Relugolix
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
1-[4-[1-[(2,6-difluorophenyl)methyl]-5-[(dimethylamino)methyl]-3-(6-methoxypyridazin-3-yl)-2,4-dioxothieno[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-3-methoxyurea
PubChem
10348973
DrugBank
DB11853
ChemSpider
8524431
Código ATC
L02B
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L02BX04
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L02B
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L02BX04
DCB
Sem informação.
UNII
P76B05O5V6
KEGG
D10888
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL1800159
Fórmula química
C29H27F2N7O5S
Massa molar
623.6
SMILES
CN(C)CC1=C(SC2=C1C(=O)N(C(=O)N2CC3=C(C=CC=C3F)F)C4=NN=C(C=C4)OC)C5=CC=C(C=C5)NC(=O)NOC
InChI
InChI=1S/C29H27F2N7O5S/c1-36(2)14-19-24-26(39)38(22-12-13-23(42-3)34-33-22)29(41)37(15-18-20(30)6-5-7-21(18)31)27(24)44-25(19)16-8-10-17(11-9-16)32-28(40)35-43-4/h5-13H,14-15H2,1-4H3,(H2,32,35,40)
Key
AOMXMOCNKJTRQP-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
228°C (decomp) Solvente: acetato de etila, tetrahidrofurano
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A Cmax e a AUC de relugolix administrado por via oral aumentam proporcionalmente após doses únicas - em contraste, com doses repetidas, a AUC permanece proporcional à dose enquanto a Cmax aumenta mais do que proporcionalmente à dose. Após a administração de 120 mg uma vez por dia, o equilíbrio A AUC e Cmax do estado de relugolix foram 407 (± 168) ng.hr/mL e 70 (± 65) ng/mL, respectivamente. A biodisponibilidade oral absoluta de relugolix é de aproximadamente 12% e o Tmax mediano após administração oral é de 2,25 horas.
Metabolismo
Relugolix é metabolizado principalmente pela subfamília CYP3A de enzimas P450, com uma contribuição menor por CYP2C8.
Semi-Vida
semi-vida efectiva média de relugolix é de 25 horas, enquanto a semi-vida média de eliminação terminal é de 60,8 horas.
Ligação plasmática
O relugolix está 68-71% ligado às proteínas no plasma, principalmente à albumina e, em menor grau, à α1-glicoproteína ácida.
Excreção
Aproximadamente 81% de uma dose administrada por via oral foi recuperada nas fezes, dos quais 4,2% era a droga original inalterada, enquanto 4,1% da dose foi recuperada na urina, dos quais 2,2% permaneceram inalterados.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Relugolix
Licença
Accord Healthcare, S.L.U.
Cat. Gravidez
Não existe informação disponível sobre o uso na gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Agosto de 2022
