Taletrectinib
O que é
O taletrectinib é um medicamento anticancerígeno utilizado para o tratamento do cancro do pulmão de células não pequenas.
É utilizado como sal, adipato de taletrectinib.
O taletrectinib é um inibidor da quinase.
É utilizado como sal, adipato de taletrectinib.
O taletrectinib é um inibidor da quinase.
Usos comuns
O taletrectinib está indicado no tratamento de adultos com cancro do pulmão de células não pequenas ROS1 positivo localmente avançado ou metastático.
Tipo
Molécula pequena.
História
O taletrectinib foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em junho de 2025.
Indicações
O taletrectinib está indicado no tratamento de adultos com cancro do pulmão de células não pequenas ROS1 positivo localmente avançado ou metastático.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O taletrectinib é um inibidor da tirosina quinase ROS1, incluindo mutações de resistência ao ROS1. O taletrectinib demonstrou também efeitos inibitórios sobre as quinases receptoras de tropomiosina (TRKs) TRKA, TRKB e TRKC.
As proteínas de fusão que incluem domínios ROS1 podem impulsionar o potencial tumorigénico através da hiperactivação de vias de sinalização a jusante, levando à proliferação celular irrestrita. O taletrectinib inibiu o crescimento de células cancerígenas que expressam genes de fusão e mutações ROS1.
Em ratinhos implantados subcutaneamente com tumores contendo fusões de ROS1, incluindo a mutação G2032R, a administração de taletrectinib resultou na inibição do crescimento tumoral. O taletrectinib apresentou actividade anticancerígena num modelo de xenoenxerto de CPNPC intracraniano contendo uma fusão de ROS1.
As proteínas de fusão que incluem domínios ROS1 podem impulsionar o potencial tumorigénico através da hiperactivação de vias de sinalização a jusante, levando à proliferação celular irrestrita. O taletrectinib inibiu o crescimento de células cancerígenas que expressam genes de fusão e mutações ROS1.
Em ratinhos implantados subcutaneamente com tumores contendo fusões de ROS1, incluindo a mutação G2032R, a administração de taletrectinib resultou na inibição do crescimento tumoral. O taletrectinib apresentou actividade anticancerígena num modelo de xenoenxerto de CPNPC intracraniano contendo uma fusão de ROS1.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Taletrectinib.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
As reacções adversas mais frequentemente notificadas (≥ 20%) foram: diarreia, náuseas, vómitos, tonturas, erupção cutânea, obstipação e fadiga.
As anomalias laboratoriais de Grau 3 ou 4 mais frequentemente notificadas (≥ 5%) foram: aumento da ALT, aumento da AST, diminuição de neutrófilos e aumento da creatina fosfoquinase.
As anomalias laboratoriais de Grau 3 ou 4 mais frequentemente notificadas (≥ 5%) foram: aumento da ALT, aumento da AST, diminuição de neutrófilos e aumento da creatina fosfoquinase.
Advertências
Gravidez:Pode causar lesões fetais. Aconselhe as doentes sobre o risco potencial para o feto e sobre a utilização de métodos contraceptivos eficazes.
Aleitamento:Não deve amamentar.
Precauções Gerais
Hepatotoxicidade: Monitorizar os testes de função hepática antes de iniciar o tratamento, de 2 em 2 semanas durante os primeiros 2 meses de tratamento e, a partir daí, mensalmente, de acordo com a indicação clínica, com testes mais frequentes nos doentes que desenvolvam elevações das transaminases. Com base na gravidade e resolução, suspender e retomar com uma dose reduzida ou interromper definitivamente.
Doença Pulmonar Intersticial (DPI)/Pneumonite: Vigiar os doentes quanto a novos sintomas pulmonares ou agravamento dos mesmos, indicativos de DPI/pneumonite.
Suspender imediatamente o tratamento em doentes com suspeita de DPI/pneumonite. Com base na gravidade e resolução, retomar com a mesma dose ou com uma dose reduzida ou interromper definitivamente.
Prolongamento do Intervalo QTc: Monitorizar o ECG e os electrólitos antes de iniciar o tratamento e periodicamente durante o mesmo. Com base na gravidade e resolução, suspender e retomar o tratamento com a mesma dose ou com uma dose reduzida, ou interromper definitivamente.
Hiperuricemia: Monitorizar os níveis séricos de ácido úrico antes de iniciar o tratamento e periodicamente durante o mesmo. Iniciar o tratamento com medicamentos redutores de urato, de acordo com a indicação clínica. Suspender e retomar o tratamento com a mesma dose ou com uma dose reduzida, ou interromper definitivamente, com base na gravidade.
Mialgia com Elevação da Creatina Fosfoquinase (CPK): Monitorizar os níveis séricos de CPK durante o tratamento em doentes que referem dor muscular, sensibilidade ou fraqueza inexplicáveis. Com base na gravidade, suspender e retomar o tratamento com a mesma dose ou com uma dose reduzida após a melhoria.
Fracturas Esqueléticas: Avaliar prontamente os doentes com sinais ou sintomas (por exemplo, dor, alterações da mobilidade, deformidade) de fraturas.
Toxicidade Embriofetal: Pode causar lesões fetais. Aconselhe as doentes sobre o risco potencial para o feto e sobre a utilização de métodos contraceptivos eficazes.
Doença Pulmonar Intersticial (DPI)/Pneumonite: Vigiar os doentes quanto a novos sintomas pulmonares ou agravamento dos mesmos, indicativos de DPI/pneumonite.
Suspender imediatamente o tratamento em doentes com suspeita de DPI/pneumonite. Com base na gravidade e resolução, retomar com a mesma dose ou com uma dose reduzida ou interromper definitivamente.
Prolongamento do Intervalo QTc: Monitorizar o ECG e os electrólitos antes de iniciar o tratamento e periodicamente durante o mesmo. Com base na gravidade e resolução, suspender e retomar o tratamento com a mesma dose ou com uma dose reduzida, ou interromper definitivamente.
Hiperuricemia: Monitorizar os níveis séricos de ácido úrico antes de iniciar o tratamento e periodicamente durante o mesmo. Iniciar o tratamento com medicamentos redutores de urato, de acordo com a indicação clínica. Suspender e retomar o tratamento com a mesma dose ou com uma dose reduzida, ou interromper definitivamente, com base na gravidade.
Mialgia com Elevação da Creatina Fosfoquinase (CPK): Monitorizar os níveis séricos de CPK durante o tratamento em doentes que referem dor muscular, sensibilidade ou fraqueza inexplicáveis. Com base na gravidade, suspender e retomar o tratamento com a mesma dose ou com uma dose reduzida após a melhoria.
Fracturas Esqueléticas: Avaliar prontamente os doentes com sinais ou sintomas (por exemplo, dor, alterações da mobilidade, deformidade) de fraturas.
Toxicidade Embriofetal: Pode causar lesões fetais. Aconselhe as doentes sobre o risco potencial para o feto e sobre a utilização de métodos contraceptivos eficazes.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Taletrectinib Inibidores do CYP3A
Observações: n.d.Interacções: Inibidores fortes e moderados do CYP3A: Evitar o uso concomitante. - Inibidores do CYP3A
Taletrectinib Indutores do CYP3A
Observações: n.d.Interacções: Indutores fortes e moderados do CYP3A: Evitar o uso concomitante. - Indutores do CYP3A
Taletrectinib Agentes redutores da acidez
Observações: n.d.Interacções: Agentes redutores da acidez gástrica: Evitar o uso concomitante com inibidores da bomba de protões (IBPs) e antagonistas dos receptores H2. Se não for possível evitar um agente redutor da acidez, administrar Taletrectinib 2 horas antes ou 2 horas após a administração de um antiácido de acção local. - Agentes redutores da acidez
Taletrectinib Medicamentos que prolongam o intervalo QT
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos que prolongam o intervalo QTc: Evitar o uso concomitante. - Medicamentos que prolongam o intervalo QT
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Pode causar lesões fetais. Aconselhe as doentes sobre o risco potencial para o feto e sobre a utilização de métodos contraceptivos eficazes.
Devido ao potencial de reacções adversas em crianças amamentadas, aconselhar as mulheres a não amamentar durante o tratamento com Taletrectinib e durante 3 semanas após a última dose.
Pode causar lesões fetais. Aconselhe as doentes sobre o risco potencial para o feto e sobre a utilização de métodos contraceptivos eficazes.
Devido ao potencial de reacções adversas em crianças amamentadas, aconselhar as mulheres a não amamentar durante o tratamento com Taletrectinib e durante 3 semanas após a última dose.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2025
