Sacituzumab govitecano
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(2R)-2-amino-3-[1-[[4-[[1-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[2-[2-[[(2S)-6-amino-1-[4-[[(19S)-10,19-diethyl-7-hydroxy-14,18-dioxo-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4(9),5,7,10,15(20)-heptaen-19-yl]oxycarbonyloxymethyl]anilino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]acetyl]amino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethyl]triazol-4-yl]methylcarbamoyl]cyclohexyl]methyl]-2,5-dioxopyrrolidin-3-yl]sulfanylpropanoic acid
Número CAS
Sem informação.
PubChem
91668186
DrugBank
DB12893
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
L01F
|
L01FX17
DCB
Sem informação.
UNII
M9BYU8XDQ6
KEGG
D10985
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3545262
Fórmula química
C76H104N12O24S
Massa molar
1601.8
SMILES
CCC1=C2CN3C(=CC4=C(C3=O)COC(=O)C4(CC)OC(=O)OCC5=CC=C(C=C5)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)COCC(=O)NCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCN6C=C(N=N6)CNC(=O)C7CCC(CC7)CN8C(=O)CC(C8=O)SCC(C(=O)O)N)C2=NC9=C1C=C(C=C9)O
InChI
InChI=1S/C76H104N12O24S/c1-3-55-56-37-54(89)16-17-61(56)83-68-57(55)43-87-63(68)38-59-58(71(87)95)45-110-74(99)76(59,4-2)112-75(100)111-44-50-10-14-52(15-11-50)81-70(94)62(7-5-6-18-77)82-66(91)47-109-46-65(90)79-19-21-101-23-25-103-27-29-105-31-33-107-35-36-108-34-32-106-30-28-104-26-24-102-22-20-86-42-53(84-85-86)40-80-69(93)51-12-8-49(9-13-51)41-88-67(92)39-64(72(88)96)113-48-60(78)73(97)98/h10-11,14-17,37-38,42,49,51,60,62,64,89H,3-9,12-13,18-36,39-41,43-48,77-78H2,1-2H3,(H,79,90)(H,80,93)(H,81,94)(H,82,91)(H,97,98)/t49?,51?,60-,62-,64?,76-/m0/s1
Key
ULRUOUDIQPERIJ-PQURJYPBSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Em pacientes que receberam 10 mg/kg de sacituzumab govitecano, a Cmax do conjugado foi 243.000 ± 45.600 ng/mL, enquanto a Cmax do SN-38 livre foi 127 ± 60 ng/mL. Da mesma forma, a AUC0-168 para o SN-38 conjugado/livre foi 5.210.000 ± 1.230.000 e 3.900 ± 1.830 ng * h/mL, respectivamente.
Metabolismo
O metabolismo do sacituzumab govitecano não foi extensivamente estudado. A porção SN-38 é conhecida por sofrer O-glucuronidação por UGT1A1, presumivelmente no fígado, e o metabólito de glucuronídeo SN-38 SN-38G é encontrado no soro de pacientes em tratamento.
Semi-Vida
O sacituzumab govitecan tem semi-vida média de 16 horas, enquanto o SN-38 livre tem semi-vida média de 18 horas.
Ligação plasmática
SN-38, a porção activa, permanece principalmente ligada ao componente IgG no soro. Em pacientes administrados com 10 mg/kg de sacituzumab govitecano, os níveis séricos de SN-38 livre foram medidos como 2,3% e 4,5% em 30 minutos e um dia, respectivamente.
Excreção
Não existem informações detalhadas para a eliminação de sacituzumab govitecano; a eliminação renal de SN-38 é conhecida como mínima, e espera-se que a via fecal seja o principal contribuinte.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Trodelvy
Licença
Gilead Sciences Ireland UC
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
IV.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022
