Roxadustat
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
2-[(4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carbonyl)amino]acetic acid
PubChem
11256664
DrugBank
DB04847
ChemSpider
9431690
Código ATC
B03X
|
B03XA05
|
B03X
|
B03XA05
DCB
11717
UNII
X3O30D9YMX
KEGG
D10593
ChEBI
CHEBI132774
ChEMBL
CHEMBL2338329
Fórmula química
C19H16N2O5
Massa molar
352.3 g/mol
SMILES
CC1=C2C=C(C=CC2=C(C(=N1)C(=O)NCC(=O)O)O)OC3=CC=CC=C3
InChI
InChI=1S/C19H16N2O5/c1-11-15-9-13(26-12-5-3-2-4-6-12)7-8-14(15)18(24)17(21-11)19(25)20-10-16(22)23/h2-9,24H,10H2,1H3,(H,20,25)(H,22,23)
Key
YOZBGTLTNGAVFU-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
As concentrações máximas no plasma (Cmáx.) são tipicamente atingidas 2 horas após a toma da dose em jejum. A administração de roxadustat com alimentos diminuiu a Cmáx. em 25%, mas não alterou a AUC em comparação com a dose em jejum. Consequentemente, roxadustat pode ser tomado com ou sem alimentos.
Metabolismo
Com base nos dados in vitro, roxadustate é um substrato das enzimas CYP2C8 e UGT1A9, assim como BCRP, OATP1B1, OAT1 e OAT3. Roxadustat não é um substrato da OATP1B3 ou P-gp. Roxadustat é metabolizado principalmente em hidroxi-roxadustate e roxadustate-O-glucuronido.
Semi-Vida
A semi-vida efectiva média (t1/2) de roxadustat é de aproximadamente 15 horas em doentes com DRC.
Ligação plasmática
Roxadustat liga-se fortemente a proteínas plasmáticas humanas (aproximadamente 99%),
predominantemente à albumina.
predominantemente à albumina.
Excreção
Roxadustat e os respectivos metabólitos não são removidos significativamente pela hemodiálise. Quando roxadustat radiomarcado foi administrado por via oral em indivíduos saudáveis, a recuperação média da radioactividade foi de 96% (50% nas fezes, 46% na urina). Nas fezes, 28% da dose foi excretada na forma não alterada de roxadustat. Menos de 2% da dose foi recuperada na urina na forma não alterada de roxadustat.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Evrenzo
Licença
Astellas Pharma Europe B.V.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
