Sorafenib

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC 4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino] phenoxy]-N-methyl-pyridine-2-carboxamide
Número CAS Sem informação.
PubChem 216239
DrugBank DB00398
ChemSpider 187440
Código ATC | L01 | L01XE05 |
DCB Sem informação.
UNII 9ZOQ3TZI87
KEGG D08524
ChEBI CHEBI:50924
ChEMBL CHEMBL1336
Fórmula química C21H16ClF3N4O3
Massa molar 464.825 g/mol
SMILES CNC (=O) c1cc (ccn1) Oc2ccc (cc2) NC (=O) Nc3ccc (c (c3) C (F) (F) F) Cl
InChI 1S/C21H16ClF3N4O3/c1-26-19 (30) 18-11-15 (8-9-27-18) 32-14-5-2-12 (3-6-14) 28-20 (31) 29-13-4-7-17 (22) 16 (10-13) 21 (23, 24) 25/h2-11H, 1H3, (H, 26, 30) (H2, 28, 29, 31)
Key MLDQJTXFUGDVEO-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão 202.2-203.9 °C
Ponto de ebulição 523.35 °C at 760 mmHg (Predicted)
Solubilidade Solúvel em DMSO (~ 20 mg / ml), metanol quente, DMF (~ 20 mg / ml), 1:2 de solução de DMSO: PBS (pH 7,2) (~ 0,3 mg / ml), etanol a 100% e acetato de etilo .
Biodisponibilidade A biodisponibilidade relativa média é 38-49% para a forma de comprimido, quando comparada com uma solução oral. Sorafenib atingiu níveis de pico no plasma em 3 horas após a administração oral. Com uma refeição rica em gordura, a biodisponibilidade é reduzida em 29% em comparação com a administração em jejum.
Metabolismo Sorafenib é metabolizada no fígado, a sofrer o metabolismo oxidativo, mediado por CYP3A4, bem como a glucuronidação mediada por UGT1A9. Sorafenib representa cerca de 70-85% dos analitos circulantes no plasma no estado estacionário. Oito metabolitos de sorafenib foram identificados, dos quais cinco foram detectados no plasma. O principal metabolito da sorafenib no plasma, a piridina-N-óxido, mostra uma potência in vitro semelhante à dos sorafenib. Este metabolito representa cerca de 9-16% dos analitos circulantes no estado estacionário.
Semivida 25-48 h
Ligação plasmática 99,5% às proteínas plasmáticas
Excreção Após a administração oral de uma dose de 100 mg de uma formulação de solução de sorafenib, 96% da dose foi recuperada dentro de 14 dias, com 77% da dose excretada nas fezes, e 19% da dose excretada na urina na forma de metabolitos glucoronidados.
Classificação legal Sem informação
Nome Comercial de Referência Nexavar
Licença Bayer Pharma A.G.
Cat. Gravidez Todos os trimestres: D
Estado Legal MSRM restrita - Alínea c) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm. Oral
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 31 de Outubro de 2019