Rilpivirina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
Rilpivirina é um inibidor não nucleósido da transcriptase reversa (NNRTI), que é usado para o tratamento de infecções por HIV-1 em doentes sem tratamento prévio.

É um diarilpirimidina, uma classe de moléculas que se assemelham a nucleótidos de pirimidina encontradas no DNA.

Devido à sua estrutura química flexível, a resistência de rilpivirine é menos provável de se desenvolver do que outros NNRTI.
Usos comuns
Este medicamento não é uma cura para a infeção pelo VIH.

Enquanto toma Rilpivirina pode continuar a desenvolver infeções ou outras doenças associadas com a infeção pelo VIH.

Poderá igualmente transmitir o vírus a outros, por isso é importante tomar precauções para evitar infetar outras pessoas.

Rilpivirina é utilizado em associação com outros medicamentos para o VIH para tratar adultos com mais de 18 anos de idade infetados com VIH e que nunca tenham sido tratados anteriormente com medicamentos para o VIH.


Tipo
pequena molécula
História
A rilpivirina entrou em ensaios clínicos de fase III em abril de 2008, e foi aprovado para uso nos Estados Unidos em maio 2011.
Indicações
Tratamento de infeções por HIV-1 em pacientes sem tratamento prévio com HIV-1 RNA ≤ 100.000 cópias/mL, em combinação com pelo menos dois outros agentes anti-retrovirais.
Classificação CFT

1.3.1.2 : Análogos não nucleosídeos inibidores da transcriptase inversa (reversa)

Mecanismo De Ação
A rilpivirina é uma diarilpirimidina NNRTI do VIH-1.

A atividade da rilpivirina é mediada pela inibição não competitiva da transcriptase inversa (TI) do VIH-1.

A rilpivirina não inibe as polimerases celulares α, β e γ do ADN celular humano.

Posologia Orientativa
Adultos
A dose recomendada é de um comprimido de 25 mg tomado uma vez por dia.

Ajuste de dose
Para doentes a receber concomitantemente rifabutina, a dose deve ser aumentada para 50 mg (dois comprimidos de 25 mg) tomados uma vez por dia.

Quando a administração concomitantede rifabutina é suspensa, a dose deve ser reduzida para 25 mg uma vez por dia.

Administração
A terapêutica deve ser iniciada por um médico com experiência no tratamento da infeção por VIH.

Deve ser sempre tomado em associação com outros medicamentos antirretrovirais.

Deve ser tomado com uma refeição.

Deve ser tomado oralmente, uma vez por dia com uma refeição.

É recomendado que os comprimidos revestidos por película sejam engolidos inteiros com água e não sejam mastigados ou esmagados.
Contraindicações
Hipersensibilidade à Rilpivirina.

Não deverá ser administrado em associação com os seguintes medicamentos, uma vez que podem ocorrer reduções significativas nas concentrações plasmáticas de rilpivirina (devido à induçãoda enzima CYP3A ou ao aumento do pH gástrico), o que pode resultar na perda do efeito terapêutico:

- os anticonvulsivantes carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital, fenitoína
- os antimicobacterianos rifampicina, rifapentina
- inibidores da bomba de protões, tais como omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol
- o glucocorticoide sistémico dexametasona, exceto como tratamento de dose única
- hipericão (Hypericum perforatum).

Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários muito frequentes (afetam mais de 1 pessoa em cada 10)
- aumento do colesterol e da amilase pancreática no sangue
- alterações num dos seus exames de rotina ao fígado (transaminases)
- dificuldade em adormecer (insónias)
- dor de cabeça, tonturas
- naúsea.


Efeitos secundários frequentes (afetam menos de 1 pessoa em cada 10)
- Contagem baixa de glóbulos brancos e/ou plaquetas, diminuição da hemoglobina no sangue, aumento dos triglicéridos, da lipase e/ou da bilirrubina no sangue
- diminuição do apetite
- depressão, humor depressivo
- sonhos anormais, perturbações do sono
- sonolência
- dor de estômago, vómitos, desconforto no estômago, boca seca
- erupção na pele
- cansaço.


Efeitos secundários pouco frequentes (afetam menos de 1 pessoa em cada 100)
- sinais ou sintomas de inflamação ou infeção (síndrome de reativação imunológica).

Advertências
Gravidez
Gravidez:Todos os trimestres: B - Não há estudos adequados em mulheres. Em experiência em animais não foram encontrados riscos, mas foram encontrados efeitos colaterais que não foram confirmado nas mulheres, especialmente durante o último trimestre de gravidez.
Aleitamento
Aleitamento:Devido à possibilidade de transmissão do VIH e de reações adversas em crianças a amamentar, as mães devem ser instruídas a não amamentar caso estejam a ser tratadas com Rilpivirina.
Condução
Condução:Foram notificados casos de fadiga, tonturas ou sonolência em alguns doentes a tomar Rilpivirina e deverão ser tidos em consideração quando é avaliada a capacidade do doente conduzir.
Precauções Gerais
Embora a supressão viral efetiva com terapêutica antirretroviral tenha provado reduzir substancialmente o risco de transmissão sexual, o risco residual não pode ser excluído.

De acordo com as diretrizes nacionais deverão ser utilizadas precauções para prevenir a transmissão.


Falência virológica e desenvolvimento de resistência
Este medicamento não tem sido avaliado em doentes com falência virológica anterior a qualquer outra terapêutica antirretroviral.

Na análise de eficácia agrupada a partir de ensaios clínicos de Fase III, ao longo de 96 semanas, os doentes tratados com EDURANT com uma carga viral de base de ARN do VIH-1 > 100.000 cópias/ml tiveram um risco superior de falência virológica (18,2% com EDURANT versus 7,9% com efavirenz) comparativamente com os doentes com uma carga viral de base de ARN do VIH-1 ≤ 100.000 cópias/ml (5,7% com Rilpivirina versus 3,6% com efavirenz).

Nas primeiras 48 semanas destes ensaios observou-se um risco aumentado de falência virológica no grupo de tratamento com EDURANT.

Os doentes com carga viral de base de ARN do VIH-1 > 100.000 cópias/ml que tiveram falência virológica apresentaram uma elevada taxa de resistência a tratamentos emergentes da classe de inibidores não nucleosídeos da transcriptase reversa (NNRTIs).

Houve mais doentes com falência virológica com EDURANT a desenvolver resistência associada à lamivudina/emtricitabina do que aqueles que desenvolveram falência virológica com efavirenz.


Tal como com outros medicamentos antirretrovirais, o teste de resistência deve orientar a utilização de Rilpivirina.


Cardiovascular
Nas doses supraterapêuticas (75 mg e 300 mg uma vez por dia), a rilpivirina tem sido associada ao prolongamento do intervalo QTc do eletrocardiograma (ECG).

Rilpivirina na dose recomendada de 25 mg uma vez por dia não está associada a um efeito clinicamente significativo no intervalo QTc.

Rilpivirina deve ser utilizado com precaução quando administrado concomitantemente com medicamentos com risco conhecido de Torsade de Pointes.


Redistribuição de Gordura
A terapêutica antirretroviral combinada (TARVC) tem sido associada à redistribuição de gordura corporal (lipodistrofia) em doentes infetados pelo VIH.

Atualmente, desconhecem-se as consequências a longo prazo destes acontecimentos.

O conhecimento sobre o seu mecanismo é incompleto.

Foi formulada a hipótese da existência de uma relação entre a lipomatose visceral e os inibidores da protease (IPs) e a lipoatrofia e os inibidores nucleósidos da transcriptase inversa (NRTIs).

Um maior risco de lipodistrofia tem sido associado a fatores individuais, tais como a idade avançada, e a fatores relacionados com os fármacos, tais como duração mais prolongada do tratamento antirretroviral e perturbações metabólicas associadas.

Os exames clínicos devem incluir a avaliação de sinais físicos de redistribuição de gordura.


Síndrome de Reativação Imunológica
Em doentes infetados por VIH com deficiência imunológica grave, no momento do início da TARVc, pode surgir uma reação inflamatória a agentes patogénicos oportunistas assintomáticos ou residuais e causar situações clínicas graves ou agravamento dos sintomas.

Estas reações foram observadas normalmente nas primeiras semanas ou meses após o início da TARVc.

São exemplos relevantes a retinite por citomegalovírus, as infeções micobacterianas generalizadas e/ou localizadas e a pneumonia causada por Pneumocystis jiroveci.

Deve proceder-se à avaliação de quaisquer sintomas inflamatórios e, quando necessário, instituir tratamento.


Doenças autoimunes (tal como a Doença de Graves), também têm sido descritas como tendo ocorrido no contexto de reativação imunitária; no entanto, o tempo de início descrito é mais variável e estes acontecimentos podem ocorrer muitos meses após o início do tratamento.

Cuidados com a Dieta
Rilpivirina deve ser tomado com uma refeição.

A refeição é importante para atingir os níveis apropriados da substância ativa no seu corpo.

Uma bebida nutricional (i.e rica em proteínas) isolada, não substitui uma refeição.


Terapêutica Interrompida
Se um doente se esquecer de tomar uma dose no período de 12 horas após a hora emque é habitualmente tomada, o doente deve tomar com uma refeição o mais rápido possível e prosseguir com o esquema posológico habitual.

Se um doente se esquecer de tomar uma dose num período superior a 12 horas após a hora em que é habitualmente tomada, o doente não deve tomar a dose que se esqueceu, mas deverá continuar com o esquema posológico habitual.

Se um doente vomitar no período de 4 horas após tomar este medicamento, deverá ser tomado outro comprimido com uma refeição.

Se um doente vomitar num período superior a 4 horas após ter tomado este medicamento, o doente não necessita de tomar outra dose até à próxima toma do esquema posológico habitual.

Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

Conservar no frasco de origem para proteger da luz.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
 Sem significado Clínico

Glecaprevir + Pibrentasvir + Rilpivirina

Observações: N.D.
Interações: Foram realizados estudos adicionais de interação medicamentosa com os seguintes medicamentos que não revelaram interações clinicamente significativas com Glecaprevir / Pibrentasvir: Abacavir, amlodipina, buprenorfina, cafeína, dextrometorfano, dolutegravir, emtricitabina, felodipina, lamivudina, lamotrigina, metadona, midazolam, naloxona, noretindrona ou outros contracetivos contendo apenas progestagénios, rilpivirina, tenofovir alafenamida e tolbutamida.

Tipranavir + Rilpivirina

Observações: Os estudos de interação apenas foram realizados em adultos.
Interações: MEDICAMENTOS ANTI-INFECCIOSOS: Análogos não nucleosídeos inibidores da transcriptase reversa (ITRNNs): Rilpivirina: Não foi realizado qualquer estudo de interação. Na coadministração com Tipranavir/ritonavir, é recomendada uma monitorização cuidada dos sinais de toxicidade da rilpivirina e de possíveis ajustes de dose.

Rilpivirina + Citocromo P450

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: Medicamentos que afetam a exposição à rilpivirina: A rilpivirina é metabolizada principalmente pelo citocromo P450 (CYP)3A. Os medicamentos que induzem ou inibem o CYP3A podem, assim, afetar a depuração da rilpivirina. Tem sido observada a dimimuição das concentrações plasmáticas de rilpivirina, com a administração concomitante de rilpivirina e medicamentos que induzem o CYP3A, o que pode reduzir o efeito terapêutico de rilpivirina. Tem sido obervado o aumento das concentrações plasmáticas de rilpivirina com a administração concomitante de rilpivirina e medicamentos que inibem o CYP3A. A administração concomitante de rilpivirina e de medicamentos que aumentam o pH gástrico pode resultar na diminuição das concentrações plasmáticas de rilpivirina, o que pode reduzir potencialmente o efeito terapêutico de rilpivirina.

Rilpivirina + Digoxina

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: Medicamentos que são afetados pela utilização de rilpivirina: Não é provável que rilpivirina numa dose de 25 mg, uma vez por dia, tenha um efeito clinicamente relevante na exposição de medicamentos metabolizados pelas enzimas CYP. A rilpivirina inibe a glicoproteína-P in vitro (IC50 é 9,2 μM). Num estudo clínico, a rilpivirina não afetou significativamente a farmacocinética da digoxina. Contudo, não pode ser totalmente excluído o facto de que a rilpivirina pode aumentar a exposição a outros medicamentos transportados pela glicoproteína-P, mais sensíveis à inibição da P-gp intestinal, i.e. dabigatrano etexilato. INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTIARRÍTMICOS: Digoxina*: Não são necessários ajustes da dose. * A interação entre Rilpivirina e o medicamento foi avaliada num estudo clínico. Todas as outras interações medicamentosas apresentadas são previstas.

Rilpivirina + Dabigatrano etexilato

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: Medicamentos que são afetados pela utilização de rilpivirina: Não é provável que rilpivirina numa dose de 25 mg, uma vez por dia, tenha um efeito clinicamente relevante na exposição de medicamentos metabolizados pelas enzimas CYP. A rilpivirina inibe a glicoproteína-P in vitro (IC50 é 9,2 μM). Num estudo clínico, a rilpivirina não afetou significativamente a farmacocinética da digoxina. Contudo, não pode ser totalmente excluído o facto de que a rilpivirina pode aumentar a exposição a outros medicamentos transportados pela glicoproteína-P, mais sensíveis à inibição da P-gp intestinal, i.e. dabigatrano etexilato. INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTICOAGULANTES: Dabigatrano etexilato: Não foi estudado. O risco do aumento das concentrações plasmáticas de dabigatrano não pode ser excluído. (inibição da P-gp intestinal) A associação de Rilpivirina e dabigatrano etexilato deve ser utilizada com precaução.

Rilpivirina + Didanosina

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: NRTIs /N[t]RTIs do VIH: Didanosina*# 400 mg uma vez por dia: Não é necessário qualquer ajuste da dose. A didanosina deve ser administrada pelo menos duas horas antes ou pelo menos quatro horas após a administração de Rilpivirina. * A interação entre Rilpivirina e o medicamento foi avaliada num estudo clínico. Todas as outras interações medicamentosas apresentadas são previstas. # Este estudo de interação foi realizado com uma dose superior à dose recomendada de Rilpivirina, para avaliar o efeito máximo no medicamento administrado concomitantemente. A recomendação posológica é aplicável à dose recomendada de Rilpivirina de 25 mg uma vez por dia.

Rilpivirina + Tenofovir

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: NRTIs /N[t]RTIs do VIH: Tenofovir, disoproxil fumarato *# 300 mg uma vez por dia: Não é necessário qualquer ajuste da dose. * A interação entre Rilpivirina e o medicamento foi avaliada num estudo clínico. Todas as outras interações medicamentosas apresentadas são previstas. # Este estudo de interação foi realizado com uma dose superior à dose recomendada de Rilpivirina, para avaliar o efeito máximo no medicamento administrado concomitantemente. A recomendação posológica é aplicável à dose recomendada de Rilpivirina de 25 mg uma vez por dia.

Rilpivirina + Abacavir

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: Outros NRTIs (abacavir, emtricitabina, lamivudina, estavudina e zidovudina): Não foi estudado. Não são esperadas interações medicamentosas clinicamente relevantes. Não é necessário qualquer ajuste da dose.

Rilpivirina + Emtricitabina

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: Outros NRTIs (abacavir, emtricitabina, lamivudina, estavudina e zidovudina): Não foi estudado. Não são esperadas interações medicamentosas clinicamente relevantes. Não é necessário qualquer ajuste da dose.

Rilpivirina + Lamivudina

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: Outros NRTIs (abacavir, emtricitabina, lamivudina, estavudina e zidovudina): Não foi estudado. Não são esperadas interações medicamentosas clinicamente relevantes. Não é necessário qualquer ajuste da dose.

Rilpivirina + Estavudina

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: Outros NRTIs (abacavir, emtricitabina, lamivudina, estavudina e zidovudina): Não foi estudado. Não são esperadas interações medicamentosas clinicamente relevantes. Não é necessário qualquer ajuste da dose.

Rilpivirina + Zidovudina

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: Outros NRTIs (abacavir, emtricitabina, lamivudina, estavudina e zidovudina): Não foi estudado. Não são esperadas interações medicamentosas clinicamente relevantes. Não é necessário qualquer ajuste da dose.

Rilpivirina + Inibidores não nucleosídeos da transcriptase inversa (reversa) (NNRTIs)

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: NNRTIs do VIH NNRTIs (delavirdina, efavirenz, etravirina, nevirapina): Não foi estudado. Não se recomenda a administração concomitante de Rilpivirina com outros NNRTIs.

Rilpivirina + Delavirdina

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: NNRTIs do VIH NNRTIs (delavirdina, efavirenz, etravirina, nevirapina): Não foi estudado. Não se recomenda a administração concomitante de Rilpivirina com outros NNRTIs.

Rilpivirina + Efavirenz

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: NNRTIs do VIH NNRTIs (delavirdina, efavirenz, etravirina, nevirapina): Não foi estudado. Não se recomenda a administração concomitante de Rilpivirina com outros NNRTIs.

Rilpivirina + Etravirina

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: NNRTIs do VIH NNRTIs (delavirdina, efavirenz, etravirina, nevirapina): Não foi estudado. Não se recomenda a administração concomitante de Rilpivirina com outros NNRTIs.

Rilpivirina + Nevirapina

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: NNRTIs do VIH NNRTIs (delavirdina, efavirenz, etravirina, nevirapina): Não foi estudado. Não se recomenda a administração concomitante de Rilpivirina com outros NNRTIs.
 Sem significado Clínico

Rilpivirina + Darunavir

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: IPs do VIH – administrados concomitantemente com uma dose baixa de ritonavir: Darunavir/ritonavir*# 800/100 mg uma vez por dia: (inibição das enzimas CYP3A) A utilização concomitante de Rilpivirina com inibidores da protease potenciados com ritonavir causa um aumento das concentrações plasmáticas de rilpivirina, mas não é necessário qualquer ajuste da dose. * A interação entre Rilpivirina e o medicamento foi avaliada num estudo clínico. Todas as outras interações medicamentosas apresentadas são previstas. # Este estudo de interação foi realizado com uma dose superior à dose recomendada de Rilpivirina, para avaliar o efeito máximo no medicamento administrado concomitantemente. A recomendação posológica é aplicável à dose recomendada de Rilpivirina de 25 mg uma vez por dia.
 Sem significado Clínico

Rilpivirina + Ritonavir

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: IPs do VIH – administrados concomitantemente com uma dose baixa de ritonavir: Darunavir/ritonavir*# 800/100 mg uma vez por dia: (inibição das enzimas CYP3A) A utilização concomitante de Rilpivirina com inibidores da protease potenciados com ritonavir causa um aumento das concentrações plasmáticas de rilpivirina, mas não é necessário qualquer ajuste da dose. * A interação entre Rilpivirina e o medicamento foi avaliada num estudo clínico. Todas as outras interações medicamentosas apresentadas são previstas. # Este estudo de interação foi realizado com uma dose superior à dose recomendada de Rilpivirina, para avaliar o efeito máximo no medicamento administrado concomitantemente. A recomendação posológica é aplicável à dose recomendada de Rilpivirina de 25 mg uma vez por dia. Outros IPs potenciados (atazanavir/ritonavir, fosamprenavir/ritonavir, saquinavir/ritonavir, tipranavir/ritonavir): (inibição das enzimas CYP3A) Não foi estudado. A utilização concomitante de Rilpivirina com inibidores da protease potenciados com ritonavir causa um aumento das concentrações plasmáticas de rilpivirina, mas não é necessário qualquer ajuste da dose.
 Sem significado Clínico

Rilpivirina + Lopinavir + Ritonavir

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: IPs do VIH – administrados concomitantemente com uma dose baixa de ritonavir: Lopinavir/ritonavir (cápsula de gel mole)*# 400/100 mg duas vezes por dia. A utilização concomitante de Rilpivirina com inibidores da protease potenciados com ritonavir causa um aumento das concentrações plasmáticas de rilpivirina, mas não é necessário qualquer ajuste da dose. * A interação entre Rilpivirina e o medicamento foi avaliada num estudo clínico. Todas as outras interações medicamentosas apresentadas são previstas. # Este estudo de interação foi realizado com uma dose superior à dose recomendada de Rilpivirina, para avaliar o efeito máximo no medicamento administrado concomitantemente. A recomendação posológica é aplicável à dose recomendada de Rilpivirina de 25 mg uma vez por dia.

Rilpivirina + Atazanavir

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: IPs do VIH – administrados concomitantemente com uma dose baixa de ritonavir: Outros IPs potenciados (atazanavir/ritonavir, fosamprenavir/ritonavir, saquinavir/ritonavir, tipranavir/ritonavir): (inibição das enzimas CYP3A) Não foi estudado. A utilização concomitante de Rilpivirina com inibidores da protease potenciados com ritonavir causa um aumento das concentrações plasmáticas de rilpivirina, mas não é necessário qualquer ajuste da dose. IPs do VIH – sem a administração concomitante de uma dose baixa de ritonavir: IPs não potenciados (atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir): Não foi estudado. É esperado um aumento da exposição à rilpivirina. (inibição das enzimas CYP3A) Não é necessário qualquer ajuste da dose.

Darunavir + Cobicistate + Rilpivirina

Observações: Não foram realizados estudos de interação farmacológica com Darunavir / Cobicistate. Uma vez que Darunavir / Cobicistate contém darunavir e cobicistate, as interações que foram identificadas com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir) e com cobicistate determinam as interações que podem ocorrer com Darunavir / Cobicistate. Os ensaios de interação com darunavir/ritonavir e com cobicistate apenas foram realizados em adultos.
Interações: OUTROS MEDICAMENTOS ANTIRRETROVIRAIS VIH: Análogos não núcleo(s/t)ídeos inibidores da transcriptase reversa (NNRTI): Rilpivirina: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações plasmáticas de rilpivirina. (inibição do CYP3A) A administração concomitante de Darunavir / Cobicistate e rilpivirina pode ser utilizada sem ajuste de dose, uma vez que o aumento esperado das concentrações de rilpivirina não é considerado clinicamente relevante.

Rilpivirina + Fosamprenavir

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: IPs do VIH – administrados concomitantemente com uma dose baixa de ritonavir: Outros IPs potenciados (atazanavir/ritonavir, fosamprenavir/ritonavir, saquinavir/ritonavir, tipranavir/ritonavir): (inibição das enzimas CYP3A) Não foi estudado. A utilização concomitante de Rilpivirina com inibidores da protease potenciados com ritonavir causa um aumento das concentrações plasmáticas de rilpivirina, mas não é necessário qualquer ajuste da dose. IPs do VIH – sem a administração concomitante de uma dose baixa de ritonavir: IPs não potenciados (atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir): Não foi estudado. É esperado um aumento da exposição à rilpivirina. (inibição das enzimas CYP3A) Não é necessário qualquer ajuste da dose.

Rilpivirina + Saquinavir

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: IPs do VIH – administrados concomitantemente com uma dose baixa de ritonavir: Outros IPs potenciados (atazanavir/ritonavir, fosamprenavir/ritonavir, saquinavir/ritonavir, tipranavir/ritonavir): (inibição das enzimas CYP3A) Não foi estudado. A utilização concomitante de Rilpivirina com inibidores da protease potenciados com ritonavir causa um aumento das concentrações plasmáticas de rilpivirina, mas não é necessário qualquer ajuste da dose.

Rilpivirina + Tipranavir

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: IPs do VIH – administrados concomitantemente com uma dose baixa de ritonavir: Outros IPs potenciados (atazanavir/ritonavir, fosamprenavir/ritonavir, saquinavir/ritonavir, tipranavir/ritonavir): (inibição das enzimas CYP3A) Não foi estudado. A utilização concomitante de Rilpivirina com inibidores da protease potenciados com ritonavir causa um aumento das concentrações plasmáticas de rilpivirina, mas não é necessário qualquer ajuste da dose.

Rilpivirina + Indinavir

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: IPs do VIH – sem a administração concomitante de uma dose baixa de ritonavir: IPs não potenciados (atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir): Não foi estudado. É esperado um aumento da exposição à rilpivirina. (inibição das enzimas CYP3A) Não é necessário qualquer ajuste da dose.

Rilpivirina + Nelfinavir

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: IPs do VIH – sem a administração concomitante de uma dose baixa de ritonavir: IPs não potenciados (atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir): Não foi estudado. É esperado um aumento da exposição à rilpivirina. (inibição das enzimas CYP3A) Não é necessário qualquer ajuste da dose.

Rilpivirina + Maraviroc

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: Antagonistas dos recetores CCR5: Maraviroc: Não foi estudado. Não são esperadas interações medicamentosas clinicamente relevantes. Não é necessário qualquer ajuste da dose.

Rilpivirina + Raltegravir

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: Inibidores da Transferência de Cadeia da Integrase do VIH: Raltegravir*: Não é necessário qualquer ajuste da dose. * A interação entre Rilpivirina e o medicamento foi avaliada num estudo clínico. Todas as outras interações medicamentosas apresentadas são previstas.

Rilpivirina + Ribavirina

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Outros Agentes Antivirais: Ribavirina: Não foi estudado. Não são esperadas interações medicamentosas clinicamente relevantes. Não é necessário qualquer ajuste da dose.

Rilpivirina + Telaprevir

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Outros Agentes Antivirais: Telaprevir* 750 mg, de 8 em 8 horas: Não é necessário qualquer ajuste de dose. * A interação entre Rilpivirina e o medicamento foi avaliada num estudo clínico. Todas as outras interações medicamentosas apresentadas são previstas.

Rilpivirina + Carbamazepina

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS OUTROS AGENTES ANTICONVULSIVANTES: Carbamazepina, Oxcarbazepina, Fenobarbital, Fenitoína: Não foi estudado. São esperadas reduções significativas nas concentrações plasmáticas de rilpivirina. (indução das enzimas CYP3A) Rilpivirina não deve ser utilizado em associação com estes anticonvulsivantes, uma vez que a administração concomitante pode resultar na perda do efeito terapêutico de Rilpivirina.

Rilpivirina + Cetoconazol

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS AGENTES ANTIFÚNGICOS DE TIPO AZOL: Cetoconazol*# 400 mg uma vez por dia: (inibição das enzimas CYP3A) Na dose recomendada de 25 mg uma vez por dia, não é necessário qualquer ajuste da dose quando Rilpivirina é administrado concomitantemente com cetoconazol. * A interação entre Rilpivirina e o medicamento foi avaliada num estudo clínico. Todas as outras interações medicamentosas apresentadas são previstas. # Este estudo de interação foi realizado com uma dose superior à dose recomendada de Rilpivirina, para avaliar o efeito máximo no medicamento administrado concomitantemente. A recomendação posológica é aplicável à dose recomendada de Rilpivirina de 25 mg uma vez por dia.

Rilpivirina + Fluconazol

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS AGENTES ANTIFÚNGICOS DE TIPO AZOL: Fluconazol, Itraconazol, Posaconazol, Voriconazol: Não foi estudado. A utilização concomitante de Rilpivirina com agentes antifúngicos de tipo azol pode causar um aumento das concentrações plasmáticas de rilpivirina. (inibição das enzimas CYP3A) Não é necessário qualquer ajuste da dose.

Rilpivirina + Itraconazol

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS AGENTES ANTIFÚNGICOS DE TIPO AZOL: Fluconazol, Itraconazol, Posaconazol, Voriconazol: Não foi estudado. A utilização concomitante de Rilpivirina com agentes antifúngicos de tipo azol pode causar um aumento das concentrações plasmáticas de rilpivirina. (inibição das enzimas CYP3A) Não é necessário qualquer ajuste da dose.

Rilpivirina + Posaconazol

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS AGENTES ANTIFÚNGICOS DE TIPO AZOL: Fluconazol, Itraconazol, Posaconazol, Voriconazol: Não foi estudado. A utilização concomitante de Rilpivirina com agentes antifúngicos de tipo azol pode causar um aumento das concentrações plasmáticas de rilpivirina. (inibição das enzimas CYP3A) Não é necessário qualquer ajuste da dose.

Rilpivirina + Voriconazol

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS AGENTES ANTIFÚNGICOS DE TIPO AZOL: Fluconazol, Itraconazol, Posaconazol, Voriconazol: Não foi estudado. A utilização concomitante de Rilpivirina com agentes antifúngicos de tipo azol pode causar um aumento das concentrações plasmáticas de rilpivirina. (inibição das enzimas CYP3A) Não é necessário qualquer ajuste da dose.

Rilpivirina + Rifabutina

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTIMICOBACTERIANOS: Rifabutina* 300 mg uma vez por dia† 300 mg uma vez por dia (+ 25 mg de rilpivirina uma vez por dia) 300 mg uma vez por dia (+ 50 mg de rilpivirina uma vez por dia) (indução das enzimas CYP3A) Durante a administração concomitante de Rilpivirina com rifabutina, a dose de Rilpivirina deve ser aumentada de 25 mg uma vez por dia para 50 mg uma vez por dia. Quando a administração concomitante é suspensa, a dose de Rilpivirina deve ser reduzida para 25 mg uma vez por dia. * A interação entre Rilpivirina e o medicamento foi avaliada num estudo clínico. Todas as outras interações medicamentosas apresentadas são previstas. † Este estudo de interação foi realizado com uma dose superior à dose recomendada de Rilpivirina.

Rilpivirina + Rifampicina

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTIMICOBACTERIANOS: Rifampicina*# 600 mg uma vez por dia: (indução das enzimas CYP3A) Rilpivirina não deve ser utilizado em associação com a rifampicina, uma vez que é provável que a administração concomitante resulte na perda do efeito terapêutico de Rilpivirina. * A interação entre Rilpivirina e o medicamento foi avaliada num estudo clínico. Todas as outras interações medicamentosas apresentadas são previstas. # Este estudo de interação foi realizado com uma dose superior à dose recomendada de Rilpivirina, para avaliar o efeito máximo no medicamento administrado concomitantemente. A recomendação posológica é aplicável à dose recomendada de Rilpivirina de 25 mg uma vez por dia.

Rilpivirina + Rifapentina

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTIMICOBACTERIANOS: Rifapentina: Não foi estudado. São esperadas reduções significativas nas concentrações plasmáticas de rilpivirina. (indução das enzimas CYP3A) Rilpivirina não deve ser utilizado em associação com a rifapentina, uma vez que é provável que a administração concomitante resulte na perda do efeito terapêutico de Rilpivirina.

Rilpivirina + Claritromicina

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTIBIÓTICOS MACRÓLIDOS: Claritromicina, Eritromicina: Não foi estudado. (inibição das enzimas CYP3A) É esperado um aumento da exposição à rilpivirina. Se possível, devem ser consideradas alternativas, tais como a azitromicina.

Rilpivirina + Eritromicina

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTIBIÓTICOS MACRÓLIDOS: Claritromicina, Eritromicina: Não foi estudado. (inibição das enzimas CYP3A) É esperado um aumento da exposição à rilpivirina. Se possível, devem ser consideradas alternativas, tais como a azitromicina.

Rilpivirina + Dexametasona

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS GLUCOCORTICOIDES: Dexametasona (sistémica, exceto utilização em dose única): Não foi estudado. (indução das enzimas CYP3A) São esperadas reduções nas concentrações plasmáticas de rilpivirina dependentes da dose. Rilpivirina não deve ser utilizado em associação com a dexametasona sistémica (exceto em dose única), uma vez que a administração concomitante pode resultar na perda do efeito terapêutico de Rilpivirina. Devem ser consideradas alternativas, especialmente para a utilização a longo-prazo.

Rilpivirina + Omeprazol

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS INIBIDORES DA BOMBA DE PROTÕES: Omeprazol*# 20 mg uma vez por dia: (reduzida absorção devido ao aumento do pH gástrico) Rilpivirina não deve ser utilizado em associação com inibidores da bomba de protões, uma vez que é provável que a administração concomitante resulte na perda do efeito terapêutico de Rilpivirina. * A interação entre Rilpivirina e o medicamento foi avaliada num estudo clínico. Todas as outras interações medicamentosas apresentadas são previstas. # Este estudo de interação foi realizado com uma dose superior à dose recomendada de Rilpivirina, para avaliar o efeito máximo no medicamento administrado concomitantemente. A recomendação posológica é aplicável à dose recomendada de Rilpivirina de 25 mg uma vez por dia.

Rilpivirina + Inibidores da Bomba de Protões (IBP)

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS INIBIDORES DA BOMBA DE PROTÕES: Lansoprazol, Rabeprazol, Pantoprazol, Esomeprazol: Não foi estudado. São esperadas reduções significativas nas concentrações plasmáticas de rilpivirina. Rilpivirina não deve ser utilizado em associação com inibidores da bomba de protões, uma vez que é provável que a administração concomitante resulte na perda do efeito terapêutico de Rilpivirina.

Rilpivirina + Lansoprazol

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS INIBIDORES DA BOMBA DE PROTÕES: Lansoprazol, Rabeprazol, Pantoprazol, Esomeprazol: Não foi estudado. São esperadas reduções significativas nas concentrações plasmáticas de rilpivirina. Rilpivirina não deve ser utilizado em associação com inibidores da bomba de protões, uma vez que é provável que a administração concomitante resulte na perda do efeito terapêutico de Rilpivirina.

Rilpivirina + Rabeprazol

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS INIBIDORES DA BOMBA DE PROTÕES: Lansoprazol, Rabeprazol, Pantoprazol, Esomeprazol: Não foi estudado. São esperadas reduções significativas nas concentrações plasmáticas de rilpivirina. Rilpivirina não deve ser utilizado em associação com inibidores da bomba de protões, uma vez que é provável que a administração concomitante resulte na perda do efeito terapêutico de Rilpivirina.

Rilpivirina + Pantoprazol

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS INIBIDORES DA BOMBA DE PROTÕES: Lansoprazol, Rabeprazol, Pantoprazol, Esomeprazol: Não foi estudado. São esperadas reduções significativas nas concentrações plasmáticas de rilpivirina. Rilpivirina não deve ser utilizado em associação com inibidores da bomba de protões, uma vez que é provável que a administração concomitante resulte na perda do efeito terapêutico de Rilpivirina.

Rilpivirina + Esomeprazol

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS INIBIDORES DA BOMBA DE PROTÕES: Lansoprazol, Rabeprazol, Pantoprazol, Esomeprazol: Não foi estudado. São esperadas reduções significativas nas concentrações plasmáticas de rilpivirina. Rilpivirina não deve ser utilizado em associação com inibidores da bomba de protões, uma vez que é provável que a administração concomitante resulte na perda do efeito terapêutico de Rilpivirina.

Rilpivirina + Famotidina

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTAGONISTAS DOS RECETORES H2: Famotidina*# Dose única de 40 mg administrada 12 horas antes de rilpivirina Famotidina*# Dose única de 40 mg administrada 2 horas antes de rilpivirina Famotidina*# Dose única de 40 mg administrada 4 horas após a rilpivirina (reduzida absorção devido ao aumento do pH gástrico) A associação de Rilpivirina e antagonistas dos recetores H2 deve ser utilizada com particular precaução. Apenas devem ser utilizados os antagonistas dos recetores H2 que podem ser administrados uma vez por dia. Deverá ser utilizado um esquema posológico restrito, com toma de antagonistas dos recetores H2 pelos menos 12 horas antes ou pelo menos 4 horas após a administração de Rilpivirina. * A interação entre Rilpivirina e o medicamento foi avaliada num estudo clínico. Todas as outras interações medicamentosas apresentadas são previstas. # Este estudo de interação foi realizado com uma dose superior à dose recomendada de Rilpivirina, para avaliar o efeito máximo no medicamento administrado concomitantemente. A recomendação posológica é aplicável à dose recomendada de Rilpivirina de 25 mg uma vez por dia.

Ombitasvir + Paritaprevir + Ritonavir + Rilpivirina

Observações: Os estudos de interação medicamentosa só foram realizados em adultos. Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir foi administrado em doses múltiplas em todos os estudos de interação medicamentosa, com exceção dos estudos de interação medicamentosa com carbamazepina, gemfibrozil e cetoconazol.
Interações: Interações farmacocinéticas: Potencial para Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir afetar a farmacocinética de outros medicamentos: Os estudos de interação medicamentosa in vivo avaliaram o efeito global do tratamento de associação, incluindo o ritonavir. Medicamentos metabolizados pelo CYP3A4: O ritonavir é um inibidor forte do CYP3A. A coadministração de Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir com medicamentos principalmente metabolizados pelo CYP3A pode resultar num aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos. Os medicamentos cuja depuração é altamente dependente do CYP3A e cujos níveis plasmáticos elevados estão associados a acontecimentos graves estão contraindicados. Os substratos do CYP3A avaliados nos estudos de interação medicamentosa que podem requerer um ajuste de dose e/ou monitorização clínica incluem ciclosporina, tacrolimus, amlodipina, rilpivirina e alprazolam. Exemplos de outros substratos do CYP3A4 que podem requerer um ajuste de dose e/ou monitorização clínica incluem bloqueadores dos canais de cálcio (por exemplo nifedipina), e trazodona. Apesar da buprenorfina e zolpidem serem também metabolizados pelo CYP3A, os estudos de interação medicamentosa indicam que não é necessário ajuste de dose quando coadministrados com Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir. Interações entre Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir e outros medicamentos ANTIVIRAIS ANTI-VIH: INIBIDORES NÃO NUCLEÓSIDOS DA TRANSCRIPTASE REVERSA: Rilpivirina 25 mg uma vez por dia administrado de manhã, com alimentos: Mecanismo: inibição do CYP3A4 pelo ritonavir. Administrado com: Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir + dasabuvir Administrado com: Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir sem dasabuvir: Não estudado: efeito esperado semelhante ao observado com Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir + dasabuvir. A coadministração de Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com rilpivirina uma vez por dia apenas deve ser considerada em doentes sem prolongamento do intervalo QT conhecido, e sem outros medicamentos coadministrados para o prolongamento do intervalo QT. Se a associação for utilizada, deve ser realizada monitorização repetida do ECG. Não é necessário ajuste da dose para Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir.

Rilpivirina + Cimetidina

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTAGONISTAS DOS RECETORES H2: Cimetidina, Nizatidina, Ranitidina: Não foi estudado. (reduzida absorção devido ao aumento do pH gástrico) A associação de Rilpivirina e antagonistas dos recetores H2 deve ser utilizada com particular precaução. Apenas devem ser utilizados os antagonistas dos recetores H2 que podem ser administrados uma vez por dia. Deverá ser utilizado um esquema posológico restrito, com toma de antagonistas dos recetores H2 pelos menos 12 horas antes ou pelo menos 4 horas após a administração de Rilpivirina.

Rilpivirina + Nizatidina

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTAGONISTAS DOS RECETORES H2: Cimetidina, Nizatidina, Ranitidina: Não foi estudado. (reduzida absorção devido ao aumento do pH gástrico) A associação de Rilpivirina e antagonistas dos recetores H2 deve ser utilizada com particular precaução. Apenas devem ser utilizados os antagonistas dos recetores H2 que podem ser administrados uma vez por dia. Deverá ser utilizado um esquema posológico restrito, com toma de antagonistas dos recetores H2 pelos menos 12 horas antes ou pelo menos 4 horas após a administração de Rilpivirina.

Rilpivirina + Ranitidina

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTAGONISTAS DOS RECETORES H2: Cimetidina, Nizatidina, Ranitidina: Não foi estudado. (reduzida absorção devido ao aumento do pH gástrico) A associação de Rilpivirina e antagonistas dos recetores H2 deve ser utilizada com particular precaução. Apenas devem ser utilizados os antagonistas dos recetores H2 que podem ser administrados uma vez por dia. Deverá ser utilizado um esquema posológico restrito, com toma de antagonistas dos recetores H2 pelos menos 12 horas antes ou pelo menos 4 horas após a administração de Rilpivirina.

Rilpivirina + Hidróxido de Alumínio

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTIÁCIDOS: Antiácidos (p.ex. hidróxido de alumínio ou de magnésio, carbonato de cálcio): Não foi estudado. São esperadas reduções significativas nas concentrações plasmáticas de rilpivirina. (reduzida absorção devido ao aumento do pH gástrico) A associação de Rilpivirina e antiácidos deve ser utilizada com particular precaução. Os antiácidos só devem ser administrados pelo menos 2 horas antes ou pelo menos 4 horas após a administração de Rilpivirina.

Rilpivirina + Hidróxido de magnésio

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTIÁCIDOS: Antiácidos (p.ex. hidróxido de alumínio ou de magnésio, carbonato de cálcio): Não foi estudado. São esperadas reduções significativas nas concentrações plasmáticas de rilpivirina. (reduzida absorção devido ao aumento do pH gástrico) A associação de Rilpivirina e antiácidos deve ser utilizada com particular precaução. Os antiácidos só devem ser administrados pelo menos 2 horas antes ou pelo menos 4 horas após a administração de Rilpivirina.

Rilpivirina + Carbonato de cálcio

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTIÁCIDOS: Antiácidos (p.ex. hidróxido de alumínio ou de magnésio, carbonato de cálcio): Não foi estudado. São esperadas reduções significativas nas concentrações plasmáticas de rilpivirina. (reduzida absorção devido ao aumento do pH gástrico) A associação de Rilpivirina e antiácidos deve ser utilizada com particular precaução. Os antiácidos só devem ser administrados pelo menos 2 horas antes ou pelo menos 4 horas após a administração de Rilpivirina.

Rilpivirina + Antiácidos

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTIÁCIDOS: Antiácidos (p.ex. hidróxido de alumínio ou de magnésio, carbonato de cálcio): Não foi estudado. São esperadas reduções significativas nas concentrações plasmáticas de rilpivirina. (reduzida absorção devido ao aumento do pH gástrico) A associação de Rilpivirina e antiácidos deve ser utilizada com particular precaução. Os antiácidos só devem ser administrados pelo menos 2 horas antes ou pelo menos 4 horas após a administração de Rilpivirina.

Rilpivirina + Metadona

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANALGÉSICOS NARCÓTICOS: Metadona* 60-100 mg uma vez por dia, dose individual: Não são necessários ajustes da dose quando se inicia a administração concomitante de metadona com Rilpivirina. No entanto, recomenda-se monitorização clínica, uma vez que a terapêutica de manutenção com metadona pode necessitar de ajuste em alguns doentes. * A interação entre Rilpivirina e o medicamento foi avaliada num estudo clínico. Todas as outras interações medicamentosas apresentadas são previstas.

Rilpivirina + Metformina

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTIDIABÉTICOS: Metformina* 850 mg, dose única: Não são necessários ajustes de dose. * A interação entre Rilpivirina e o medicamento foi avaliada num estudo clínico. Todas as outras interações medicamentosas apresentadas são previstas.

Rilpivirina + Hipericão (Erva de S. João)

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS PRODUTOS À BASE DE PLANTAS: Hipericão (Hypericum perforatum): Não foi estudado. São esperadas reduções significativas nas concentrações plasmáticas de rilpivirina. (indução das enzimas CYP3A) Rilpivirina não deve ser utilizado em associação com produtos que contenham Hipericão, uma vez que a administração concomitante pode resultar na perda do efeito terapêutico de Rilpivirina.

Rilpivirina + Paracetamol

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANALGÉSICOS: Paracetamol*# 500 mg dose única: Não é necessário qualquer ajuste da dose. * A interação entre Rilpivirina e o medicamento foi avaliada num estudo clínico. Todas as outras interações medicamentosas apresentadas são previstas. # Este estudo de interação foi realizado com uma dose superior à dose recomendada de Rilpivirina, para avaliar o efeito máximo no medicamento administrado concomitantemente. A recomendação posológica é aplicável à dose recomendada de Rilpivirina de 25 mg uma vez por dia.

Rilpivirina + Etinilestradiol

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS CONTRACETIVOS ORAIS: Etinilestradiol* 0,035 mg uma vez por dia Noretindrona* 1 mg uma vez por dia Não é necessário qualquer ajuste da dose. * A interação entre Rilpivirina e o medicamento foi avaliada num estudo clínico. Todas as outras interações medicamentosas apresentadas são previstas.

Rilpivirina + Atorvastatina

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS INIBIDORES DA HMG-CoA REDUCTASE: Atorvastatina*# 40 mg uma vez por dia: Não é necessário qualquer ajuste da dose. * A interação entre Rilpivirina e o medicamento foi avaliada num estudo clínico. Todas as outras interações medicamentosas apresentadas são previstas. # Este estudo de interação foi realizado com uma dose superior à dose recomendada de Rilpivirina, para avaliar o efeito máximo no medicamento administrado concomitantemente. A recomendação posológica é aplicável à dose recomendada de Rilpivirina de 25 mg uma vez por dia.

Rilpivirina + Sildenafil

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE TIPO 5 (PDE-5): Sildenafil*# 50 mg dose única: Não é necessário qualquer ajuste da dose. * A interação entre Rilpivirina e o medicamento foi avaliada num estudo clínico. Todas as outras interações medicamentosas apresentadas são previstas. # Este estudo de interação foi realizado com uma dose superior à dose recomendada de Rilpivirina, para avaliar o efeito máximo no medicamento administrado concomitantemente. A recomendação posológica é aplicável à dose recomendada de Rilpivirina de 25 mg uma vez por dia.

Rilpivirina + Vardenafil

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE TIPO 5 (PDE-5): Vardenafil, Tadalafil: Não foi estudado. Não é necessário qualquer ajuste da dose.

Rilpivirina + Tadalafil

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE TIPO 5 (PDE-5): Vardenafil, Tadalafil: Não foi estudado. Não é necessário qualquer ajuste da dose.

Rilpivirina + Medicamentos que prolongam o intervalo QT

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: Medicamentos que prolongam o intervalo QT: Existe pouca informação disponível sobre o potencial de interação farmacodinâmica entre a rilvipirina e os medicamentos que prolongam o intervalo QTc do ECG. Num estudo realizado em indivíduos saudáveis, foi demonstrado que as doses supraterapêuticas de rilpivirina (75 mg uma vez por dia e 300 mg uma vez por dia) prolongavam o intervalo QTc do ECG. Rilpivirina deve ser utilizado com precaução quando administrado concomitantemente com um medicamento que apresenta risco conhecido de Torsade de Pointes.

Dasabuvir + Rilpivirina

Observações: Os estudos de interação medicamentosa só foram realizados em adultos. Dasabuvir deve ser sempre administrado em conjunto com ombitasvir/paritaprevir/ritonavir. Quando coadministrados, exercem efeitos recíprocos um sobre o outro. Por conseguinte, o perfil de interação dos compostos tem de ser considerado como uma associação.
Interações: Interações entre Dasabuvir com ombitasvir/paritaprevir/ritonavir e outros medicamentos: ANTIVIRAIS ANTI-VIH: INIBIDORES NÃO NUCLEÓSIDOS DA TRANSCRIPTASE REVERSA: Rilpivirina 25 mg uma vez por dia administrado de manhã, com alimentos: Administrado com: Dasabuvir+ombitasvir/paritaprevir/ritonavir Mecanismo: inibição do CYP3A4 pelo ritonavir. A coadministração de Dasabuvir e ombitasvir/paritaprevir/ritonavir com rilpivirina uma vez por dia apenas deve ser considerada em doentes sem prolongamento do intervalo QT conhecido, e sem outros medicamentos coadministrados para o prolongamento do intervalo QT. Se a associação for utilizada, deve ser realizada monitorização repetida do ECG. Não é necessário ajuste da dose para Dasabuvir + ombitasvir/paritaprevir/ritonavir.

Emtricitabina + Rilpivirina + Tenofovir + Rilpivirina

Observações: Não foram efetuados estudos de interação medicamentosa com Emtricitabina / Rilpivirina / Tenofovir. As interações que foram identificadas com estes agentes individualmente podem ocorrer com esta associação. Os estudos de interação com estes agentes só foram realizados em adultos. A rilpivirina é metabolizada principalmente pelo citocromo P450 (CYP)3A. Medicamentos que induzem ou inibem a CYP3A podem portanto afetar a depuração de rilpivirina.
Interações: Utilização concomitante não recomendada: Emtricitabina / Rilpivirina / Tenofovir, como associação fixa, não deve ser administrado concomitantemente com outros medicamentos que contêm emtricitabina ou tenofovir disoproxil fumarato. Este medicamento não deve ser administrado concomitantemente com cloridrato de rilpivirina a menos que seja necessário para ajuste posológico com rifabutina. Devido às semelhanças com a emtricitabina, este medicamento não deve ser administrado concomitantemente com outros análogos de citidina, tais como lamivudina. Emtricitabina / Rilpivirina / Tenofovir não deve ser administrado concomitantemente com adefovir dipivoxil.

Telaprevir + Rilpivirina

Observações: Os estudos de interação só foram realizados em adultos.
Interações: INIBIDORES DA TRANSCRIPTASE REVERSA: Rilpivirina: Não é necessário ajuste da dose quando administrado concomitantemente.

Darunavir + Rilpivirina

Observações: O perfil de interação do darunavir pode variar dependendo se é utilizado o ritonavir ou o cobicistate como fármacos potenciadores. As recomendações dadas para a utilização concomitante de darunavir e outros medicamentos podem por isso variar dependendo se darunavir é potenciado com ritonavir ou com cobicistate, e é também necessária precaução durante o primeiro tempo de tratamento, se se substituir o fármaco potenciador de ritonavir para cobicistate.
Interações: ANTIRRETROVIRAIS PARA O VIH: Análogos não nucleo(s/t)ídeos inibidores da transcriptase reversa (NNRTIs): Rilpivirina 150 mg, uma vez por dia: Darunavir potenciado e rilpivirina podem ser utilizados sem ajustes posológicos.
 Sem significado Clínico

Tenofovir alafenamida + Rilpivirina

Observações: Os estudos de interação só foram realizados em adultos. O tenofovir alafenamida é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3 in vitro. A distribuição do tenofovir alafenamida no organismo pode ser afetada pela atividade do OATP1B1 e/ou do OATP1B3. O tenofovir alafenamida não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 ou CYP2D6 in vitro. Não é inibidor do CYP3A in vivo. O tenofovir alafenamida não é um inibidor da uridina difosfato glucuronosiltransferase (UGT) 1A1 humana in vitro. Não se sabe se o tenofovir alafenamida é inibidor de outras enzimas UGT.
Interações: Rilpivirina (25 mg por via oral, q.d.): Não são necessários ajustes posológicos de Tenofovir alafenamida ou de rilpivirina.
Sem significado Clínico
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Não deverá ser utilizado durante a gravidez, a menos que tal seja claramente necessário.

Devido à possibilidade de transmissão do VIH e de reações adversas em crianças a amamentar, as mães devem ser instruídas a não amamentar caso estejam a ser tratadas com Rilpivirina.

Foram notificados casos de fadiga, tonturas ou sonolência em alguns doentes a tomar Rilpivirina e deverão ser tidos em consideração quando é avaliada a capacidade do doente conduzir ou utilizar máquinas.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 31 de Outubro de 2019