Rufinamida
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
1-(2,6-difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
129228
DrugBank
DB06201
ChemSpider
114471
Código ATC
N03
|
N03AF03
DCB
10693
UNII
WFW942PR79
KEGG
D05775
ChEBI
CHEBI:134966
ChEMBL
CHEMBL1201754
Fórmula química
C10H8F2N4O
Massa molar
238.194
SMILES
O=C (c1nnn (c1) Cc2c (F) cccc2F) N
InChI
1S/C10H8F2N4O/c11-7-2-1-3-8 (12) 6 (7) 4-16-5-9 (10 (13) 17) 14-15-16/h1-3, 5H, 4H2, (H2, 13, 17)
Key
POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
161.18°C
Ponto de ebulição
473.8°C at 760 mmHg
Solubilidade
solubilidade em água: 6.42e-01 g / l
Biodisponibilidade
Os níveis plasmáticos máximos são alcançados, aproximadamente, 6 horas após a administração. As concentrações de pico (Cmax) e a AUC plasmática da rufinamida aumentam abaixo da proporcionalidade com as doses em indivíduos saudáveis e em doentes, tanto em jejum como em estado pós-prandial, provavelmente devido a um comportamento de absorção limitado pela dose. Após doses únicas, a alimentação aumenta a biodisponibilidade (AUC) da rufinamida em aproximadamente 34% e a concentração plasmática de pico em 56%.
Metabolismo
Rufinamida é quase exclusivamente eliminada através de metabolismo. A principal via de metabolismo é a hidrólise do grupo carboxilamida para o derivado ácido, farmacologicamente inactivo, CGP 47292. O metabolismo mediado pelo citocromo P450 é muito secundário. A formação de pequenas quantidades de conjugados de glutationa não pode ser completamente excluída.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação plasmática da Rufinamida é de, aproximadamente, 6-10 horas.
Ligação plasmática
Em estudos in vitro, apenas uma pequena fracção da rufinamida (34%) encontrava-se ligada a proteínas séricas humanas com a albumina a representar, aproximadamente, 80% desta ligação.
Excreção
A excreção renal da Rufinamida foi a via predominante de eliminação de material relacionado com a substância activa, respondendo por 84,7% da dose.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Inovelon
Licença
Eisai Limited
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea b) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
