Tegafur + Uramustina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
Sem informação.
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
L01
|
L01BC03
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
Sem informação.
Massa molar
Sem informação.
SMILES
Sem informação.
InChI
Sem informação.
Key
Sem informação.
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após a administração do Tegafur + Uramustina o tegafur e o uracilo são rapidamente absorvidos. As Cmax de tegafur, uracilo e 5-FU foram atingidas em 1 a 2 horas.
Metabolismo
A conversão do tegafur em 5-FU ocorre através da oxidação do C-5' (enzimas microssómicas) e hidrólise do C-2' (enzimas citossólicas). A oxidação microssómica do tegafur é parcialmente mediada pelo CYP2A6. Desconhecem-se quais as enzimas citossólicas responsáveis pelo metabolismo do tegafur. Nos produtos do metabolismo do tegafur incluem-se o 3'-hidroxitegafur, o 4'-hidroxitegafur e o dihidrotegafur, todos significativamente menos citotóxicos que o 5-FU. O metabolismo do 5-FU formado a partir do tegafur segue as vias intrínsecas para a pirimidina de ocorrência natural, o uracilo. Nem o tegafur, uracilo ou 5-FU inibiram a conversão catalítica do citocromo P450 CYP1A2, -2C9, -2C19, -2D6 e -3A4, derivado do cDNA, para concentrações de pelo menos 100 μM. Este dado sugere que é improvável que o UFT altere de modo significativo a depuração metabólica de fármacos metabolizados por estas vias.
Semi-Vida
As semi-vidas de eliminação terminal de tegafur e uracilo após a administração de Tegafur + Uramustina são aproximadamente 11 horas e 20-40 minutos, respectivamente.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas é de 52% para o tegafur, mas sem importância para o uracilo.
Excreção
Menos de 20% de tegafur é excretado intacto na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
UFT
Licença
Merck, S.A.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
