Zilucoplan
O que é
Zilucoplan é um medicamento usado para o tratamento da miastenia gravis generalizada.
Zilucoplan é um peptídeo cíclico que se liga ao componente 5 do complemento proteico (C5) e inibe sua clivagem em C5a e C5b.
Zilucoplan é um peptídeo cíclico que se liga ao componente 5 do complemento proteico (C5) e inibe sua clivagem em C5a e C5b.
Usos comuns
Zilucoplan é um inibidor do complemento usado para tratar miastenia gravis generalizada em adultos positivos para anticorpos anti-receptor de acetilcolina (AChR).
Tipo
Molécula pequena.
História
O Zilucoplan foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em outubro de 2023 e na União Europeia em dezembro de 2023.
Indicações
Este medicamento é indicado como um adjuvante à terapêutica padrão para o tratamento de miastenia gravis generalizada (MGg) em doentes adultos que são positivos para o anticorpo anti-receptor da acetilcolina (AChR).
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O sistema complemento faz parte do sistema imunológico inacto e é crítico nas reacções inflamatórias em resposta a bactérias patogénicas.
As vias de activação do sistema complemento envolvem a clivagem da proteína C5 do complemento pelas convertases C5 para formar C5a, uma potente anafilatoxina, e C5b.
A clivagem de C5 também recruta C6, C7, C8 e C9. C5b liga-se a C6 para produzir o complexo terminal do complemento C5b9, um poro hidrofílico que atravessa a membrana celular. C5b9 causa um influxo de água e iões, resultando na lise osmótica da célula alvo.
A cascata terminal do complemento tem sido implicada na fisiopatologia de vários distúrbios inflamatórios e autoimunes, incluindo gMG. gMG é uma doença autoimune caracterizada por autoanticorpos patogénicos que se ligam aos AChRs. O MAC acumulado na membrana plasmática pós-sináptica da junção neuromuscular leva à fraqueza e lesões musculares.
O mecanismo exacto do zilucoplan na gMG não foi totalmente elucidado. Zilucoplan liga-se à proteína C5 do complemento com alta afinidade para inibir sua clivagem em C5a e C5b, evitando a geração de C5b9.
As vias de activação do sistema complemento envolvem a clivagem da proteína C5 do complemento pelas convertases C5 para formar C5a, uma potente anafilatoxina, e C5b.
A clivagem de C5 também recruta C6, C7, C8 e C9. C5b liga-se a C6 para produzir o complexo terminal do complemento C5b9, um poro hidrofílico que atravessa a membrana celular. C5b9 causa um influxo de água e iões, resultando na lise osmótica da célula alvo.
A cascata terminal do complemento tem sido implicada na fisiopatologia de vários distúrbios inflamatórios e autoimunes, incluindo gMG. gMG é uma doença autoimune caracterizada por autoanticorpos patogénicos que se ligam aos AChRs. O MAC acumulado na membrana plasmática pós-sináptica da junção neuromuscular leva à fraqueza e lesões musculares.
O mecanismo exacto do zilucoplan na gMG não foi totalmente elucidado. Zilucoplan liga-se à proteína C5 do complemento com alta afinidade para inibir sua clivagem em C5a e C5b, evitando a geração de C5b9.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via subcutânea.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Zilucoplan.
Zilucoplan é contra-indicado em pacientes com Neisseria não resolvida infecção meningitidis.
Zilucoplan é contra-indicado em pacientes com Neisseria não resolvida infecção meningitidis.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Muito frequentes (podem afectar mais de 1 em 10 pessoas)
- Reacções no local da injecção, tais como nódoas negras, dor, comichão e formação de um nódulo
- Infecções do nariz e garganta
Frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas)
- Diarreia
- Aumento das enzimas do pâncreas (amílase, lípase) observado nas análises ao sangue
- Morfeia (doença que causa áreas localizadas de descoloração e endurecimento da pele)
Pouco frequentes (pode afectar até 1 em 100 pessoas)
- Aumento dos eosinófilos (um tipo de glóbulo branco), observado nas análises ao sangue
- Reacções no local da injecção, tais como nódoas negras, dor, comichão e formação de um nódulo
- Infecções do nariz e garganta
Frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas)
- Diarreia
- Aumento das enzimas do pâncreas (amílase, lípase) observado nas análises ao sangue
- Morfeia (doença que causa áreas localizadas de descoloração e endurecimento da pele)
Pouco frequentes (pode afectar até 1 em 100 pessoas)
- Aumento dos eosinófilos (um tipo de glóbulo branco), observado nas análises ao sangue
Advertências
Gravidez:Com base em dados animais, pode causar lesões fetais.
Precauções Gerais
Tenha cuidado ao administrar Zilucoplan a pacientes com qualquer outra infecção sistémica.
Pancreatite e cistos pancreáticos foram relatados em pacientes tratado com Zilucoplan.
Descontinuar Zilucoplan em pacientes com suspeita de pancreatite e iniciar tratamento adequado até a pancreatite estar resolvida.
Pancreatite e cistos pancreáticos foram relatados em pacientes tratado com Zilucoplan.
Descontinuar Zilucoplan em pacientes com suspeita de pancreatite e iniciar tratamento adequado até a pancreatite estar resolvida.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Se for esquecida uma dose, esta deve ser administrada no mesmo dia; a dose normal deve ser continuada no dia seguinte. Não deve ser administrada mais do que uma dose por dia.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Zilucoplan Rituximab
Observações: n.d.Interacções: Com base no potencial efeito inibitório de zilucoplan na citotoxicidade dependente do complemento de rituximab, zilucoplan pode reduzir os efeitos farmacodinâmicos esperados de rituximab. - Rituximab
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Com base em dados animais, pode causar lesões fetais.
Com base em dados animais, pode causar lesões fetais.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Janeiro de 2024
