Vericiguat
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
methyl N-[4,6-diamino-2-[5-fluoro-1-[(2-fluorophenyl)methyl]pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]pyrimidin-5-yl]carbamate
PubChem
54674461
DrugBank
DB15456
ChemSpider
32700337
Código ATC
C01D
|
C01DX22
DCB
12513
UNII
LV66ADM269
KEGG
D11051
ChEBI
CHEBI:142432
ChEMBL
CHEMBL4066936
Fórmula química
C19H16F2N8O2
Massa molar
426.4
SMILES
COC(=O)NC1=C(N=C(N=C1N)C2=NN(C3=C2C=C(C=N3)F)CC4=CC=CC=C4F)N
InChI
InChI=1S/C19H16F2N8O2/c1-31-19(30)25-14-15(22)26-17(27-16(14)23)13-11-6-10(20)7-24-18(11)29(28-13)8-9-4-2-3-5-12(9)21/h2-7H,8H2,1H3,(H,25,30)(H4,22,23,26,27)
Key
QZFHIXARHDBPBY-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta de vericiguat é elevada (93%) quando administrado com alimentos. A biodisponibilidade (AUC) e os níveis plasmáticos máximos (Cmax) do vericiguat administrado por via oral na forma de comprimido esmagado em água são comparáveis com os de um comprimido inteiro.
Metabolismo
A glucuronidação é a principal via de biotransformação do vericiguat para formar um N-glucuronido, que é farmacologicamente inactivo e o principal componente relacionado com o fármaco no plasma, contribuindo para 72% da AUC total relacionada com o fármaco, enquanto que o vericiguat não alterado contribui para 28% da AUC relacionada com o fármaco. A N-glucuronidação é catalisada predominantemente pela UGT1A9, bem como pela UGT1A1. O metabolismo mediado pelo CYP é uma via de depuração menor (<5%).
Semi-Vida
A semi-vida é de cerca de 20 horas em indivíduos saudáveis e de 30 horas em doentes com insuficiência cardíaca.
Ligação plasmática
A ligação do vericiguat às proteínas plasmáticas é de cerca de 98%, sendo a albumina sérica o componente de ligação principal. A ligação do vericiguat às proteínas plasmáticas não é alterada pelo compromisso renal ou hepático.
Excreção
A seguir à administração oral de [14C]-vericiguat a indivíduos saudáveis, aproximadamente 53% da dose foi eliminada na urina (principalmente na forma de N-glucuronido) e 45% da dose foi eliminada nas fezes (principalmente na forma de vericiguat, possivelmente excretado na forma de N-glucoronido na bílis seguida por hidrólise pela microflora intestinal de volta para vericiguat)
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Verquvo
Licença
Bayer AG
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 08 de Novembro de 2021
