Telotristate
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(2S)-2-amino-3-[4-[2-amino-6-[(1R)-1-[4-chloro-2-(3-methylpyrazol-1-yl)phenyl]-2,2,2-trifluoroethoxy]pyrimidin-4-yl]phenyl]propanoic acid
Número CAS
Sem informação.
PubChem
25025298
DrugBank
DB12095
ChemSpider
28189675
Código ATC
n.d.
DCB
Sem informação.
UNII
381V4FCV2Z
KEGG
D09974
ChEBI
CHEBI:177736
ChEMBL
CHEMBL2103855
Fórmula química
C25H22ClF3N6O3
Massa molar
546.935 g/mol
SMILES
CC1=NN (C=C1) C2=C (C=CC (=C2) Cl) C (C (F) (F) F) OC3=NC (=NC (=C3) C4=CC=C (C=C4) CC (C (=O) O) N) N
InChI
1S/C25H22ClF3N6O3/c1-13-8-9-35 (34-13) 20-11-16 (26) 6-7-17 (20) 22 (25 (27, 28) 29) 38-21-12-19 (32-24 (31) 33-21) 15-4-2-14 (3-5-15) 10-18 (30) 23 (36) 37/h2-9, 11-12, 18, 22H, 10, 30H2, 1H3, (H, 36, 37) (H2, 31, 32, 33) /t18-, 22+/m0/s1
Key
NCLGDOBQAWBXRA-PGRDOPGGSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Baixa absorção sistémica. Tmax de 2-4 h, apoiando a administração de 8 horas.
Metabolismo
Metabolizado pelo fígado.
Semi-Vida
A semi-vida aparente do telotristate de etilo em voluntários saudáveis normais após uma dose oral única de 500 mg de 14C-telotristate de etilo foi de aproximadamente 0,6 horas e a do seu metabólito activo foi de 5 horas. Após a administração de 500 mg tid, a semi-vida terminal aparente foi de aproximadamente 11 horas.
Ligação plasmática
Tanto o telotristate de etilo como o seu metabólito activo estão >99% ligados a proteínas plasmáticas humanas.
Excreção
Após uma dose oral única de 500 mg de 14C-telotristate de etilo, recuperou-se aproximadamente 93% da dose. A maioria foi eliminada nas fezes e menos de 1% na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Xermelo
Licença
Ipsen Pharma SAS
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
