Tafluprost + Timolol

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Tafluprost + Timolol
Fórmula Estrutural - Tafluprost + Timolol
Nome IUPAC Sem informação.
Número CAS Sem informação.
PubChem Sem informação.
DrugBank Sem informação.
ChemSpider Sem informação.
Código ATC S01 | S01ED51
DCB Sem informação.
UNII Sem informação.
KEGG D10569
ChEBI Sem informação.
ChEMBL Sem informação.
Fórmula química Sem informação.
Massa molar Sem informação.
SMILES Sem informação.
InChI Sem informação.
Key Sem informação.
Ponto de fusão Sem informação.
Ponto de ebulição Sem informação.
Solubilidade Sem informação.
Biodisponibilidade Após a instilação, tafluprost é absorvido através da córnea e é hidrolisado para o metabólito ácido biologicamente activo, ácido tafluprost. Tafluprost é um éster, que faz com que o fármaco lipofílico suficiente para ser rapidamente absorvida através. Quando administrado ao olho, o pico de concentração plasmática (Cmax) e o tempo para atingir a concentração máxima no plasma (Tmax) de ácido tafluprost em indivíduos saudáveis ​​foi de 26 pg / mL e 10 minutos, respectivamente. uma pg AUC, tafluprost ácido = 394 * min / mL - 432 pg * min / mL.

Timolol é absorvido através da córnea até ao humor aquoso, e sistemicamente pelas veias conjuntivais e, após fluir através dos ductos nasolacrimais, pela mucosa nasal. Biodisponibilidade 60%.
Metabolismo Tafluprost: é um pró-fármaco de éster que é rapidamente hidrolisado por esterases da córnea para formar o seu metabólito ácido biologicamente activo. Ácido Tafluprost é metabolizado via ácido graxo β-oxidação e conjugação de fase II em ácido 1,2,3,4-tetranor.

O timolol é extensamente metabolizado a nível hepático (80%).
Semi-Vida O tempo de semi-vida plasmática do timolol é de cerca de 6 horas.

Não existe informação disponível para o Tafluprost.
Ligação plasmática A ligação de ácido de tafluprost à albumina sérica humana, in vitro, foi de 99% com 500 ng/ml de ácido de tafluprost.

A ligação ás proteínas do timolol é de ~10%.
Excreção As concentrações médias de ácido tafluprost plasma foram inferiores ao limite de quantificação do ensaio bioanalítico (10 pg / mL) aos 30 minutos após a administração ocular tópica de tafluprost solução oftálmica de 0,0015%. Nos ratos machos, observou-se que o tafluprost foi excretada nas fezes.

Os metabólitos são excretados na urina conjuntamente com alguma quantidade de timolol sob a forma não alterada.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Taptiqom
Licença Santen Oy
Cat. Gravidez Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal MSRM
Via de Adm. Oftálmico.
Notas, Referências & Links Externos

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Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021