Tecovirimat
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-[(1S,2S,6R,7R,8R,10S)-3,5-dioxo-4-azatetracyclo[5.3.2.02,6.08,10]dodec-11-en-4-yl]-4-(trifluoromethyl)benzamide
PubChem
16124688
DrugBank
DB12020
ChemSpider
17281586
Código ATC
J05
|
J05AX24
DCB
12707
UNII
F925RR824R
KEGG
D09390
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL1257073
Fórmula química
C19H15F3N2O3
Massa molar
376.3
SMILES
C1C2C1C3C=CC2C4C3C(=O)N(C4=O)NC(=O)C5=CC=C(C=C5)C(F)(F)F
InChI
InChI=1S/C19H15F3N2O3/c20-19(21,22)9-3-1-8(2-4-9)16(25)23-24-17(26)14-10-5-6-11(13-7-12(10)13)15(14)18(24)27/h1-6,10-15H,7H2,(H,23,25)/t10-,11+,12+,13-,14-,15+
Key
CSKDFZIMJXRJGH-VWLPUNTISA-N
Ponto de fusão
194-195
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Insolúvel.
Biodisponibilidade
Prontamente absorvido após administração oral, com tempos médios para concentração máxima de 3 a 4 h. Um estudo foi conduzido para determinar a segurança, tolerabilidade e farmacocinética de ST-246 administrado como dose oral única diária. O estado estacionário foi alcançado no dia 6 (dentro de 3 a 5 meias-vidas).
Metabolismo
Estudos in vitro indicam que o tecovirimat não é um substrato das principais enzimas do citocromo P450 (CYP), mas é um substrato de UGTs recombinantes humanas (especificamente de UGT1A1 e 1A4). Verificou-se que o tecovirimat é metabolizado em 3 metabólitos mais abundantes, M4, M5 e TFMBA, que não possuem actividade farmacológica.
Semi-Vida
A semi-vida do Tecovirimat é aproximadamente de 20h.
Ligação plasmática
Tecovirimat está aproximadamente 80% ligadp às proteínas.
Excreção
Menos de 0,02% do fármaco é excretado inalterado no rim, sendo a maioria do fármaco excretado na forma glicuronidada. Aproximadamente 23% do fármaco inalterado é encontrado nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não existe informação disponível sobre o uso na gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
