Tiocolquicosido
O que é
Tiocolquicosido ou Tiocolchicosido é um relaxante muscular, com efeitos anti-inflamatórios e analgésicos.
O tiocolquicosido é um derivado sulfurado semi-sintético do colquicosido, com actividade farmacológica miorrelaxante.
O tiocolquicosido é um derivado sulfurado semi-sintético do colquicosido, com actividade farmacológica miorrelaxante.
Usos comuns
Tratamento das contracturas dolorosas durante:
- Síndroma dolorosa vertebral (artrose vertebral).
- Síndromas radiculares: cervicobraquialgia, lombociatalgia, cruralgia.
- Rigidez dolorosa por fractura, entorse ou luxação.
- Síndroma dolorosa vertebral (artrose vertebral).
- Síndromas radiculares: cervicobraquialgia, lombociatalgia, cruralgia.
- Rigidez dolorosa por fractura, entorse ou luxação.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Tratamento adjuvante de contracturas musculares dolorosas na patologia aguda da coluna vertebral em adultos e adolescentes a partir dos 16 anos.
Classificação CFT
2.3.1 : acção central
Mecanismo De Acção
O tiocolquicosido é um derivado sulfurado semi-sintético do colquicosido, com actividade farmacológica miorrelaxante.
In vitro, o tiocolquicosido só liga-se ao GABA-A e receptores de glicina sensíveis à estricnina.
Os efeitos miorrelaxantes do tiocolquicosido, actuando como um antagonista dos receptores GABA-A, podem manifestar-se ao nível supra espinal, através de mecanismos de regulação complexos, embora não se possa excluir um mecanismo de acção glicerinérgico.
As características da interacção do tiocolquicosido com os receptores GABA-A são qualitativa e quantitativamente partilhadas pelo principal metabólito circulante, o derivado glucurónico.
In vivo, as propriedades miorrelaxantes do tiocolquicosido e do seu principal metabólito ficaram demonstradas em vários modelos preditivos de ratos e ratinhos.
A ausência de efeito miorrelaxante nos ratos com medula seccionada sugere uma predominância de acção supra espinal deste composto.
Após administração oral, subcutânea, intra-peritoneal e intramuscular, verificou-se que o tiocolquicosido possui acção anti-inflamatória e analgésica, em vários modelos experimentais.
Além disso, em estudos fármaco-eletrencefalográficos, verificou-se que o tiocolquicosido e o seu metabólito principal não têm qualquer efeito sedativo.
In vitro, o tiocolquicosido só liga-se ao GABA-A e receptores de glicina sensíveis à estricnina.
Os efeitos miorrelaxantes do tiocolquicosido, actuando como um antagonista dos receptores GABA-A, podem manifestar-se ao nível supra espinal, através de mecanismos de regulação complexos, embora não se possa excluir um mecanismo de acção glicerinérgico.
As características da interacção do tiocolquicosido com os receptores GABA-A são qualitativa e quantitativamente partilhadas pelo principal metabólito circulante, o derivado glucurónico.
In vivo, as propriedades miorrelaxantes do tiocolquicosido e do seu principal metabólito ficaram demonstradas em vários modelos preditivos de ratos e ratinhos.
A ausência de efeito miorrelaxante nos ratos com medula seccionada sugere uma predominância de acção supra espinal deste composto.
Após administração oral, subcutânea, intra-peritoneal e intramuscular, verificou-se que o tiocolquicosido possui acção anti-inflamatória e analgésica, em vários modelos experimentais.
Além disso, em estudos fármaco-eletrencefalográficos, verificou-se que o tiocolquicosido e o seu metabólito principal não têm qualquer efeito sedativo.
Posologia Orientativa
A dose recomendada e máxima é de 8 mg a cada 12 horas (isto é, 16 mg por dia).
A duração do tratamento está limitada a 7 dias consecutivos.
A duração do tratamento está limitada a 7 dias consecutivos.
Administração
Vias oral e IM.
Os comprimidos devem ser tomados após as principais refeições.
Os comprimidos devem ser tomados após as principais refeições.
Contra-Indicações
O tiocolquicosido não deve ser utilizado:
- em doentes com hipersensibilidade ao tiocolquicosido
- durante todo o período da gravidez
- durante a amamentação
- em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam métodos contraceptivos
- paralisia flácida
- hipotonia muscular
- insuficiência renal.
- em doentes com hipersensibilidade ao tiocolquicosido
- durante todo o período da gravidez
- durante a amamentação
- em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam métodos contraceptivos
- paralisia flácida
- hipotonia muscular
- insuficiência renal.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos gastrointestinais
Em casos esporádicos têm sido registadas perturbações digestivas menores, nomeadamente diarreia, aquando da sua administração oral. No caso de existir diarreia recomenda-se a diminuição da posologia.
Foram também reportados casos de gastralgia, náuseas e vómitos.
Efeitos cardiovasculares
Foi reportada ocasionalmente hipotensão após administração oral e parentérica.
Contudo, a causalidade não foi ainda claramente estabelecida.
Efeitos no sistema nervoso central
Foram ocasionalmente reportados casos de agitação e sonolência após administração intramuscular.
Efeitos cutâneos
Foram reportados os seguintes efeitos: eritema cutâneo e dermatite.
Em casos esporádicos têm sido registadas perturbações digestivas menores, nomeadamente diarreia, aquando da sua administração oral. No caso de existir diarreia recomenda-se a diminuição da posologia.
Foram também reportados casos de gastralgia, náuseas e vómitos.
Efeitos cardiovasculares
Foi reportada ocasionalmente hipotensão após administração oral e parentérica.
Contudo, a causalidade não foi ainda claramente estabelecida.
Efeitos no sistema nervoso central
Foram ocasionalmente reportados casos de agitação e sonolência após administração intramuscular.
Efeitos cutâneos
Foram reportados os seguintes efeitos: eritema cutâneo e dermatite.
Advertências
Gravidez:Tiocolquicosido está contra-indicado durante a gravidez.
Aleitamento:O uso de tiocolquicosido está contra-indicado durante a amamentação.
Condução:Foram referidos casos muito raros de sonolência, o que tem de ser tomado em consideração aquando da condução.
Precauções Gerais
Reduzir a posologia em caso de diarreia.
Se surgirem sintomas de intolerância gástrica, a ingestão deverá ser feita após as refeições ou após a toma de antiácidos.
Os estudos pré-clínicos mostraram que um dos metabólitos de tiocolquicosido (SL59.0955) induziu aneuploidia (isto é, número desigual de cromossomas em células em divisão) em concentrações próximas da exposição em humanos, observada em doses de 8 mg duas vezes ao dia por via oral.
A aneuploidia é considerada um factor de risco para teratogenicidade, embrio/fetotoxicidade, aborto espontâneo e problemas de fertilidade nos homens e um factor de risco potencial para cancro.
Como medida de precaução, a utilização do medicamento em doses que excedam a dose recomendada ou o uso a longo prazo devem ser evitados.
Os doentes devem ser cuidadosamente informados sobre o risco potencial de uma possível gravidez e sobre as medidas de contracepção eficazes a seguir.
População pediátrica
Tiocolquicosido não deve ser utilizado em crianças e adolescentes com menos de 16 anos devido a questões de segurança.
Se surgirem sintomas de intolerância gástrica, a ingestão deverá ser feita após as refeições ou após a toma de antiácidos.
Os estudos pré-clínicos mostraram que um dos metabólitos de tiocolquicosido (SL59.0955) induziu aneuploidia (isto é, número desigual de cromossomas em células em divisão) em concentrações próximas da exposição em humanos, observada em doses de 8 mg duas vezes ao dia por via oral.
A aneuploidia é considerada um factor de risco para teratogenicidade, embrio/fetotoxicidade, aborto espontâneo e problemas de fertilidade nos homens e um factor de risco potencial para cancro.
Como medida de precaução, a utilização do medicamento em doses que excedam a dose recomendada ou o uso a longo prazo devem ser evitados.
Os doentes devem ser cuidadosamente informados sobre o risco potencial de uma possível gravidez e sobre as medidas de contracepção eficazes a seguir.
População pediátrica
Tiocolquicosido não deve ser utilizado em crianças e adolescentes com menos de 16 anos devido a questões de segurança.
Cuidados com a Dieta
A toma do medicamento deverá ser feita após as refeições.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Não são necessárias precauções especiais de conservação.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Tiocolquicosido está contra-indicado durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam métodos contraceptivos.
O uso de tiocolquicosido está contra-indicado durante a amamentação.
Foram referidos casos muito raros de sonolência, o que tem de ser tomado em consideração aquando da condução e utilização de máquinas.
Tiocolquicosido está contra-indicado durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam métodos contraceptivos.
O uso de tiocolquicosido está contra-indicado durante a amamentação.
Foram referidos casos muito raros de sonolência, o que tem de ser tomado em consideração aquando da condução e utilização de máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 01 de Março de 2024
