Rofecoxib
O que é
Rofecoxib é um medicamento anti-inflamatório não-esteróide.
Usos comuns
O Rofecoxib é usada para aliviar alguns dos sintomas causados pela artrite, como a inflamação, inchaço, rigidez e dor nas articulações.
No entanto, o Rofecoxib não cura a artrite e irá ajudá-lo apenas enquanto continuar a tomá-lo.
O Rofecoxib também é usado para aliviar outros tipos de dor, tais como cólicas menstruais e dor após a cirurgia.
No entanto, o Rofecoxib não cura a artrite e irá ajudá-lo apenas enquanto continuar a tomá-lo.
O Rofecoxib também é usado para aliviar outros tipos de dor, tais como cólicas menstruais e dor após a cirurgia.
Tipo
Molécula pequena.
História
O Rofecoxib foi aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) em 20 de maio de 1999.
A 30 de setembro de 2004, a Merck retirou voluntariamente o Rofecoxib do mercado por causa de preocupações sobre o aumento do risco de ataque cardíaco e acidente vascular cerebral associados ao uso de altas doses, a longo prazo.
A 30 de setembro de 2004, a Merck retirou voluntariamente o Rofecoxib do mercado por causa de preocupações sobre o aumento do risco de ataque cardíaco e acidente vascular cerebral associados ao uso de altas doses, a longo prazo.
Indicações
Para o tratamento de osteoartrite, artrite reumatóide, dor aguda em adultos, e dismenorreia primária, assim como o tratamento de ataques agudos de enxaqueca com ou sem aura.
Classificação CFT
9.1.9 : Inibidores selectivos da Cox 2
Mecanismo De Acção
O efeito anti-inflamatório, analgésico e antipirético dos AINEs parece resultar da inibição da síntese de prostaglandina.
Embora o mecanismo exacto de acção ainda não tenha sido determinado, estes efeitos parecem ser mediados através da inibição da COX-2 isoenzima nos locais de inflamação, com redução subsequente da síntese de prostaglandinas a partir de alguns dos seus precursores do ácido araquidónico.
O Rofecoxib inibe selectivamente a enzima ciclo-oxigenase-2 (COX-2), que é importante para a mediação da inflamação e da dor.
Ao contrário dos AINEs não selectivos, o Rofecoxib não inibe a agregação de plaquetas. Também tem pouca ou nenhuma afinidade para a COX-1.
Embora o mecanismo exacto de acção ainda não tenha sido determinado, estes efeitos parecem ser mediados através da inibição da COX-2 isoenzima nos locais de inflamação, com redução subsequente da síntese de prostaglandinas a partir de alguns dos seus precursores do ácido araquidónico.
O Rofecoxib inibe selectivamente a enzima ciclo-oxigenase-2 (COX-2), que é importante para a mediação da inflamação e da dor.
Ao contrário dos AINEs não selectivos, o Rofecoxib não inibe a agregação de plaquetas. Também tem pouca ou nenhuma afinidade para a COX-1.
Posologia Orientativa
O Rofecoxib é administrado por via oral.
Osteoartrite: a dose inicial recomendada é de 12,5 mg uma vez ao dia. Alguns pacientes podem obter benefício adicional aumentando a dose para 25 mg uma vez ao dia.
A dose diária máxima recomendada é de 25 mg.
Para o alívio da dor aguda e tratamento da dismenorréia primária: a dose inicial recomendada é de 50 mg uma vez ao dia. As doses subsequentes devem ser de 25 mg a 50 mg uma vez ao dia.
A dose diária máxima recomendada é de 50 mg.
Não é necessário ajuste posológico para pacientes idosos, pacientes com insuficiência renal leve a moderada (depuração de creatinina de 30 a 80 ml/min) ou para pacientes com insuficiência hepática leve a moderada.
Não há dados clínicos de pacientes com insuficiência hepática grave.
Rofecoxib pode ser ingerido com ou sem alimentos.
Superdosagem: durante os estudos clínicos não foram relatadas superdosagens com Rofecoxib. Em estudos clínicos, a administração de Rofecoxib em doses únicas de até 1000 mg e em doses múltiplas de até 250 mg/dia durante 14 dias não resultou em toxicidade significativa.
No caso de superdosagem, deve-se empregar medidas usuais de suporte (p. ex., remover o material não absorvido do tracto gastrintestinal, empregar monitorização clínica e instituir tratamento de suporte), se necessário.
O Rofecoxib não é dialisável por hemodiálise; não se sabe se o Rofecoxib é dialisável por diálise peritoneal.
Osteoartrite: a dose inicial recomendada é de 12,5 mg uma vez ao dia. Alguns pacientes podem obter benefício adicional aumentando a dose para 25 mg uma vez ao dia.
A dose diária máxima recomendada é de 25 mg.
Para o alívio da dor aguda e tratamento da dismenorréia primária: a dose inicial recomendada é de 50 mg uma vez ao dia. As doses subsequentes devem ser de 25 mg a 50 mg uma vez ao dia.
A dose diária máxima recomendada é de 50 mg.
Não é necessário ajuste posológico para pacientes idosos, pacientes com insuficiência renal leve a moderada (depuração de creatinina de 30 a 80 ml/min) ou para pacientes com insuficiência hepática leve a moderada.
Não há dados clínicos de pacientes com insuficiência hepática grave.
Rofecoxib pode ser ingerido com ou sem alimentos.
Superdosagem: durante os estudos clínicos não foram relatadas superdosagens com Rofecoxib. Em estudos clínicos, a administração de Rofecoxib em doses únicas de até 1000 mg e em doses múltiplas de até 250 mg/dia durante 14 dias não resultou em toxicidade significativa.
No caso de superdosagem, deve-se empregar medidas usuais de suporte (p. ex., remover o material não absorvido do tracto gastrintestinal, empregar monitorização clínica e instituir tratamento de suporte), se necessário.
O Rofecoxib não é dialisável por hemodiálise; não se sabe se o Rofecoxib é dialisável por diálise peritoneal.
Administração
Via oral.
Tome cada dose com um copo cheio de água. Agite a suspensão rofecoxib bem antes de medir a dose.
Use um copo de dose medida ou colher, não uma colher de mesa regular, para medir a forma líquida de rofecoxib para garantir que você medir a quantidade correcta de medicamento.
Se não tiver um dispositivo de medição da dose, pergunte ao seu Farmacêutico onde pode obter um.
Tome cada dose com um copo cheio de água. Agite a suspensão rofecoxib bem antes de medir a dose.
Use um copo de dose medida ou colher, não uma colher de mesa regular, para medir a forma líquida de rofecoxib para garantir que você medir a quantidade correcta de medicamento.
Se não tiver um dispositivo de medição da dose, pergunte ao seu Farmacêutico onde pode obter um.
Contra-Indicações
A pessoas alérgicas ao Rofecoxib.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Notificar o Médico imediatamente se desenvolver dor abdominal, sensibilidade ou desconforto, náuseas, vómito com sangue, fezes com sangue ou pretas, ganho de peso inexplicável, inchaço ou retenção de líquidos, fadiga ou letargia; erupção na pele, comichão, amarelecimento da pele ou olhos; sintomas " gripais "; hematomas ou hemorragias. Estes sintomas podem ser sinais precoces de efeitos secundários perigosos.
Se sentir algum dos seguintes efeitos secundários graves, pare de tomar Rofecoxib e procure tratamento médico ou contacte o Médico imediatamente:
– uma reacção alérgica (dificuldade em respirar, bloqueio da garganta, inchaço dos lábios, língua, face ou urticária);
– dor abdominal, sensibilidade ou desconforto;
– fezes com sangue ou pretas;
– náuseas ou azia;
– vómito com sangue;
– ganho de peso inexplicável;
– inchaço ou retenção de líquidos;
– fadiga ou letargia incomum;
– erupções cutâneas ou prurido;
– amarelecimento da pele ou olhos;
– sintomas " gripais "; ou
– hematomas ou hemorragias.
Outros efeitos colaterais menos graves podem ser mais prováveis de ocorrer. Continue a tomar Rofecoxib e fale com o médico se sentir:
– tonturas;
– fadiga leve ou fraqueza, ou
– diarreia.
Se sentir algum dos seguintes efeitos secundários graves, pare de tomar Rofecoxib e procure tratamento médico ou contacte o Médico imediatamente:
– uma reacção alérgica (dificuldade em respirar, bloqueio da garganta, inchaço dos lábios, língua, face ou urticária);
– dor abdominal, sensibilidade ou desconforto;
– fezes com sangue ou pretas;
– náuseas ou azia;
– vómito com sangue;
– ganho de peso inexplicável;
– inchaço ou retenção de líquidos;
– fadiga ou letargia incomum;
– erupções cutâneas ou prurido;
– amarelecimento da pele ou olhos;
– sintomas " gripais "; ou
– hematomas ou hemorragias.
Outros efeitos colaterais menos graves podem ser mais prováveis de ocorrer. Continue a tomar Rofecoxib e fale com o médico se sentir:
– tonturas;
– fadiga leve ou fraqueza, ou
– diarreia.
Advertências
Insuf. Hepática:Não exceder 12,5 mg/dia na IH ligeira.
Insuf. Renal:Ver AINEs.
Gravidez:O rofecoxib só deve ser administrado durante a gravidez quando o benefício supera o risco.
Aleitamento:Recomenda-se que, devido ao potencial de reacções adversas graves em lactentes, seja tomada a decisão de interromper a amamentação ou o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Precauções Gerais
Se o Paciente vai tomar Rofecoxib por um longo período, o médico deve verificar o seu progresso em visitas regulares.
Pode ser mais provável a ocorrência de problemas de estômago se ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento com Rofecoxib. Portanto, evite o consumo regular de bebidas alcoólicas enquanto estiver a tomar Rofecoxib, salvo indicado pelo médico.
Tomar dois ou mais dos fármacos anti-inflamatórios não-esteróides em conjunto, com regularidade, pode aumentar a probabilidade de efeitos indesejáveis. Além disso, tomar paracetamol, aspirina ou outros salicilatos, ou Cetorolac (por exemplo, Toradol) regularmente enquanto estiver a tomar um medicamento anti-inflamatório não esteróide pode aumentar a possibilidade de efeitos indesejados.
O risco vai depender da quantidade de cada remédio que toma diariamente, e da duração de tratamento com os medicamentos em conjunto. Se o seu Profissional de Saúde o direciona para tomar estes medicamentos em conjunto regularmente, siga as suas instruções cuidadosamente.
No entanto, não tome paracetamol ou aspirina ou outros salicilatos em conjunto com Rofecoxib por mais que breves dias, e não tome qualquer Cetorolac (por exemplo, Toradol ) enquanto estiver a tomar Rofecoxib, a menos que o médico tenha indicado para o fazar e está a acompanhar o seu progresso.
Efeitos secundários graves podem ocorrer durante o tratamento com Rofecoxib. Por vezes, os efeitos secundários graves podem ocorrer sem aviso prévio. No entanto, os possíveis sinais de alerta ocorrem frequentemente, incluindo dor de estômago, fezes pretas e / ou vómitos de sangue ou material que se parece com borra de café; erupções cutâneas, inchaço da face, dedos, pés e / ou pernas.
Pare de tomar Rofecoxib e fale com o médico imediatamente se notar qualquer um desses sinais de alerta.
O Rofecoxib pode provocar um tipo grave de reacção alérgica chamada de anafilaxia. Embora isso seja raro, pode ocorrer muitas vezes em Pacientes que são alérgicos à aspirina ou outros medicamentos anti-inflamatórios não-esteróides.
A Anafilaxia requer atenção médica imediata.
Os sinais mais graves desta reacção são a respiração muito rápida ou irregular, com falta de ar, pieira, ou desmaio. Outros sinais podem incluir alterações na cor da pele do rosto; batimentos cardíacos ou pulso muito rápido, mas irregular; inchaços tipo colmeia - como na pele; ou inchaços das pálpebras ou à volta dos olhos. Caso estes efeitos ocorram, obter ajuda de emergência imediatamente.
Peça a alguém para o levar às emergências do hospital mais próximo. Chame uma ambulância, deite-se, cobra-se para se aquecer, e coloque os pés mais altos que a cabeça. Fique nessa posição até que a ajuda chegue.
Pode ser mais provável a ocorrência de problemas de estômago se ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento com Rofecoxib. Portanto, evite o consumo regular de bebidas alcoólicas enquanto estiver a tomar Rofecoxib, salvo indicado pelo médico.
Tomar dois ou mais dos fármacos anti-inflamatórios não-esteróides em conjunto, com regularidade, pode aumentar a probabilidade de efeitos indesejáveis. Além disso, tomar paracetamol, aspirina ou outros salicilatos, ou Cetorolac (por exemplo, Toradol) regularmente enquanto estiver a tomar um medicamento anti-inflamatório não esteróide pode aumentar a possibilidade de efeitos indesejados.
O risco vai depender da quantidade de cada remédio que toma diariamente, e da duração de tratamento com os medicamentos em conjunto. Se o seu Profissional de Saúde o direciona para tomar estes medicamentos em conjunto regularmente, siga as suas instruções cuidadosamente.
No entanto, não tome paracetamol ou aspirina ou outros salicilatos em conjunto com Rofecoxib por mais que breves dias, e não tome qualquer Cetorolac (por exemplo, Toradol ) enquanto estiver a tomar Rofecoxib, a menos que o médico tenha indicado para o fazar e está a acompanhar o seu progresso.
Efeitos secundários graves podem ocorrer durante o tratamento com Rofecoxib. Por vezes, os efeitos secundários graves podem ocorrer sem aviso prévio. No entanto, os possíveis sinais de alerta ocorrem frequentemente, incluindo dor de estômago, fezes pretas e / ou vómitos de sangue ou material que se parece com borra de café; erupções cutâneas, inchaço da face, dedos, pés e / ou pernas.
Pare de tomar Rofecoxib e fale com o médico imediatamente se notar qualquer um desses sinais de alerta.
O Rofecoxib pode provocar um tipo grave de reacção alérgica chamada de anafilaxia. Embora isso seja raro, pode ocorrer muitas vezes em Pacientes que são alérgicos à aspirina ou outros medicamentos anti-inflamatórios não-esteróides.
A Anafilaxia requer atenção médica imediata.
Os sinais mais graves desta reacção são a respiração muito rápida ou irregular, com falta de ar, pieira, ou desmaio. Outros sinais podem incluir alterações na cor da pele do rosto; batimentos cardíacos ou pulso muito rápido, mas irregular; inchaços tipo colmeia - como na pele; ou inchaços das pálpebras ou à volta dos olhos. Caso estes efeitos ocorram, obter ajuda de emergência imediatamente.
Peça a alguém para o levar às emergências do hospital mais próximo. Chame uma ambulância, deite-se, cobra-se para se aquecer, e coloque os pés mais altos que a cabeça. Fique nessa posição até que a ajuda chegue.
Cuidados com a Dieta
O Rofecoxib pode ser tomado com ou sem alimentos ou leite.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose assim que se lembrar. Se for quase hora da próxima dose, salte a dose perdida e tome apenas a dose seguinte normarmente programada. Não tome uma dose dupla dessa medicação, a menos que seu Médico o recomende de outra forma.
Cuidados no Armazenamento
Guarde Rofecoxib em temperatura ambiente longe da humidade e calor.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Ácido acetilsalicílico + Esomeprazol Rofecoxib
Observações: A supressão do ácido gástrico durante o tratamento com esomeprazol e outros IBPs poderá reduzir ou aumentar a absorção de medicamentos com uma absorção gástrica pH-dependente. O esomeprazol inibe o CYP2C19, a principal enzima metabolizadora do esomeprazol. O omeprazol tal como o esomeprazol atuam como inibidores do CYP2C19. O esomeprazol é metabolizado pelo CYP2C19 e CYP3A4.Interacções: Os estudos que investigaram a administração concomitante de esomeprazol tanto com naproxeno como com rofecoxib não identificaram interacções farmacocinéticas clinicamente relevantes durante estudos de curta duração. - Rofecoxib
Desferrasirox Rofecoxib
Observações: n.d.Interacções: Num estudo com voluntários saudáveis, a administração concomitante de deferasirox como um inibidor moderado do CYP2C8 (30 mg/kg diariamente), com repaglinida, um substrato do CYP2C8, administrado numa dose única de 0,5 mg, resultou num aumento na AUC e na Cmáx de repaglinida, de cerca de 2,3 vezes (90% IC [2,03-2,63] e de 1,6 vezes (90% IC [1,42-1,84], respectivamente. Considerando que a interacção não foi estabelecida com doses superiores a 0,5 mg de repaglinida, o uso concomitante de deferasirox com repaglinida deve ser evitado. Se for necessário utilizar a combinação, deve ser realizada uma cuidadosa monitorização clínica e dos níveis de glucose. - Rofecoxib
Cloropromazina Rofecoxib
Observações: n.d.Interacções: A administração de cloropromazina com inibidores do CYP1A2, nomeadamente inibidores potentes (como por exemplo a ciprofloxacina, enoxacina, fluvoxamina, clinafloxacina, idrocilamida, oltipraz, ácido pipemídico, rofecoxib, etintidina, zafirlucaste) ou inibidores moderados (como por exemplo metoxsaleno, mexiletina, Contraceptivos orais, fenilpropanolamina, tiabendazol, vemurafenib, zileuton) aumentam as concentrações plasmáticas da cloropromazina. Por esse motivo, os doentes podem ter reacções adversas dose-dependentes. - Rofecoxib
Pemetrexedo Rofecoxib
Observações: n.d.Interacções: Nos doentes com função renal normal (depuração da creatinina ≥ 80 ml/min), doses altas de anti-inflamatórios não esteróides (AINEs, tais como o ibuprofeno > 1.600 mg/dia) e Ácido Acetilsalicílico numa dose mais alta (≥ 1,3 g por dia) podem diminuir a eliminação do pemetrexedo e, consequentemente, aumentar a ocorrência de acontecimentos adversos com pemetrexedo. Assim, deve haver precaução na administração de doses mais altas de AINES ou Ácido Acetilsalicílico concomitantemente com pemetrexedo a doentes com função renal normal (depuração da creatinina ≥ 80 ml/min). Em doentes com compromisso renal ligeiro a moderado (depuração da creatinina entre 45 a 79 ml/min), a administração concomitante de pemetrexedo com AINEs (ex., ibuprofeno) ou Ácido Acetilsalicílico numa dose mais alta deve ser evitada 2 dias antes, no dia da administração e 2 dias após a administração de pemetrexedo. Na ausência de dados relativos a potenciais interacções com AINEs que tenham semividas prolongadas, tais como o piroxicam ou o rofecoxib, deve interromper-se a administração concomitante com pemetrexedo em doentes com insuficiência renal ligeira a moderada, pelo menos 5 dias antes da administração, no dia da administração e pelo menos 2 dias após a administração de pemetrexedo. No caso de ser necessária a administração concomitante de AINEs, os doentes devem ser monitorizados de perto no que diz respeito à toxicidade, especialmente mielossupressão e toxicidade gastrointestinal. O pemetrexedo é sujeito a uma metabolização hepática limitada. Os resultados de estudos in vitro com microssomas hepáticos humanos indicam que o pemetrexedo não parece causar inibição clinicamente significativa da depuração metabólica de medicamentos metabolizados pelo CYP3A, CYP2D6, CYP2C9 e CYP1A2. - Rofecoxib
Esomeprazol Rofecoxib
Observações: Os estudos de interacção foram realizados apenas em adultos.Interacções: Efeitos de esomeprazol sobre a farmacocinética de outros medicamentos Medicamentos investigados sem interacção clínica relevante Naproxeno ou rofecoxib Os estudos que investigaram a administração concomitante de esomeprazol tanto com naproxeno como com rofecoxib não identificaram interacções farmacocinéticas clinicamente relevantes durante estudos de curta duração. - Rofecoxib
Loxapina Rofecoxib
Observações: n.d.Interacções: Potencial para outros medicamentos afetarem a loxapina: Se possível, deve ser evitada a utilização con comitante de inibidores de CYP1A2 (por exemplo, fluvoxamina, ciprofloxacina, enoxacina, propranolol e refecoxib). - Rofecoxib
Tizanidina Rofecoxib
Observações: n.d.Interacções: Inibidores CYP: A co-administração de tizanidina com outros inibidores do CYP1A2 tais como alguns antiarritmicos (amiodarona, mexiletina, propafenona), cimetidina, algumas fluoroquinolonas (enoxacina, pefloxacina, norfloxacina), rofecoxib, Contraceptivos orais e ticlopidina não são recomendados. - Rofecoxib
Naproxeno + Esomeprazol Rofecoxib
Observações: n.d.Interacções: Outra informação relativa a interacções medicamentosas: Estudos que avaliaram a administração concomitante de esomeprazol e naproxeno (AINE não-seletivo) ou rofecoxib (AINE seletivo da COX-2) não identificaram qualquer interacção clinicamente relevante. Como com outros AINEs, a administração concomitante de colestiramina pode atrasar a absorção de naproxeno. Em voluntários saudáveis, a administração concomitante de 40 mg de esomeprazol induziu um aumento de 32% da área sob a curva da concentração plasmática-tempo (AUC) e um prolongamento de 31% do tempo de semivida de eliminação (t½), mas não aumentou significativamente o pico dos níveis plasmáticos de cisaprida. O ligeiro prolongamento do intervalo QTc, observado após administração de cisaprida em monoterapia, não foi mais prolongado quando foi administrada cisaprida em combinação com esomeprazol. Foi demonstrado que o esomeprazol não exerce efeitos clinicamente relevantes sobre a farmacocinética da amoxicilina e quinidina. Esomeprazol inibe o CYP2C19, a principal enzima metabolizadora do esomeprazol. Esomeprazol é também metabolizado pelo CYP3A4. - Rofecoxib
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
O rofecoxib só deve ser administrado durante a gravidez quando o benefício supera o risco.
O fabricante recomenda que o rofecoxib seja evitado no final da gravidez (terceiro trimestre) devido ao risco de fechamento prematuro do canal arterial.
Não existem dados sobre a excreção de rofecoxib no leite humano. Recomenda-se que, devido ao potencial de reacções adversas graves em lactentes, seja tomada a decisão de interromper a amamentação ou o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
O rofecoxib só deve ser administrado durante a gravidez quando o benefício supera o risco.
O fabricante recomenda que o rofecoxib seja evitado no final da gravidez (terceiro trimestre) devido ao risco de fechamento prematuro do canal arterial.
Não existem dados sobre a excreção de rofecoxib no leite humano. Recomenda-se que, devido ao potencial de reacções adversas graves em lactentes, seja tomada a decisão de interromper a amamentação ou o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
