Tiocolquicosido
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-[(7S)-1,2-dimethoxy-10-methylsulfanyl-9-oxo-3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6,7-dihydro-5H-benzo[a]heptalen-7-yl]acetamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
9915886
DrugBank
DB11582
ChemSpider
8091534
Código ATC
M03
|
M03BX05
DCB
08626
UNII
T1X8S697GT
KEGG
D07276
ChEBI
CHEBI:94557
ChEMBL
CHEMBL1705373
Fórmula química
C27H33NO10S
Massa molar
563.6 g/mol
SMILES
CC(=O)N[C@H]1CCC2=CC(=C(C(=C2C3=CC=C(C(=O)C=C13)SC)OC)OC)O[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O
InChI
InChI=1S/C27H33NO10S/c1-12(30)28-16-7-5-13-9-18(37-27-24(34)23(33)22(32)19(11-29)38-27)25(35-2)26(36-3)21(13)14-6-8-20(39-4)17(31)10-15(14)16/h6,8-10,16,19,22-24,27,29,32-34H,5,7,11H2,1-4H3,(H,28,30)/t16-,19+,22+,23-,24+,27+/m0/s1
Key
LEQAKWQJCITZNK-AXHKHJLKSA-N
Ponto de fusão
220°C (dec.)
Ponto de ebulição
929.624°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solúvel em água e etanol 100%. Insolúvel em éter, acetona e.
Biodisponibilidade
Após administração oral, o Tiocolquicosido é rapidamente absorvido.
Metabolismo
O Tiocolquicosido é metabolizado em 3 metabólitos principais. Os dois principais metabólitos circulantes são o tiocolquicosido aglucónico e o derivado glucorónico, que é activo. O derivado glucorónico activo também se detecta após administração intramuscular.
Semi-Vida
Após administração IM, o t1/2 aparente de tiocolquicosido é de 1,5 h e a depuração plasmática é de 19,2 l/h. Após a administração oral de tiocolquicosido, o metabólito SL18.0740 é eliminado com um t1/2 aparente variando entre 3,2 a 7 horas e o metabólito SL59.0955 tem um t1/2 médio de 0,8 h.
Ligação plasmática
No Homem, a ligação do tiocolquicosido às proteínas plasmáticas é baixa (13%), não dependendo da concentração terapêutica do tiocolquicosido, e a albumina sérica tem uma acção predominante na ligação às proteínas plasmáticas.
Excreção
Após administração oral do tiocolquicosido a radioactividade total é sobretudo excretada nas fezes (79%), enquanto a excreção urinária representa apenas 20%. Não é excretado qualquer tiocolquicosido inalterado quer na urina quer nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Coltramyl, Relmus
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral, IM.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Julho de 2025
