Rilpivirina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4-{[4-({4-[(E)-2-cyanovinyl]-2,6-dimethylphenyl}amino)pyrimidin-2-yl]amino}benzonitrile
PubChem
6451164
DrugBank
DB08864
ChemSpider
4953643
Código ATC
J05
|
J05AG05
DCB
11290
UNII
FI96A8X663
KEGG
D09720
ChEBI
CHEBI:68606
ChEMBL
CHEMBL175691
Fórmula química
C22H18N6
Massa molar
366.42 g mol-1
SMILES
CC1=CC (\C=C\C#N) =CC (C) =C1NC1=CC=NC (NC2=CC=C (C=C2) C#N) =N1
InChI
1S/C22H18N6/c1-15-12-18 (4-3-10-23) 13-16 (2) 21 (15) 27-20-9-11-25-22 (28-20) 26-19-7-5-17 (14-24) 6-8-19/h3-9, 11-13H, 1-2H3, (H2, 25, 26, 27, 28) /b4-3+
Key
YIBOMRUWOWDFLG-ONEGZZNKSA-N
Ponto de fusão
245°C
Ponto de ebulição
634.1°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 1.16e-02 g / l
Biodisponibilidade
Após a administração oral da Rilpivirina a concentração plasmática máxima é normalmente alcançada no período de 4-5horas. A biodisponibilidade absoluta é desconhecida.
Metabolismo
Experiências in vitro indicam que a rilpivirina sofre principalmente um metabolismo oxidativo mediado pelo sistema (CYP) 3A do citocromo P450.
Semi-Vida
O tempo de semi-vida de eliminação da rilpivirina na fase terminal é aproximadamente 45 horas.
Ligação plasmática
A Rilpivirina liga-se aproximadamente 99,7% às proteínas plasmáticas in vitro, principalmente à albumina.
Excreção
Após a administração oral de uma dose única de 14C-rilpivirina, uma média de 85% e 6,1% da radioactividade pode ser recuperada nas fezes e urina, respectivamente. Nas fezes, a rilpivirina inalterada representou em média 25% da dose administrada. Apenas vestígios de rilpivirina inalterada (<1% da dose) foram detectados na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Edurant
Licença
Janssen-Cilag International N.V.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022
