ANALGÉSICO

Novo analgésico é potente como a morfina e sem efeitos colaterais

Opioides como a morfina são muito utilizados na prática médica devido aos seus poderosos efeitos analgésicos, no entanto, podem provocar efeitos adversos graves, como depressão respiratória e dependência.

Novo analgésico é potente como a morfina e sem efeitos colaterais


Mas uma equipa de investigadores da Universidade de Quioto conseguiu desenvolver um analgésico comparável à morfina, mas sem efeitos colaterais graves. De acordo com os especialistas, o novo produto, batizado de Adriana, é um analgésico inovador que age de forma diferente da morfina e de outros opioides sintéticos existentes.

Segundo a equipa, o medicamento tem potencial para revolucionar o controlo da dor na área médica, além de poder contribuir para resolver a chamada epidemia de opioides, responsável por um elevado número de mortes, sobretudo devido à sobredosagem destes medicamentos.

Para o estudo, publicado na revista Proceedings of the National Academy of Sciences, os especialistas inspiraram-se inicialmente em substâncias que imitam a noradrenalina, que é libertada em situações de risco de vida e ativa os receptores adrenérgicos α2A para suprimir a dor. No entanto, estes apresentam um alto risco de instabilidade cardiovascular.

Após observar os níveis de noradrenalina e os receptores adrenérgicos α2B, a equipa formulou a hipótese de que o bloqueio seletivo dos receptores adrenérgicos α2B poderia elevar os níveis de noradrenalina, levando à ativação dos receptores adrenérgicos α2A e resultando no alívio da dor sem causar instabilidade cardiovascular.

Para identificar inibidores seletivos dos receptores adrenérgicos α2B e medir a atividade de subtipos individuais de receptores adrenérgicos α2, os investigadores empregaram uma nova tecnologia conhecida como ensaio de libertação de TGFα e realizaram uma triagem de compostos, o que levou à descoberta do primeiro antagonista seletivo dos receptores adrenérgicos α2B do mundo.

Após o sucesso na administração do composto em ratinhos e na realização de estudos não clínicos para avaliar a sua segurança, foram conduzidos ensaios clínicos por médicos no Hospital Universitário de Quioto. Tanto o ensaio de Fase I em voluntários saudáveis quanto o ensaio de Fase II em pacientes com dor pós-operatória após cirurgia de cancro do pulmão apresentaram resultados altamente promissores.

Com base nesses resultados, estão em andamento os preparativos para um ensaio clínico de Fase II em larga escala nos Estados Unidos.

Como o primeiro analgésico não opioide do Japão, o Adriana tem o potencial não apenas de aliviar dores intensas em pacientes em todo o mundo, mas também pode desempenhar um papel significativo na gestão da crise dos opioides, contribuindo para os esforços internacionais de saúde pública.

Masatoshi Hagiwara, um dos investigadores envolvidos no estudo, realça que o objetivo é avaliar os efeitos analgésicos do Adriana em vários tipos de dor e, em última análise, tornar o tratamento acessível a uma população mais ampla de pacientes que sofrem de dor crónica.

Fonte: Tupam Editores

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