Rofecoxib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4-(4-methylsulfonylphenyl)-3-phenyl-5H-furan-2-one
Número CAS
Sem informação.
PubChem
5090
DrugBank
DB00533
ChemSpider
4911
Código ATC
M01
|
M01AH02
DCB
07777
UNII
0QTW8Z7MCR
KEGG
D00568
ChEBI
CHEBI:8887
ChEMBL
CHEMBL122
Fórmula química
C17H14O4S
Massa molar
314.357 g/mol
SMILES
O=C2OCC (=C2\c1ccccc1) \c3ccc (cc3) S (=O) (=O) C
InChI
1S/C17H14O4S/c1-22 (19, 20) 14-9-7-12 (8-10-14) 15-11-21-17 (18) 16 (15) 13-5-3-2-4-6-13/h2-10H, 11H2, 1H3
Key
RZJQGNCSTQAWON-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
207°C
Ponto de ebulição
577.6°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 1.06e-02 g/l
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade oral média de rofecoxib em doses terapeuticamente recomendadas de 12,5, 25 e 50 mg é de aproximadamente 93%.
Metabolismo
Hepática. O metabolismo do rofecoxib é mediada principalmente por meio de redução de enzimas citosólicas. Os principais produtos metabólicos são os cis-di-hidro e trans-dihidro derivados de rofecoxib, que respondem por quase 56% da radioactividade recuperada na urina. Um adicional de 8,8% da dose foi recuperada como o glucuronido do derivado hidroxi, um produto do metabolismo oxidativo. A biotransformação de rofecoxib e este metabólito é reversível em humanos para uma extensão limitada (<5%). Estes metabólitos são inactivos como inibidores de COX-1 ou COX-2. O citocromo P450 desempenha um papel de menor importância no metabolismo do rofecoxib.
Semi-Vida
A semi-vida do Rofecoxib é de 17 horas.
Ligação plasmática
A ligaação plasmática do Rofecoxib é de 87%.
Excreção
Informação não disponível.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Acoxxin, Ceoxx, Dolocoxx, Trioxx, Vioxx
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
