Tolterrodina




Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
2-[(1R)-3-[di(propan-2-yl)amino]-1-phenylpropyl]-4-methylphenol
PubChem
443879
DrugBank
DB01036
ChemSpider
391967
Código ATC
G04
|
G04BD07
DCB
08761
UNII
WHE7A56U7K
KEGG
D00646
ChEBI
CHEBI:9622
ChEMBL
CHEMBL1382
Fórmula química
C22H31NO
Massa molar
325.488 g/mol
SMILES
CC1=CC(=C(C=C1)O)C(CCN(C(C)C)C(C)C)C2=CC=CC=C2
InChI
InChI=1S/C22H31NO/c1-16(2)23(17(3)4)14-13-20(19-9-7-6-8-10-19)21-15-18(5)11-12-22(21)24/h6-12,15-17,20,24H,13-14H2,1-5H3/t20-/m1/s1
Key
OOGJQPCLVADCPB-HXUWFJFHSA-N
Ponto de fusão
152.37°C
Ponto de ebulição
442.2±45.0°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 5.34e-03 g/l
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta da tolterrodina é de 17% em metabolizadores fortes, a maioria dos doentes, e de 65% nos metabolizadores fracos (deficientes em CYP2D6).
Metabolismo
A tolterrodina é extensamente metabolizada no fígado após administração oral, onde é sujeita a um metabolismo de primeira passagem catalizado pelo CYP2D6 no fígado, que origina a formação do derivado 5-hidroximetil, um metabólito major farmacologicamente equipotente.
Semi-Vida
A semi-vida da Tolterrodina é de 1.9-3.7 h.
Ligação plasmática
A tolterrodina e o metabólito 5-hidroximetil ligam-se primeiramente ao orosomucóide. As frações não ligadas são 3,7% e 36% respectivamente.
Excreção
A excreção da radioactividade após administração da [14C] -tolterrodina é aproximadamente 77% na urina e 17% nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Detsel
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 01 de Março de 2024