Seladelpar
O que é
Seladelpar é um medicamento utilizado para o tratamento da colangite biliar primária.
É utilizado como sal di-hidratado de lisina.
Pertence a um grupo de medicamentos chamados agonistas dos receptores delta activados por proliferadores de peroxissomas (PPARδ) ou “delpar”.
É utilizado como sal di-hidratado de lisina.
Pertence a um grupo de medicamentos chamados agonistas dos receptores delta activados por proliferadores de peroxissomas (PPARδ) ou “delpar”.
Usos comuns
Seladelpar está indicado no tratamento da colangite biliar primária em associação com ácido ursodesoxicólico em adultos que apresentem uma resposta inadequada ao ácido ursodesoxicólico ou como monoterapia em pessoas incapazes de tolerar o ácido ursodesoxicólico.
Tipo
Molécula pequena.
História
Seladelpar foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em agosto de 2024.
Indicações
Seladelpar é um agonista delta do receptor activado por proliferador de peroxissoma (PPAR) indicado para o tratamento da colangite biliar primária (PBC) em associação com ácido ursodesoxicólico (UDCA) em adultos que apresentam uma resposta inadequada ao AUDC, ou como monoterapia em doentes incapazes de tolerar a AUDC.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Seladelpar é um agonista do receptor activado por proliferador de peroxissoma (PPAR)-delta (δ). No entanto, o mecanismo pelo qual o seladelpar exerce os seus efeitos terapêuticos em doentes com CBP não está bem esclarecido.
A actividade farmacológica que é potencialmente relevante para os efeitos terapêuticos inclui a inibição da síntese de ácidos biliares através da activação do PPARδ, que é um receptor nuclear expresso na maioria dos tecidos, incluindo o fígado.
Estudos publicados mostram que a activação do PPARδ pelo seladelpar reduz a síntese de ácidos biliares através da regulação negativa do CYP7A1, dependente do Factor de Crescimento de Fibroblastos 21 (FGF21), a enzima chave para a síntese de ácidos biliares a partir do colesterol.
A actividade farmacológica que é potencialmente relevante para os efeitos terapêuticos inclui a inibição da síntese de ácidos biliares através da activação do PPARδ, que é um receptor nuclear expresso na maioria dos tecidos, incluindo o fígado.
Estudos publicados mostram que a activação do PPARδ pelo seladelpar reduz a síntese de ácidos biliares através da regulação negativa do CYP7A1, dependente do Factor de Crescimento de Fibroblastos 21 (FGF21), a enzima chave para a síntese de ácidos biliares a partir do colesterol.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Seladelpar.
A utilização de Seladelpar não é recomendada em doentes que tenham ou desenvolvam cirrose descompensada (por ex.,.ascite, hemorragia varicosa, encefalopatia hepática).
A utilização de Seladelpar não é recomendada em doentes que tenham ou desenvolvam cirrose descompensada (por ex.,.ascite, hemorragia varicosa, encefalopatia hepática).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
As reacções adversas mais frequentes (referidas em ≥5% e superiores em comparação com o placebo) são cefaleias, dor abdominal, náuseas, distensão abdominal e tonturas.
Advertências
Gravidez:Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de seladelpar durante a gravidez.
Aleitamento:Desconhece-se se seladelpar ou os seus metabólitos são excretados no leite humano.
Precauções Gerais
Considerar o risco de fractura em doentes tratados com Seladelpar.
Obtenha avaliações hepáticas clínicas e laboratoriais iniciais antes de iniciar Seladelpar e monitorize durante o tratamento. Interrompa ou interrompa Seladelpar se os testes hepáticos piorarem.
Evitar a utilização em doentes com obstrução biliar completa. Se houver suspeita de obstrução biliar, interrompa Seladelpar e trate conforme indicado clinicamente.
Obtenha avaliações hepáticas clínicas e laboratoriais iniciais antes de iniciar Seladelpar e monitorize durante o tratamento. Interrompa ou interrompa Seladelpar se os testes hepáticos piorarem.
Evitar a utilização em doentes com obstrução biliar completa. Se houver suspeita de obstrução biliar, interrompa Seladelpar e trate conforme indicado clinicamente.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Não existe tratamento específico para a sobredosagem com Seladelpar.
Estão indicados cuidados gerais de suporte ao doente, conforme apropriado. Se indicado, a eliminação do medicamento não absorvido deve ser obtida por emése ou lavagem gástrica; devem ser observadas as precauções habituais para manter as vias aéreas. Uma vez que o seladelpar liga-se fortemente às proteínas plasmáticas, a hemodiálise não deve ser considerada.
Não existe tratamento específico para a sobredosagem com Seladelpar.
Estão indicados cuidados gerais de suporte ao doente, conforme apropriado. Se indicado, a eliminação do medicamento não absorvido deve ser obtida por emése ou lavagem gástrica; devem ser observadas as precauções habituais para manter as vias aéreas. Uma vez que o seladelpar liga-se fortemente às proteínas plasmáticas, a hemodiálise não deve ser considerada.
Terapêutica Interrompida
Caso se tenha esquecido de tomar Seladelpar, salte a dose esquecida e tome a dose seguinte conforme planeado.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Seladelpar Inibidores do OAT3
Observações: n.d.Interacções: Inibidores OAT3: Evitar o uso concomitante. - Inibidores do OAT3
Seladelpar Inibidores do CYP2C9
Observações: n.d.Interacções: Inibidores Fortes do CYP2C9: Evitar o uso concomitante. Inibidores moderados do CYP2C9: Vigie de perto os efeitos adversos. - Inibidores do CYP2C9
Seladelpar Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: Rifampicina: monitorizar a resposta bioquímica (por exemplo, FA e bilirrubina) quando os doentes iniciam a rifampicina. - Rifampicina (rifampina)
Seladelpar Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Inibidores moderados a fortes do CYP3A4: Vigie de perto os efeitos adversos. Metabolizadores fracos do CYP2C9 utilizando inibidores moderados a fortes do CYP3A4: Vigie com maior frequência os efeitos adversos. - Inibidores do CYP3A4
Seladelpar Inibidores do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Observações: n.d.Interacções: Inibidores da BCRP: Vigie de perto os efeitos adversos. - Inibidores do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Seladelpar Sequestrantes de ácido biliar
Observações: n.d.Interacções: Sequestrantes de ácidos biliares: Administrar pelo menos 4 horas antes ou 4 horas depois de tomar um sequestrante de ácidos biliares, ou no maior intervalo possível. - Sequestrantes de ácido biliar
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de seladelpar durante a gravidez.
Desconhece-se se seladelpar ou os seus metabólitos são excretados no leite humano. Tem de ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da mamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com seladelpar tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de seladelpar durante a gravidez.
Desconhece-se se seladelpar ou os seus metabólitos são excretados no leite humano. Tem de ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da mamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com seladelpar tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Julho de 2025
