Vericiguat
O que é
Vericiguat é um medicamento usado para reduzir o risco de morte cardiovascular e insuficiência cardíaca.
Vericiguat é um estimulador de guanilato ciclase (sGC) solúvel.
Vericiguat é um estimulador de guanilato ciclase (sGC) solúvel.
Usos comuns
Vericiguat é indicado em adultos com insuficiência cardíaca crónica sintomática e uma fracção de ejecção de <45% para reduzir o risco de morte cardiovascular e hospitalização relacionada à insuficiência cardíaca após uma hospitalização por insuficiência cardíaca ou necessidade de diuréticos intravenosos ambulatoriais.
Tipo
Molécula pequena.
História
Vericiguat foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em janeiro de 2021, e para uso na União Europeia em julho de 2021.
Indicações
Vericiguat é indicado para o tratamento da insuficiência cardíaca crónica sintomática em doentes adultos com fracção de ejecção reduzida, que se encontrem estabilizados após um acontecimento de descompensação recente requerendo terapêutica IV.
Classificação CFT
3.5.1 : Antianginosos
Mecanismo De Acção
O vericiguat é um estimulador da guanilato ciclase solúvel (GCs).
A insuficiência cardíaca está associada à diminuição da síntese do óxido nítrico (NO) e à diminuição da actividade do seu receptor, a GCs.
A deficiência de monofosfato cíclico de guanosina (GMPc) derivado da GCs contribui para a disfunção miocárdica e vascular.
O vericiguat restaura a deficiência relativa na via de sinalização NO- GCs-GMPc através da estimulação direta da GCs, independentemente de e em sinergia com o NO, para aumentar os níveis de GMPc intracelular, o que pode melhorar tanto a função miocárdica como a função vascular.
A insuficiência cardíaca está associada à diminuição da síntese do óxido nítrico (NO) e à diminuição da actividade do seu receptor, a GCs.
A deficiência de monofosfato cíclico de guanosina (GMPc) derivado da GCs contribui para a disfunção miocárdica e vascular.
O vericiguat restaura a deficiência relativa na via de sinalização NO- GCs-GMPc através da estimulação direta da GCs, independentemente de e em sinergia com o NO, para aumentar os níveis de GMPc intracelular, o que pode melhorar tanto a função miocárdica como a função vascular.
Posologia Orientativa
Vericiguat é administrado em conjunto com outras terapêuticas para a insuficiência cardíaca.
A dose inicial recomendada é de 2,5 mg de vericiguat uma vez por dia. A dose deve ser duplicada aproximadamente a cada 2 semanas para alcançar a dose de manutenção alvo de 10 mg uma vez por dia, de acordo com a tolerância do doente.
A dose inicial recomendada é de 2,5 mg de vericiguat uma vez por dia. A dose deve ser duplicada aproximadamente a cada 2 semanas para alcançar a dose de manutenção alvo de 10 mg uma vez por dia, de acordo com a tolerância do doente.
Administração
Via oral.
Vericiguat deve ser tomado com alimentos.
Vericiguat deve ser tomado com alimentos.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Vericiguat.
Utilização concomitante de outros estimuladores da guanilato ciclase solúvel (GCs), tais como o riociguat.
Utilização concomitante de outros estimuladores da guanilato ciclase solúvel (GCs), tais como o riociguat.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos indesejáveis possíveis são:
Muito frequentes (podem afectar mais de 1 em 10 pessoas)
- tensão arterial baixa (hipotensão)
Frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas)
- número baixo de glóbulos vermelhos (anemia) que pode causar pele pálida, fraqueza ou falta de ar
- tonturas
- dor de cabeça
- náuseas e vómitos
- indigestão (dispepsia)
- azia (doença de refluxo gastroesofágico)
Muito frequentes (podem afectar mais de 1 em 10 pessoas)
- tensão arterial baixa (hipotensão)
Frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas)
- número baixo de glóbulos vermelhos (anemia) que pode causar pele pálida, fraqueza ou falta de ar
- tonturas
- dor de cabeça
- náuseas e vómitos
- indigestão (dispepsia)
- azia (doença de refluxo gastroesofágico)
Advertências
Gravidez:Como medida de precaução o vericiguat não deve ser utilizado durante a gravidez.
Aleitamento:Tem que ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação ou abstenção da terapêutica com vericiguat, tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Condução:Os efeitos de vericiguat sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são reduzidos. Ao conduzir veículos ou operar máquinas, deve ter-se em conta que, ocasionalmente, podem ocorrer tonturas.
Precauções Gerais
Fale com o médico ou farmacêutico antes de tomar Vericiguat se tiver
- tensão arterial baixa com sintomas como tonturas ou sensação de atordoamento,
- problemas graves nos rins ou se estiver a fazer diálise,
- problemas graves no fígado.
Não dê este medicamento a crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade, uma vez que não foi estudado neste grupo etário.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos, em particular medicamentos que
- pertencem ao grupo dos estimuladores da guanilato ciclase solúvel (p. ex., riociguat). Não tome Vericiguat ao tomar estes medicamentos.
- tratam a tensão arterial alta nos vasos pulmonares, ou medicamentos para atingir ou manter uma ereção, denominados inibidores da PDE5 (p. ex., sildenafil, tadalafil, vardenafil). A utilização destes medicamentos não é recomendada quando tomar Vericiguat.
- tratam doenças cardíacas, incluindo dor no peito, denominados nitratos (p. ex., mononitrato de isossorbida).
- tensão arterial baixa com sintomas como tonturas ou sensação de atordoamento,
- problemas graves nos rins ou se estiver a fazer diálise,
- problemas graves no fígado.
Não dê este medicamento a crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade, uma vez que não foi estudado neste grupo etário.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos, em particular medicamentos que
- pertencem ao grupo dos estimuladores da guanilato ciclase solúvel (p. ex., riociguat). Não tome Vericiguat ao tomar estes medicamentos.
- tratam a tensão arterial alta nos vasos pulmonares, ou medicamentos para atingir ou manter uma ereção, denominados inibidores da PDE5 (p. ex., sildenafil, tadalafil, vardenafil). A utilização destes medicamentos não é recomendada quando tomar Vericiguat.
- tratam doenças cardíacas, incluindo dor no peito, denominados nitratos (p. ex., mononitrato de isossorbida).
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Caso seja omitida uma dose, esta deve ser tomada assim que o doente se lembrar, no mesmo dia da dose omitida. Os doentes não devem tomar duas doses de vericiguat no mesmo dia.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Este medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Este medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Vericiguat Outros medicamentos
Observações: n.d.Interacções: Interacções farmacodinâmicas A administração concomitante de vericiguat com substâncias activas hemodinâmicas não resultou num efeito mais do que aditivo. Além disso, o vericiguat reduziu a pressão arterial sistólica em aproximadamente 1 a 2 mmHg quando administrado concomitantemente com outros medicamentos utilizados em doentes com insuficiência cardíaca. - Outros medicamentos
Vericiguat Estimuladores da guanilato ciclase solúvel (GCs)
Observações: n.d.Interacções: Outros estimuladores da guanilato ciclase solúvel (GCs) Vericiguat é contra-indicado em doentes com utilização concomitante de outros estimuladores da guanilato ciclase solúvel (GCs), tais como o riociguat. - Estimuladores da guanilato ciclase solúvel (GCs)
Vericiguat Riociguat
Observações: n.d.Interacções: Outros estimuladores da guanilato ciclase solúvel (GCs) Vericiguat é contra-indicado em doentes com utilização concomitante de outros estimuladores da guanilato ciclase solúvel (GCs), tais como o riociguat. - Riociguat
Vericiguat Inibidores das fosfodiesterases de tipo 5 (PDE5)
Observações: n.d.Interacções: Inibidores da PDE5 A adição de doses únicas de sildenafil (25 mg, 50 mg ou 100 mg) a doses múltiplas de vericiguat (10 mg) uma vez por dia em indivíduos saudáveis foi associada a uma redução adicional da pressão arterial (PA) na posição sentada inferior ou igual a 5,4 mmHg (PA sistólica/diastólica, pressão arterial média [PAM]) comparativamente com a administração de vericiguat em monoterapia. Não se observou uma tendência dependente da dose com doses diferentes de sildenafil. A administração concomitante não foi associada a um efeito clinicamente relevante na exposição (AUC e Cmax) de qualquer dos medicamentos. A utilização concomitante de vericiguat e inibidores da PDE5, tais como sildenafil, não foi estudada em doentes com insuficiência cardíaca, não sendo, por isso, recomendada devido ao possível aumento do risco de hipotensão sintomática. - Inibidores das fosfodiesterases de tipo 5 (PDE5)
Vericiguat Sildenafil
Observações: n.d.Interacções: Inibidores da PDE5 A adição de doses únicas de sildenafil (25 mg, 50 mg ou 100 mg) a doses múltiplas de vericiguat (10 mg) uma vez por dia em indivíduos saudáveis foi associada a uma redução adicional da pressão arterial (PA) na posição sentada inferior ou igual a 5,4 mmHg (PA sistólica/diastólica, pressão arterial média [PAM]) comparativamente com a administração de vericiguat em monoterapia. Não se observou uma tendência dependente da dose com doses diferentes de sildenafil. A administração concomitante não foi associada a um efeito clinicamente relevante na exposição (AUC e Cmax) de qualquer dos medicamentos. A utilização concomitante de vericiguat e inibidores da PDE5, tais como sildenafil, não foi estudada em doentes com insuficiência cardíaca, não sendo, por isso, recomendada devido ao possível aumento do risco de hipotensão sintomática. - Sildenafil
Vericiguat Ácido Acetilsalicílico
Observações: n.d.Interacções: Ácido acetilsalicílico A administração de uma dose única de vericiguat (15 mg) em indivíduos saudáveis não alterou o efeito do ácido acetilsalicílico (500 mg) no tempo de hemorragia ou na agregação plaquetária. O tempo de hemorragia ou a agregação plaquetária não se alterou com o tratamento com vericiguat (15 mg) em monoterapia. A administração concomitante de ácido acetilsalicílico não foi associada a um efeito clinicamente relevante na exposição (AUC e Cmax) do vericiguat. - Ácido Acetilsalicílico
Vericiguat Varfarina
Observações: n.d.Interacções: Varfarina A administração de doses múltiplas de vericiguat (10 mg) uma vez por dia em indivíduos saudáveis não alterou o efeito de uma dose única de varfarina (25 mg) no tempo de protrombina e nas actividades dos factores II, VII e X. A administração concomitante não foi associada a um efeito clinicamente relevante na exposição (AUC e Cmax) de qualquer dos medicamentos. - Varfarina
Vericiguat Sacubitril + Valsartan
Observações: n.d.Interacções: Combinação de sacubitril/valsartan A adição de doses múltiplas de vericiguat (2,5 mg) a doses múltiplas de sacubitril/valsartan (97 mg/103 mg) em indivíduos saudáveis não teve um efeito adicional na pressão arterial em posição sentada comparativamente com a administração de sacubitril/valsartan em monoterapia. A administração concomitante não foi associada a um efeito clinicamente relevante na exposição (AUC e Cmax) de qualquer dos medicamentos. - Sacubitril + Valsartan
Vericiguat Nitratos
Observações: n.d.Interacções: Nitratos orgânicos A administração concomitante de doses múltiplas de vericiguat aumentadas para 10 mg uma vez por dia não alterou significativamente os efeitos dos nitratos de acção curta e prolongada (spray de nitroglicerina e mononitrato de isossorbida [MNIS]) na pressão arterial em posição sentada em doentes com doença arterial coronária. Em doentes com insuficiência cardíaca, a utilização concomitante de nitratos de acção curta foi bem tolerada. Existe experiência limitada com a utilização concomitante de vericiguat e nitratos de acção prolongada na insuficiência cardíaca. - Nitratos
Vericiguat Mononitrato de isossorbida
Observações: n.d.Interacções: Nitratos orgânicos A administração concomitante de doses múltiplas de vericiguat aumentadas para 10 mg uma vez por dia não alterou significativamente os efeitos dos nitratos de acção curta e prolongada (spray de nitroglicerina e mononitrato de isossorbida [MNIS]) na pressão arterial em posição sentada em doentes com doença arterial coronária. Em doentes com insuficiência cardíaca, a utilização concomitante de nitratos de acção curta foi bem tolerada. Existe experiência limitada com a utilização concomitante de vericiguat e nitratos de acção prolongada na insuficiência cardíaca. - Mononitrato de isossorbida
Vericiguat Nitroglicerina
Observações: n.d.Interacções: Nitratos orgânicos A administração concomitante de doses múltiplas de vericiguat aumentadas para 10 mg uma vez por dia não alterou significativamente os efeitos dos nitratos de acção curta e prolongada (spray de nitroglicerina e mononitrato de isossorbida [MNIS]) na pressão arterial em posição sentada em doentes com doença arterial coronária. Em doentes com insuficiência cardíaca, a utilização concomitante de nitratos de acção curta foi bem tolerada. Existe experiência limitada com a utilização concomitante de vericiguat e nitratos de acção prolongada na insuficiência cardíaca. - Nitroglicerina
Vericiguat Inibidores do UGT1A9
Observações: n.d.Interacções: Inibidores da UGT1A9/1A1 O vericiguat é metabolizado pela UGT1A9 e UGT1A1. Os inibidores destas UGTs podem resultar num aumento da exposição ao vericiguat. Não foram observados efeitos clinicamente significativos na exposição ao vericiguat quando o vericiguat foi co-administrado com o ácido mefenâmico (um inibidor fraco a moderado da UGT1A9). Uma vez que a forte inibição da UGT1A9 ou das UGT1A9/1A1 combinadas não foi testada em estudos clínicos de interacção medicamentosa devido à falta de inibidores disponíveis, as consequências clínicas da co-administração com estes medicamentos são actualmente desconhecidas. - Inibidores do UGT1A9
Vericiguat Inibidores da UGT1A1
Observações: n.d.Interacções: Inibidores da UGT1A9/1A1 O vericiguat é metabolizado pela UGT1A9 e UGT1A1. Os inibidores destas UGTs podem resultar num aumento da exposição ao vericiguat. Não foram observados efeitos clinicamente significativos na exposição ao vericiguat quando o vericiguat foi co-administrado com o ácido mefenâmico (um inibidor fraco a moderado da UGT1A9). Uma vez que a forte inibição da UGT1A9 ou das UGT1A9/1A1 combinadas não foi testada em estudos clínicos de interacção medicamentosa devido à falta de inibidores disponíveis, as consequências clínicas da co-administração com estes medicamentos são actualmente desconhecidas. - Inibidores da UGT1A1
Vericiguat Inibidores da Bomba de Protões (IBP)
Observações: n.d.Interacções: Utilização concomitante com medicamentos que aumentam o pH gástrico O tratamento concomitante com medicamentos que aumentam o pH gástrico, tais como inibidores da bomba de protões (omeprazol), antagonistas do receptor H2 ou antiácidos (hidróxido de alumínio/hidróxido de magnésio), não afectou a exposição ao vericiguat quando este foi tomado com alimentos, conforme indicado, em doentes com insuficiência cardíaca. - Inibidores da Bomba de Protões (IBP)
Vericiguat Omeprazol
Observações: n.d.Interacções: Utilização concomitante com medicamentos que aumentam o pH gástrico O tratamento concomitante com medicamentos que aumentam o pH gástrico, tais como inibidores da bomba de protões (omeprazol), antagonistas do receptor H2 ou antiácidos (hidróxido de alumínio/hidróxido de magnésio), não afectou a exposição ao vericiguat quando este foi tomado com alimentos, conforme indicado, em doentes com insuficiência cardíaca. - Omeprazol
Vericiguat Antagonistas dos Receptores H2 da Histamina
Observações: n.d.Interacções: Utilização concomitante com medicamentos que aumentam o pH gástrico O tratamento concomitante com medicamentos que aumentam o pH gástrico, tais como inibidores da bomba de protões (omeprazol), antagonistas do receptor H2 ou antiácidos (hidróxido de alumínio/hidróxido de magnésio), não afectou a exposição ao vericiguat quando este foi tomado com alimentos, conforme indicado, em doentes com insuficiência cardíaca. - Antagonistas dos Receptores H2 da Histamina
Vericiguat Antiácidos
Observações: n.d.Interacções: Utilização concomitante com medicamentos que aumentam o pH gástrico O tratamento concomitante com medicamentos que aumentam o pH gástrico, tais como inibidores da bomba de protões (omeprazol), antagonistas do receptor H2 ou antiácidos (hidróxido de alumínio/hidróxido de magnésio), não afectou a exposição ao vericiguat quando este foi tomado com alimentos, conforme indicado, em doentes com insuficiência cardíaca. - Antiácidos
Vericiguat Hidróxido de Alumínio
Observações: n.d.Interacções: Utilização concomitante com medicamentos que aumentam o pH gástrico O tratamento concomitante com medicamentos que aumentam o pH gástrico, tais como inibidores da bomba de protões (omeprazol), antagonistas do receptor H2 ou antiácidos (hidróxido de alumínio/hidróxido de magnésio), não afectou a exposição ao vericiguat quando este foi tomado com alimentos, conforme indicado, em doentes com insuficiência cardíaca. - Hidróxido de Alumínio
Vericiguat Hidróxido de magnésio
Observações: n.d.Interacções: Utilização concomitante com medicamentos que aumentam o pH gástrico O tratamento concomitante com medicamentos que aumentam o pH gástrico, tais como inibidores da bomba de protões (omeprazol), antagonistas do receptor H2 ou antiácidos (hidróxido de alumínio/hidróxido de magnésio), não afectou a exposição ao vericiguat quando este foi tomado com alimentos, conforme indicado, em doentes com insuficiência cardíaca. - Hidróxido de magnésio
Vericiguat Cetoconazol
Observações: n.d.Interacções: Sem interacções significativas Não se observou qualquer efeito clinicamente significativo na exposição ao vericiguat quando vericiguat foi administrado concomitantemente com cetoconazol (inibidor de múltiplas vias do CYP e do transportador), ou rifampicina (indutor de múltiplas vias da UGT, do CYP e do transportador). - Cetoconazol
Vericiguat Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: Sem interacções significativas Não se observou qualquer efeito clinicamente significativo na exposição ao vericiguat quando vericiguat foi administrado concomitantemente com cetoconazol (inibidor de múltiplas vias do CYP e do transportador), ou rifampicina (indutor de múltiplas vias da UGT, do CYP e do transportador). - Rifampicina (rifampina)
Vericiguat Midazolam
Observações: n.d.Interacções: Sem interacções significativas Não se observou qualquer efeito clinicamente significativo na exposição ao midazolam (substrato da CYP3A) ou à digoxina (substrato da gp-P) quando vericiguat foi administrado concomitantemente com estes medicamentos. - Midazolam
Vericiguat Digoxina
Observações: n.d.Interacções: Sem interacções significativas Não se observou qualquer efeito clinicamente significativo na exposição ao midazolam (substrato da CYP3A) ou à digoxina (substrato da gp-P) quando vericiguat foi administrado concomitantemente com estes medicamentos. - Digoxina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A quantidade de dados sobre a utilização de vericiguat em mulheres grávidas, é inexistente.
Como medida de precaução o vericiguat não deve ser utilizado durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam contracepção.
Não existe informação relativa à presença de vericiguat no leite humano, aos efeitos no bebé amamentado ou aos efeitos na produção de leite.
Tem que ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação ou abstenção da terapêutica com vericiguat, tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Os efeitos de vericiguat sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são reduzidos. Ao conduzir veículos ou operar máquinas, deve ter-se em conta que, ocasionalmente, podem ocorrer tonturas.
A quantidade de dados sobre a utilização de vericiguat em mulheres grávidas, é inexistente.
Como medida de precaução o vericiguat não deve ser utilizado durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam contracepção.
Não existe informação relativa à presença de vericiguat no leite humano, aos efeitos no bebé amamentado ou aos efeitos na produção de leite.
Tem que ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação ou abstenção da terapêutica com vericiguat, tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Os efeitos de vericiguat sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são reduzidos. Ao conduzir veículos ou operar máquinas, deve ter-se em conta que, ocasionalmente, podem ocorrer tonturas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 08 de Novembro de 2021
