Taletrectinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
3-[4-[(2R)-2-aminopropoxy]phenyl]-N-[(1R)-1-(3-fluorophenyl)ethyl]imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine
Número CAS
Sem informação.
PubChem
72202474
DrugBank
DB18711
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
n.d.
DCB
Sem informação.
UNII
W4141180YD
KEGG
D12363
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL4650989
Fórmula química
C23H24FN5O
Massa molar
405.5 g/mol
SMILES
C[C@H](COC1=CC=C(C=C1)C2=CN=C3N2N=C(C=C3)N[C@H](C)C4=CC(=CC=C4)F)N
InChI
InChI=1S/C23H24FN5O/c1-15(25)14-30-20-8-6-17(7-9-20)21-13-26-23-11-10-22(28-29(21)23)27-16(2)18-4-3-5-19(24)12-18/h3-13,15-16H,14,25H2,1-2H3,(H,27,28)/t15-,16-/m1/s1
Key
HEVHTYMYEMEBPX-HZPDHXFCSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
No estado de equilíbrio após a administração da dose recomendada aprovada, a concentração plasmática máxima (Cmáx) e a AUC do taletrectinib são de 476 ng/mL e 9649 ng.h/mL, respectivamente. O tempo até à concentração plasmática máxima (Tmáx) é de 2 a 6 horas.
Metabolismo
O taletrectinib é metabolizado pelo CYP3A e, em menor medida, pelo CYP2C8 e CYP2C9. Está também sujeito a Metabolismo não CYP450 (por exemplo, sulfatação, acetilação). Foram identificados um total de 10 metabólitos, três dos quais foram estruturalmente identificados: M7 (conjugado glucuronido), M9 (álcool de taletrectinib) e M10 (cetona de taletrectinib).
Semi-Vida
A semi-vida efectiva do taletrectinib é de aproximadamente 66 horas.
Ligação plasmática
A ligação do taletrectinib às proteínas plasmáticas in vitro é dependente da concentração e diminui com o aumento das concentrações do fármaco, de 96% a 100 ng/mL para 93% a 10.000 ng/mL.
Excreção
Após a administração de uma dose oral única de taletrectinib radiomarcado, 75% da dose foi recuperada nas fezes (15% como fármaco original inalterado) e 11% foi recuperada na urina (2,9% como fármaco original inalterado).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2025
