Tirbanibulina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-benzyl-2-[5-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)phenyl]pyridin-2-yl]acetamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
23635314
DrugBank
DB06137
ChemSpider
24633341
Código ATC
D06B
|
D06BX03
DCB
Sem informação.
UNII
4V9848RS5G
KEGG
D11691
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL571546
Fórmula química
C26H29N3O3
Massa molar
431.5
SMILES
C1COCCN1CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN=C(C=C3)CC(=O)NCC4=CC=CC=C4
InChI
InChI=1S/C26H29N3O3/c30-26(28-19-21-4-2-1-3-5-21)18-24-9-6-23(20-27-24)22-7-10-25(11-8-22)32-17-14-29-12-15-31-16-13-29/h1-11,20H,12-19H2,(H,28,30)
Key
HUNGUWOZPQBXGX-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A pomada de tirbanibulina foi minimamente absorvida em 18 doentes com queratose actínica após aplicação tópica, uma vez por dia, durante 5 dias consecutivos, numa área de 25 cm2. As concentrações plasmáticas de tirbanibulina foram baixas no estado estacionário (concentração máxima [Cmáx] média de 0,258 ng/ml ou 0,598 nM e AUC0-24h de 4,09 ng h/ml).
Metabolismo
In vitro, a tirbanibulina é metabolizada principalmente pelo CYP3A4 e em menor grau pelo CYP2C8. As principais vias metabólicas são as reacções de N-desbenzilação e hidrólise. Os metabólitos mais relevantes foram caracterizados em doentes com queratose actínica num estudo farmacocinético de uso máximo, os quais apresentaram uma exposição sistémica mínima.
Semi-Vida
A semi-vida é de cerca de 4 horas.
Ligação plasmática
A ligação da tirbanibulina às proteínas plasmáticas humanas é de aproximadamente 88%.
Excreção
A eliminação da tirbanibulina não foi totalmente caraterizada em humanos.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Klisyri
Licença
Almirall, S.A
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Cutâneo.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
