Tivozanib

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Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Tivozanib
Fórmula Estrutural - Tivozanib
Nome IUPAC 1-[2-chloro-4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-3-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)urea
Número CAS Sem informação.
PubChem 9911830
DrugBank DB11800
ChemSpider 8087481
Código ATC L01X | L01XE34
DCB 12459
UNII 172030934T
KEGG D09683
ChEBI Sem informação.
ChEMBL CHEMBL1289494
Fórmula química C22H19ClN4O5
Massa molar 454.867 g/mol
SMILES CC1=CC (=NO1) NC (=O) NC2=C (C=C (C=C2) OC3=C4C=C (C (=CC4=NC=C3) OC) OC) Cl
InChI 1S/C22H19ClN4O5/c1-12-8-21 (27-32-12) 26-22 (28) 25-16-5-4-13 (9-15 (16) 23) 31-18-6-7-24-17-11-20 (30-3) 19 (29-2) 10-14 (17) 18/h4-11H, 1-3H3, (H2, 25, 26, 27, 28)
Key SPMVMDHWKHCIDT-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão Sem informação.
Ponto de ebulição Sem informação.
Solubilidade Sem informação.
Biodisponibilidade Informação não disponível.
Metabolismo Estudos de metabolismo in vitro demonstraram que o CYP3A4 e o CYP1A1 são capazes de metabolizar o tivozanib. O tivozanib inalterado é a principal forma circulante da molécula e não houve metabólitos importantes detectados no soro em exposição igual ou superior a 10% da exposição total à radioactividade. Uma vez que o CYP1A1 é principalmente expresso em tecidos extrahepáticos, tais como o pulmão e intestino, foi considerado improvável que esta isoforma estaria extensivamente envolvida no metabolismo hepático. Estudos in vitro demonstraram que os metabólitos do tivozanib podem sofrer biotransformação mediada por UGT através das vias UGT1A1, UGT1A3, UGT1A7, UGT1A8, UGT1A9 e UGT1A10. A N-glucoronidação directa do tivozanib foi uma via menor do metabolismo in vitro.
Semi-Vida Em estudos que avaliaram a fase de eliminação terminal, o tivozanib teve uma média t½ de
4,5-5,1 dias.
Ligação plasmática Estudos de ligação a proteínas in vitro demonstraram que o tivozanib está >99% ligado a proteínas plasmáticas. A albumina é o principal componente de ligação ao tivozanib no plasma humano.
Excreção Após uma dose única oral de [14C] tivozanib, aproximadamente 79% da radioactividade
foi recuperada nas fezes e aproximadamente 12% foi encontrada na urina como metabólitos. Não houve tivozanib inalterado recuperado na urina que indicasse que o tivozanib não sofre de excreção renal. O tivozanib [14C] foi o material predominante relacionado com o fármaco nas fezes. Não existiam metabólitos contendo [14C] nas fezes em mais de 10% da dose.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Fotivda
Licença Eusa Pharma (UK) Ltd.
Cat. Gravidez Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal MSRM restrita
Via de Adm. Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 30 de Janeiro de 2025