Relugolix


O que é
Relugolix, é um medicamento antagonista da hormona libertadora da gonadotropina (antagonista do receptor GnRH) que é usado no tratamento do cancro da próstata em homens e miomas uterinos em mulheres.
Também está em desenvolvimento para uso no tratamento da endometriose.
Também está em desenvolvimento para uso no tratamento da endometriose.
Usos comuns
Relugolix é aprovado nos Estados Unidos para o tratamento do cancro da próstata em homens e no Japão para o tratamento de miomas uterinos (leiomioma uterino) em mulheres.
Tipo
Molécula pequena.
História
Relugolix foi descrito pela primeira vez em 2004.
Relugolix foi aprovado para o tratamento de miomas uterinos no Japão em 8 de janeiro de 2019.
O Relugolix foi aprovado para o tratamento do cancro da próstata nos Estados Unidos em 18 de dezembro de 2020.
Relugolix foi aprovado para o tratamento de miomas uterinos no Japão em 8 de janeiro de 2019.
O Relugolix foi aprovado para o tratamento do cancro da próstata nos Estados Unidos em 18 de dezembro de 2020.
Indicações
Relugolix é indicado para o tratamento de pacientes adultos com cancro da próstata avançado.
Em um produto combinado com estradiol e noretindrona, relugolix é indicado para o tratamento uma vez ao dia para o controle de sangramento menstrual intenso associado a miomas uterinos em mulheres na pré-menopausa.
Em um produto combinado com estradiol e noretindrona, relugolix é indicado para o tratamento uma vez ao dia para o controle de sangramento menstrual intenso associado a miomas uterinos em mulheres na pré-menopausa.
Classificação CFT
16.2.2.2 : Antiandrogénios
Mecanismo De Acção
A patogénese e a progressão do cancro da próstata parecem impulsionadas, pelo menos em parte, pelos efeitos da testosterona. A terapia de privação (ADT) tornou-se um padrão no tratamento do cancro da próstata, particularmente na doença avançada.
A produção de testosterona nos machos é realizada nas células de Leydig dos testículos e é estimulada pela hormona luteinizante (LH), que é produzido na glândula pituitária após a ligação da hormona libertadora da gonadotrofina (GnRH) aos receptores GnRH correspondentes.
Relugolix é um antagonista competitivo desses receptores de GnRH, diminuindo assim a libertação de LH e, finalmente, de testosterona.
A produção de testosterona nos machos é realizada nas células de Leydig dos testículos e é estimulada pela hormona luteinizante (LH), que é produzido na glândula pituitária após a ligação da hormona libertadora da gonadotrofina (GnRH) aos receptores GnRH correspondentes.
Relugolix é um antagonista competitivo desses receptores de GnRH, diminuindo assim a libertação de LH e, finalmente, de testosterona.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para cancro da próstata:
Dose de carga: 300 mg por via oral uma vez no primeiro dia
Dose de manutenção: 120 mg por via oral uma vez ao dia
Dose de carga: 300 mg por via oral uma vez no primeiro dia
Dose de manutenção: 120 mg por via oral uma vez ao dia
Administração
Via oral.
Tome o medicamento à mesma hora todos os dias, com ou sem alimentos.
Engula o comprimido inteiro e não o esmague, mastigue ou quebre.
Tome o medicamento à mesma hora todos os dias, com ou sem alimentos.
Engula o comprimido inteiro e não o esmague, mastigue ou quebre.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Relugolix.
Relugolix não deve ser utilizado em crianças.
Relugolix não deve ser utilizado em crianças.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver sinais de reacção alérgica: urticária; respiração difícil; inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Contacte o médico imediatamente se tiver:
- batimentos cardíacos rápidos ou acelerados, tremores no peito, falta de ar e tonturas repentinas (como se pudesse desmaiar);
- dor ou pressão no peito;
- dormência súbita ou fraqueza em um lado do corpo;
- pouca ou nenhuma micção, dor ou ardor ao urinar;
- dor ou inchaço nos seios;
- humor deprimido; ou
- sangramento incomum.
Os efeitos colaterais comuns podem incluir:
- rubor (calor súbito, vermelhidão ou sensação de formigamento);
- sentir-se cansado;
- ganho de peso;
- impotência, problemas sexuais;
- diarreia, obstipação;
- dores musculares ou articulares; ou
- exames laboratoriais anormais.
Contacte o médico imediatamente se tiver:
- batimentos cardíacos rápidos ou acelerados, tremores no peito, falta de ar e tonturas repentinas (como se pudesse desmaiar);
- dor ou pressão no peito;
- dormência súbita ou fraqueza em um lado do corpo;
- pouca ou nenhuma micção, dor ou ardor ao urinar;
- dor ou inchaço nos seios;
- humor deprimido; ou
- sangramento incomum.
Os efeitos colaterais comuns podem incluir:
- rubor (calor súbito, vermelhidão ou sensação de formigamento);
- sentir-se cansado;
- ganho de peso;
- impotência, problemas sexuais;
- diarreia, obstipação;
- dores musculares ou articulares; ou
- exames laboratoriais anormais.
Advertências

Gravidez:A segurança e eficácia não foram estabelecidas durante a gravidez.

Aleitamento:Os efeitos no lactente são desconhecidos.
Precauções Gerais
Informe o médico se já teve:
- Problemas cardíacos; ou
- síndrome do QT longo (em si ou em um membro da família).
Relugolix pode prejudicar o feto se o pai estiver usando relugolix. Continue a usar o controle de natalidade por pelo menos 2 semanas após a última dose deste medicamento.
Este medicamento pode afectar a fertilidade.
Informe o médico sobre todas os medicamentos, vitaminas e suplementos que estiver a tomar.
- Problemas cardíacos; ou
- síndrome do QT longo (em si ou em um membro da família).
Relugolix pode prejudicar o feto se o pai estiver usando relugolix. Continue a usar o controle de natalidade por pelo menos 2 semanas após a última dose deste medicamento.
Este medicamento pode afectar a fertilidade.
Informe o médico sobre todas os medicamentos, vitaminas e suplementos que estiver a tomar.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Use o medicamento assim que puder, mas não tome a dose esquecida se estiver mais de 12 horas atrasado para a dose. Não use duas doses ao mesmo tempo.
Se perder mais de 7 doses diárias, o médico pode querer que você reinicie o medicamento tomando 3 comprimidos no primeiro dia e 1 comprimido diário depois.
Se perder mais de 7 doses diárias, o médico pode querer que você reinicie o medicamento tomando 3 comprimidos no primeiro dia e 1 comprimido diário depois.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar em temperatura ambiente longe da humidade e do calor.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.

Relugolix Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Inibidores da gp-P: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix e inibidores da gp-P orais. Relugolix é um substrato da gp-P. Após a co-administração de uma dose de 120 mg relugolix após a administração de doses de 500 mg de eritromicina quatro vezes por dia durante 8 dias, um inibidor da gp-P e inibidor moderado do CYP3A, a área sob a curva concentração plasmática versus tempo (AUC) e a concentração plasmática máxima (Cmáx) de relugolix aumentaram 3,5 e 2,9 vezes, respectivamente, devido à inibição da gp-P intestinal pela eritromicina, que resultou num aumento da biodisponibilidade oral de relugolix. A co-administração de Relugolix com outros inibidores orais da gp-P pode também aumentar a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim aumentar o risco de reacções adversas associadas ao Relugolix. Os medicamentos que são inibidores orais da gp-P incluem determinados anti-infecciosos (por ex., azitromicina, eritromicina, claritromicina, gentamicina, tetraciclina), agentes antifúngicos (cetoconazol, itraconazol), anti-hipertensivos (por ex., carvedilol, verapamil), antiarrítmicos (por ex., amiodarona, dronedarona, propafenona, quinidina), agentes antianginosos (por ex., ranolazina), ciclosporina, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana (VIH) ou do vírus da hepatite C (VHC) (por ex., ritonavir, telaprevir). Se não for possível evitar a co-administração com inibidores orais da gp-P ingeridos uma ou duas vezes por dia (por ex., azitromicina), Relugolix deve ser tomado primeiro, com a toma do inibidor oral da gp-P 6 horas depois, e os doentes devem ser monitorizados mais frequentemente para detectar reacções adversas. Em alternativa, o tratamento com Relugolix pode ser interrompido durante até 2 semanas no caso de um breve tratamento com um inibidor da gp-P (por ex. no caso de determinados antibióticos macrólidos). Se o tratamento com Relugolix for interrompido durante um período superior a 7 dias, retomar a administração de Relugolix com uma dose de carga de 360 mg no primeiro dia, seguida de uma dose de 120 mg uma vez por dia. - Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)

Relugolix Eritromicina
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Inibidores da gp-P: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix e inibidores da gp-P orais. Relugolix é um substrato da gp-P. Após a co-administração de uma dose de 120 mg relugolix após a administração de doses de 500 mg de eritromicina quatro vezes por dia durante 8 dias, um inibidor da gp-P e inibidor moderado do CYP3A, a área sob a curva concentração plasmática versus tempo (AUC) e a concentração plasmática máxima (Cmáx) de relugolix aumentaram 3,5 e 2,9 vezes, respectivamente, devido à inibição da gp-P intestinal pela eritromicina, que resultou num aumento da biodisponibilidade oral de relugolix. A co-administração de Relugolix com outros inibidores orais da gp-P pode também aumentar a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim aumentar o risco de reacções adversas associadas ao Relugolix. Os medicamentos que são inibidores orais da gp-P incluem determinados anti-infecciosos (por ex., azitromicina, eritromicina, claritromicina, gentamicina, tetraciclina), agentes antifúngicos (cetoconazol, itraconazol), anti-hipertensivos (por ex., carvedilol, verapamil), antiarrítmicos (por ex., amiodarona, dronedarona, propafenona, quinidina), agentes antianginosos (por ex., ranolazina), ciclosporina, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana (VIH) ou do vírus da hepatite C (VHC) (por ex., ritonavir, telaprevir). Se não for possível evitar a co-administração com inibidores orais da gp-P ingeridos uma ou duas vezes por dia (por ex., azitromicina), Relugolix deve ser tomado primeiro, com a toma do inibidor oral da gp-P 6 horas depois, e os doentes devem ser monitorizados mais frequentemente para detectar reacções adversas. Em alternativa, o tratamento com Relugolix pode ser interrompido durante até 2 semanas no caso de um breve tratamento com um inibidor da gp-P (por ex. no caso de determinados antibióticos macrólidos). Se o tratamento com Relugolix for interrompido durante um período superior a 7 dias, retomar a administração de Relugolix com uma dose de carga de 360 mg no primeiro dia, seguida de uma dose de 120 mg uma vez por dia. - Eritromicina

Relugolix Azitromicina
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Inibidores da gp-P: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix e inibidores da gp-P orais. Relugolix é um substrato da gp-P. Após a co-administração de uma dose de 120 mg relugolix após a administração de doses de 500 mg de eritromicina quatro vezes por dia durante 8 dias, um inibidor da gp-P e inibidor moderado do CYP3A, a área sob a curva concentração plasmática versus tempo (AUC) e a concentração plasmática máxima (Cmáx) de relugolix aumentaram 3,5 e 2,9 vezes, respectivamente, devido à inibição da gp-P intestinal pela eritromicina, que resultou num aumento da biodisponibilidade oral de relugolix. A co-administração de Relugolix com outros inibidores orais da gp-P pode também aumentar a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim aumentar o risco de reacções adversas associadas ao Relugolix. Os medicamentos que são inibidores orais da gp-P incluem determinados anti-infecciosos (por ex., azitromicina, eritromicina, claritromicina, gentamicina, tetraciclina), agentes antifúngicos (cetoconazol, itraconazol), anti-hipertensivos (por ex., carvedilol, verapamil), antiarrítmicos (por ex., amiodarona, dronedarona, propafenona, quinidina), agentes antianginosos (por ex., ranolazina), ciclosporina, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana (VIH) ou do vírus da hepatite C (VHC) (por ex., ritonavir, telaprevir). Se não for possível evitar a co-administração com inibidores orais da gp-P ingeridos uma ou duas vezes por dia (por ex., azitromicina), Relugolix deve ser tomado primeiro, com a toma do inibidor oral da gp-P 6 horas depois, e os doentes devem ser monitorizados mais frequentemente para detectar reacções adversas. Em alternativa, o tratamento com Relugolix pode ser interrompido durante até 2 semanas no caso de um breve tratamento com um inibidor da gp-P (por ex. no caso de determinados antibióticos macrólidos). Se o tratamento com Relugolix for interrompido durante um período superior a 7 dias, retomar a administração de Relugolix com uma dose de carga de 360 mg no primeiro dia, seguida de uma dose de 120 mg uma vez por dia. - Azitromicina

Relugolix Claritromicina
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Inibidores da gp-P: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix e inibidores da gp-P orais. Relugolix é um substrato da gp-P. Após a co-administração de uma dose de 120 mg relugolix após a administração de doses de 500 mg de eritromicina quatro vezes por dia durante 8 dias, um inibidor da gp-P e inibidor moderado do CYP3A, a área sob a curva concentração plasmática versus tempo (AUC) e a concentração plasmática máxima (Cmáx) de relugolix aumentaram 3,5 e 2,9 vezes, respectivamente, devido à inibição da gp-P intestinal pela eritromicina, que resultou num aumento da biodisponibilidade oral de relugolix. A co-administração de Relugolix com outros inibidores orais da gp-P pode também aumentar a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim aumentar o risco de reacções adversas associadas ao Relugolix. Os medicamentos que são inibidores orais da gp-P incluem determinados anti-infecciosos (por ex., azitromicina, eritromicina, claritromicina, gentamicina, tetraciclina), agentes antifúngicos (cetoconazol, itraconazol), anti-hipertensivos (por ex., carvedilol, verapamil), antiarrítmicos (por ex., amiodarona, dronedarona, propafenona, quinidina), agentes antianginosos (por ex., ranolazina), ciclosporina, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana (VIH) ou do vírus da hepatite C (VHC) (por ex., ritonavir, telaprevir). Se não for possível evitar a co-administração com inibidores orais da gp-P ingeridos uma ou duas vezes por dia (por ex., azitromicina), Relugolix deve ser tomado primeiro, com a toma do inibidor oral da gp-P 6 horas depois, e os doentes devem ser monitorizados mais frequentemente para detectar reacções adversas. Em alternativa, o tratamento com Relugolix pode ser interrompido durante até 2 semanas no caso de um breve tratamento com um inibidor da gp-P (por ex. no caso de determinados antibióticos macrólidos). Se o tratamento com Relugolix for interrompido durante um período superior a 7 dias, retomar a administração de Relugolix com uma dose de carga de 360 mg no primeiro dia, seguida de uma dose de 120 mg uma vez por dia. - Claritromicina

Relugolix Gentamicina
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Inibidores da gp-P: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix e inibidores da gp-P orais. Relugolix é um substrato da gp-P. Após a co-administração de uma dose de 120 mg relugolix após a administração de doses de 500 mg de eritromicina quatro vezes por dia durante 8 dias, um inibidor da gp-P e inibidor moderado do CYP3A, a área sob a curva concentração plasmática versus tempo (AUC) e a concentração plasmática máxima (Cmáx) de relugolix aumentaram 3,5 e 2,9 vezes, respectivamente, devido à inibição da gp-P intestinal pela eritromicina, que resultou num aumento da biodisponibilidade oral de relugolix. A co-administração de Relugolix com outros inibidores orais da gp-P pode também aumentar a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim aumentar o risco de reacções adversas associadas ao Relugolix. Os medicamentos que são inibidores orais da gp-P incluem determinados anti-infecciosos (por ex., azitromicina, eritromicina, claritromicina, gentamicina, tetraciclina), agentes antifúngicos (cetoconazol, itraconazol), anti-hipertensivos (por ex., carvedilol, verapamil), antiarrítmicos (por ex., amiodarona, dronedarona, propafenona, quinidina), agentes antianginosos (por ex., ranolazina), ciclosporina, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana (VIH) ou do vírus da hepatite C (VHC) (por ex., ritonavir, telaprevir). Se não for possível evitar a co-administração com inibidores orais da gp-P ingeridos uma ou duas vezes por dia (por ex., azitromicina), Relugolix deve ser tomado primeiro, com a toma do inibidor oral da gp-P 6 horas depois, e os doentes devem ser monitorizados mais frequentemente para detectar reacções adversas. Em alternativa, o tratamento com Relugolix pode ser interrompido durante até 2 semanas no caso de um breve tratamento com um inibidor da gp-P (por ex. no caso de determinados antibióticos macrólidos). Se o tratamento com Relugolix for interrompido durante um período superior a 7 dias, retomar a administração de Relugolix com uma dose de carga de 360 mg no primeiro dia, seguida de uma dose de 120 mg uma vez por dia. - Gentamicina

Relugolix Tetraciclinas
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Inibidores da gp-P: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix e inibidores da gp-P orais. Relugolix é um substrato da gp-P. Após a co-administração de uma dose de 120 mg relugolix após a administração de doses de 500 mg de eritromicina quatro vezes por dia durante 8 dias, um inibidor da gp-P e inibidor moderado do CYP3A, a área sob a curva concentração plasmática versus tempo (AUC) e a concentração plasmática máxima (Cmáx) de relugolix aumentaram 3,5 e 2,9 vezes, respectivamente, devido à inibição da gp-P intestinal pela eritromicina, que resultou num aumento da biodisponibilidade oral de relugolix. A co-administração de Relugolix com outros inibidores orais da gp-P pode também aumentar a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim aumentar o risco de reacções adversas associadas ao Relugolix. Os medicamentos que são inibidores orais da gp-P incluem determinados anti-infecciosos (por ex., azitromicina, eritromicina, claritromicina, gentamicina, tetraciclina), agentes antifúngicos (cetoconazol, itraconazol), anti-hipertensivos (por ex., carvedilol, verapamil), antiarrítmicos (por ex., amiodarona, dronedarona, propafenona, quinidina), agentes antianginosos (por ex., ranolazina), ciclosporina, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana (VIH) ou do vírus da hepatite C (VHC) (por ex., ritonavir, telaprevir). Se não for possível evitar a co-administração com inibidores orais da gp-P ingeridos uma ou duas vezes por dia (por ex., azitromicina), Relugolix deve ser tomado primeiro, com a toma do inibidor oral da gp-P 6 horas depois, e os doentes devem ser monitorizados mais frequentemente para detectar reacções adversas. Em alternativa, o tratamento com Relugolix pode ser interrompido durante até 2 semanas no caso de um breve tratamento com um inibidor da gp-P (por ex. no caso de determinados antibióticos macrólidos). Se o tratamento com Relugolix for interrompido durante um período superior a 7 dias, retomar a administração de Relugolix com uma dose de carga de 360 mg no primeiro dia, seguida de uma dose de 120 mg uma vez por dia. - Tetraciclinas

Relugolix Cetoconazol
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Inibidores da gp-P: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix e inibidores da gp-P orais. Relugolix é um substrato da gp-P. Após a co-administração de uma dose de 120 mg relugolix após a administração de doses de 500 mg de eritromicina quatro vezes por dia durante 8 dias, um inibidor da gp-P e inibidor moderado do CYP3A, a área sob a curva concentração plasmática versus tempo (AUC) e a concentração plasmática máxima (Cmáx) de relugolix aumentaram 3,5 e 2,9 vezes, respectivamente, devido à inibição da gp-P intestinal pela eritromicina, que resultou num aumento da biodisponibilidade oral de relugolix. A co-administração de Relugolix com outros inibidores orais da gp-P pode também aumentar a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim aumentar o risco de reacções adversas associadas ao Relugolix. Os medicamentos que são inibidores orais da gp-P incluem determinados anti-infecciosos (por ex., azitromicina, eritromicina, claritromicina, gentamicina, tetraciclina), agentes antifúngicos (cetoconazol, itraconazol), anti-hipertensivos (por ex., carvedilol, verapamil), antiarrítmicos (por ex., amiodarona, dronedarona, propafenona, quinidina), agentes antianginosos (por ex., ranolazina), ciclosporina, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana (VIH) ou do vírus da hepatite C (VHC) (por ex., ritonavir, telaprevir). Se não for possível evitar a co-administração com inibidores orais da gp-P ingeridos uma ou duas vezes por dia (por ex., azitromicina), Relugolix deve ser tomado primeiro, com a toma do inibidor oral da gp-P 6 horas depois, e os doentes devem ser monitorizados mais frequentemente para detectar reacções adversas. Em alternativa, o tratamento com Relugolix pode ser interrompido durante até 2 semanas no caso de um breve tratamento com um inibidor da gp-P (por ex. no caso de determinados antibióticos macrólidos). Se o tratamento com Relugolix for interrompido durante um período superior a 7 dias, retomar a administração de Relugolix com uma dose de carga de 360 mg no primeiro dia, seguida de uma dose de 120 mg uma vez por dia. - Cetoconazol

Relugolix Itraconazol
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Inibidores da gp-P: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix e inibidores da gp-P orais. Relugolix é um substrato da gp-P. Após a co-administração de uma dose de 120 mg relugolix após a administração de doses de 500 mg de eritromicina quatro vezes por dia durante 8 dias, um inibidor da gp-P e inibidor moderado do CYP3A, a área sob a curva concentração plasmática versus tempo (AUC) e a concentração plasmática máxima (Cmáx) de relugolix aumentaram 3,5 e 2,9 vezes, respectivamente, devido à inibição da gp-P intestinal pela eritromicina, que resultou num aumento da biodisponibilidade oral de relugolix. A co-administração de Relugolix com outros inibidores orais da gp-P pode também aumentar a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim aumentar o risco de reacções adversas associadas ao Relugolix. Os medicamentos que são inibidores orais da gp-P incluem determinados anti-infecciosos (por ex., azitromicina, eritromicina, claritromicina, gentamicina, tetraciclina), agentes antifúngicos (cetoconazol, itraconazol), anti-hipertensivos (por ex., carvedilol, verapamil), antiarrítmicos (por ex., amiodarona, dronedarona, propafenona, quinidina), agentes antianginosos (por ex., ranolazina), ciclosporina, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana (VIH) ou do vírus da hepatite C (VHC) (por ex., ritonavir, telaprevir). Se não for possível evitar a co-administração com inibidores orais da gp-P ingeridos uma ou duas vezes por dia (por ex., azitromicina), Relugolix deve ser tomado primeiro, com a toma do inibidor oral da gp-P 6 horas depois, e os doentes devem ser monitorizados mais frequentemente para detectar reacções adversas. Em alternativa, o tratamento com Relugolix pode ser interrompido durante até 2 semanas no caso de um breve tratamento com um inibidor da gp-P (por ex. no caso de determinados antibióticos macrólidos). Se o tratamento com Relugolix for interrompido durante um período superior a 7 dias, retomar a administração de Relugolix com uma dose de carga de 360 mg no primeiro dia, seguida de uma dose de 120 mg uma vez por dia. - Itraconazol

Relugolix Carvedilol
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Inibidores da gp-P: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix e inibidores da gp-P orais. Relugolix é um substrato da gp-P. Após a co-administração de uma dose de 120 mg relugolix após a administração de doses de 500 mg de eritromicina quatro vezes por dia durante 8 dias, um inibidor da gp-P e inibidor moderado do CYP3A, a área sob a curva concentração plasmática versus tempo (AUC) e a concentração plasmática máxima (Cmáx) de relugolix aumentaram 3,5 e 2,9 vezes, respectivamente, devido à inibição da gp-P intestinal pela eritromicina, que resultou num aumento da biodisponibilidade oral de relugolix. A co-administração de Relugolix com outros inibidores orais da gp-P pode também aumentar a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim aumentar o risco de reacções adversas associadas ao Relugolix. Os medicamentos que são inibidores orais da gp-P incluem determinados anti-infecciosos (por ex., azitromicina, eritromicina, claritromicina, gentamicina, tetraciclina), agentes antifúngicos (cetoconazol, itraconazol), anti-hipertensivos (por ex., carvedilol, verapamil), antiarrítmicos (por ex., amiodarona, dronedarona, propafenona, quinidina), agentes antianginosos (por ex., ranolazina), ciclosporina, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana (VIH) ou do vírus da hepatite C (VHC) (por ex., ritonavir, telaprevir). Se não for possível evitar a co-administração com inibidores orais da gp-P ingeridos uma ou duas vezes por dia (por ex., azitromicina), Relugolix deve ser tomado primeiro, com a toma do inibidor oral da gp-P 6 horas depois, e os doentes devem ser monitorizados mais frequentemente para detectar reacções adversas. Em alternativa, o tratamento com Relugolix pode ser interrompido durante até 2 semanas no caso de um breve tratamento com um inibidor da gp-P (por ex. no caso de determinados antibióticos macrólidos). Se o tratamento com Relugolix for interrompido durante um período superior a 7 dias, retomar a administração de Relugolix com uma dose de carga de 360 mg no primeiro dia, seguida de uma dose de 120 mg uma vez por dia. - Carvedilol

Relugolix Verapamilo
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Inibidores da gp-P: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix e inibidores da gp-P orais. Relugolix é um substrato da gp-P. Após a co-administração de uma dose de 120 mg relugolix após a administração de doses de 500 mg de eritromicina quatro vezes por dia durante 8 dias, um inibidor da gp-P e inibidor moderado do CYP3A, a área sob a curva concentração plasmática versus tempo (AUC) e a concentração plasmática máxima (Cmáx) de relugolix aumentaram 3,5 e 2,9 vezes, respectivamente, devido à inibição da gp-P intestinal pela eritromicina, que resultou num aumento da biodisponibilidade oral de relugolix. A co-administração de Relugolix com outros inibidores orais da gp-P pode também aumentar a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim aumentar o risco de reacções adversas associadas ao Relugolix. Os medicamentos que são inibidores orais da gp-P incluem determinados anti-infecciosos (por ex., azitromicina, eritromicina, claritromicina, gentamicina, tetraciclina), agentes antifúngicos (cetoconazol, itraconazol), anti-hipertensivos (por ex., carvedilol, verapamil), antiarrítmicos (por ex., amiodarona, dronedarona, propafenona, quinidina), agentes antianginosos (por ex., ranolazina), ciclosporina, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana (VIH) ou do vírus da hepatite C (VHC) (por ex., ritonavir, telaprevir). Se não for possível evitar a co-administração com inibidores orais da gp-P ingeridos uma ou duas vezes por dia (por ex., azitromicina), Relugolix deve ser tomado primeiro, com a toma do inibidor oral da gp-P 6 horas depois, e os doentes devem ser monitorizados mais frequentemente para detectar reacções adversas. Em alternativa, o tratamento com Relugolix pode ser interrompido durante até 2 semanas no caso de um breve tratamento com um inibidor da gp-P (por ex. no caso de determinados antibióticos macrólidos). Se o tratamento com Relugolix for interrompido durante um período superior a 7 dias, retomar a administração de Relugolix com uma dose de carga de 360 mg no primeiro dia, seguida de uma dose de 120 mg uma vez por dia. - Verapamilo

Relugolix Amiodarona
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Inibidores da gp-P: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix e inibidores da gp-P orais. Relugolix é um substrato da gp-P. Após a co-administração de uma dose de 120 mg relugolix após a administração de doses de 500 mg de eritromicina quatro vezes por dia durante 8 dias, um inibidor da gp-P e inibidor moderado do CYP3A, a área sob a curva concentração plasmática versus tempo (AUC) e a concentração plasmática máxima (Cmáx) de relugolix aumentaram 3,5 e 2,9 vezes, respectivamente, devido à inibição da gp-P intestinal pela eritromicina, que resultou num aumento da biodisponibilidade oral de relugolix. A co-administração de Relugolix com outros inibidores orais da gp-P pode também aumentar a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim aumentar o risco de reacções adversas associadas ao Relugolix. Os medicamentos que são inibidores orais da gp-P incluem determinados anti-infecciosos (por ex., azitromicina, eritromicina, claritromicina, gentamicina, tetraciclina), agentes antifúngicos (cetoconazol, itraconazol), anti-hipertensivos (por ex., carvedilol, verapamil), antiarrítmicos (por ex., amiodarona, dronedarona, propafenona, quinidina), agentes antianginosos (por ex., ranolazina), ciclosporina, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana (VIH) ou do vírus da hepatite C (VHC) (por ex., ritonavir, telaprevir). Se não for possível evitar a co-administração com inibidores orais da gp-P ingeridos uma ou duas vezes por dia (por ex., azitromicina), Relugolix deve ser tomado primeiro, com a toma do inibidor oral da gp-P 6 horas depois, e os doentes devem ser monitorizados mais frequentemente para detectar reacções adversas. Em alternativa, o tratamento com Relugolix pode ser interrompido durante até 2 semanas no caso de um breve tratamento com um inibidor da gp-P (por ex. no caso de determinados antibióticos macrólidos). Se o tratamento com Relugolix for interrompido durante um período superior a 7 dias, retomar a administração de Relugolix com uma dose de carga de 360 mg no primeiro dia, seguida de uma dose de 120 mg uma vez por dia. Potencial de outros medicamentos para afectar a exposição a relugolix: Como a terapêutica de privação androgénica (TPA) pode prolongar o intervalo QT, deve avaliar-se cuidadosamente a utilização concomitante de Relugolix com medicamentos que se sabe que prolongam o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsade de Pointes, como medicamentos antiarrítmicos de classe IA (por ex., quinidina, disopiramida) ou de classe III (por ex., amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc.. - Amiodarona

Relugolix Dronedarona
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Inibidores da gp-P: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix e inibidores da gp-P orais. Relugolix é um substrato da gp-P. Após a co-administração de uma dose de 120 mg relugolix após a administração de doses de 500 mg de eritromicina quatro vezes por dia durante 8 dias, um inibidor da gp-P e inibidor moderado do CYP3A, a área sob a curva concentração plasmática versus tempo (AUC) e a concentração plasmática máxima (Cmáx) de relugolix aumentaram 3,5 e 2,9 vezes, respectivamente, devido à inibição da gp-P intestinal pela eritromicina, que resultou num aumento da biodisponibilidade oral de relugolix. A co-administração de Relugolix com outros inibidores orais da gp-P pode também aumentar a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim aumentar o risco de reacções adversas associadas ao Relugolix. Os medicamentos que são inibidores orais da gp-P incluem determinados anti-infecciosos (por ex., azitromicina, eritromicina, claritromicina, gentamicina, tetraciclina), agentes antifúngicos (cetoconazol, itraconazol), anti-hipertensivos (por ex., carvedilol, verapamil), antiarrítmicos (por ex., amiodarona, dronedarona, propafenona, quinidina), agentes antianginosos (por ex., ranolazina), ciclosporina, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana (VIH) ou do vírus da hepatite C (VHC) (por ex., ritonavir, telaprevir). Se não for possível evitar a co-administração com inibidores orais da gp-P ingeridos uma ou duas vezes por dia (por ex., azitromicina), Relugolix deve ser tomado primeiro, com a toma do inibidor oral da gp-P 6 horas depois, e os doentes devem ser monitorizados mais frequentemente para detectar reacções adversas. Em alternativa, o tratamento com Relugolix pode ser interrompido durante até 2 semanas no caso de um breve tratamento com um inibidor da gp-P (por ex. no caso de determinados antibióticos macrólidos). Se o tratamento com Relugolix for interrompido durante um período superior a 7 dias, retomar a administração de Relugolix com uma dose de carga de 360 mg no primeiro dia, seguida de uma dose de 120 mg uma vez por dia. - Dronedarona

Relugolix Propafenona
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Inibidores da gp-P: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix e inibidores da gp-P orais. Relugolix é um substrato da gp-P. Após a co-administração de uma dose de 120 mg relugolix após a administração de doses de 500 mg de eritromicina quatro vezes por dia durante 8 dias, um inibidor da gp-P e inibidor moderado do CYP3A, a área sob a curva concentração plasmática versus tempo (AUC) e a concentração plasmática máxima (Cmáx) de relugolix aumentaram 3,5 e 2,9 vezes, respectivamente, devido à inibição da gp-P intestinal pela eritromicina, que resultou num aumento da biodisponibilidade oral de relugolix. A co-administração de Relugolix com outros inibidores orais da gp-P pode também aumentar a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim aumentar o risco de reacções adversas associadas ao Relugolix. Os medicamentos que são inibidores orais da gp-P incluem determinados anti-infecciosos (por ex., azitromicina, eritromicina, claritromicina, gentamicina, tetraciclina), agentes antifúngicos (cetoconazol, itraconazol), anti-hipertensivos (por ex., carvedilol, verapamil), antiarrítmicos (por ex., amiodarona, dronedarona, propafenona, quinidina), agentes antianginosos (por ex., ranolazina), ciclosporina, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana (VIH) ou do vírus da hepatite C (VHC) (por ex., ritonavir, telaprevir). Se não for possível evitar a co-administração com inibidores orais da gp-P ingeridos uma ou duas vezes por dia (por ex., azitromicina), Relugolix deve ser tomado primeiro, com a toma do inibidor oral da gp-P 6 horas depois, e os doentes devem ser monitorizados mais frequentemente para detectar reacções adversas. Em alternativa, o tratamento com Relugolix pode ser interrompido durante até 2 semanas no caso de um breve tratamento com um inibidor da gp-P (por ex. no caso de determinados antibióticos macrólidos). Se o tratamento com Relugolix for interrompido durante um período superior a 7 dias, retomar a administração de Relugolix com uma dose de carga de 360 mg no primeiro dia, seguida de uma dose de 120 mg uma vez por dia. - Propafenona

Relugolix Quinidina
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Inibidores da gp-P: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix e inibidores da gp-P orais. Relugolix é um substrato da gp-P. Após a co-administração de uma dose de 120 mg relugolix após a administração de doses de 500 mg de eritromicina quatro vezes por dia durante 8 dias, um inibidor da gp-P e inibidor moderado do CYP3A, a área sob a curva concentração plasmática versus tempo (AUC) e a concentração plasmática máxima (Cmáx) de relugolix aumentaram 3,5 e 2,9 vezes, respectivamente, devido à inibição da gp-P intestinal pela eritromicina, que resultou num aumento da biodisponibilidade oral de relugolix. A co-administração de Relugolix com outros inibidores orais da gp-P pode também aumentar a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim aumentar o risco de reacções adversas associadas ao Relugolix. Os medicamentos que são inibidores orais da gp-P incluem determinados anti-infecciosos (por ex., azitromicina, eritromicina, claritromicina, gentamicina, tetraciclina), agentes antifúngicos (cetoconazol, itraconazol), anti-hipertensivos (por ex., carvedilol, verapamil), antiarrítmicos (por ex., amiodarona, dronedarona, propafenona, quinidina), agentes antianginosos (por ex., ranolazina), ciclosporina, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana (VIH) ou do vírus da hepatite C (VHC) (por ex., ritonavir, telaprevir). Se não for possível evitar a co-administração com inibidores orais da gp-P ingeridos uma ou duas vezes por dia (por ex., azitromicina), Relugolix deve ser tomado primeiro, com a toma do inibidor oral da gp-P 6 horas depois, e os doentes devem ser monitorizados mais frequentemente para detectar reacções adversas. Em alternativa, o tratamento com Relugolix pode ser interrompido durante até 2 semanas no caso de um breve tratamento com um inibidor da gp-P (por ex. no caso de determinados antibióticos macrólidos). Se o tratamento com Relugolix for interrompido durante um período superior a 7 dias, retomar a administração de Relugolix com uma dose de carga de 360 mg no primeiro dia, seguida de uma dose de 120 mg uma vez por dia. Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Como a terapêutica de privação androgénica (TPA) pode prolongar o intervalo QT, deve avaliar-se cuidadosamente a utilização concomitante de Relugolix com medicamentos que se sabe que prolongam o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsade de Pointes, como medicamentos antiarrítmicos de classe IA (por ex., quinidina, disopiramida) ou de classe III (por ex., amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc.. - Quinidina

Relugolix Ranolazina
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Inibidores da gp-P: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix e inibidores da gp-P orais. Relugolix é um substrato da gp-P. Após a co-administração de uma dose de 120 mg relugolix após a administração de doses de 500 mg de eritromicina quatro vezes por dia durante 8 dias, um inibidor da gp-P e inibidor moderado do CYP3A, a área sob a curva concentração plasmática versus tempo (AUC) e a concentração plasmática máxima (Cmáx) de relugolix aumentaram 3,5 e 2,9 vezes, respectivamente, devido à inibição da gp-P intestinal pela eritromicina, que resultou num aumento da biodisponibilidade oral de relugolix. A co-administração de Relugolix com outros inibidores orais da gp-P pode também aumentar a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim aumentar o risco de reacções adversas associadas ao Relugolix. Os medicamentos que são inibidores orais da gp-P incluem determinados anti-infecciosos (por ex., azitromicina, eritromicina, claritromicina, gentamicina, tetraciclina), agentes antifúngicos (cetoconazol, itraconazol), anti-hipertensivos (por ex., carvedilol, verapamil), antiarrítmicos (por ex., amiodarona, dronedarona, propafenona, quinidina), agentes antianginosos (por ex., ranolazina), ciclosporina, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana (VIH) ou do vírus da hepatite C (VHC) (por ex., ritonavir, telaprevir). Se não for possível evitar a co-administração com inibidores orais da gp-P ingeridos uma ou duas vezes por dia (por ex., azitromicina), Relugolix deve ser tomado primeiro, com a toma do inibidor oral da gp-P 6 horas depois, e os doentes devem ser monitorizados mais frequentemente para detectar reacções adversas. Em alternativa, o tratamento com Relugolix pode ser interrompido durante até 2 semanas no caso de um breve tratamento com um inibidor da gp-P (por ex. no caso de determinados antibióticos macrólidos). Se o tratamento com Relugolix for interrompido durante um período superior a 7 dias, retomar a administração de Relugolix com uma dose de carga de 360 mg no primeiro dia, seguida de uma dose de 120 mg uma vez por dia. - Ranolazina

Relugolix Ciclosporina
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Inibidores da gp-P: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix e inibidores da gp-P orais. Relugolix é um substrato da gp-P. Após a co-administração de uma dose de 120 mg relugolix após a administração de doses de 500 mg de eritromicina quatro vezes por dia durante 8 dias, um inibidor da gp-P e inibidor moderado do CYP3A, a área sob a curva concentração plasmática versus tempo (AUC) e a concentração plasmática máxima (Cmáx) de relugolix aumentaram 3,5 e 2,9 vezes, respectivamente, devido à inibição da gp-P intestinal pela eritromicina, que resultou num aumento da biodisponibilidade oral de relugolix. A co-administração de Relugolix com outros inibidores orais da gp-P pode também aumentar a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim aumentar o risco de reacções adversas associadas ao Relugolix. Os medicamentos que são inibidores orais da gp-P incluem determinados anti-infecciosos (por ex., azitromicina, eritromicina, claritromicina, gentamicina, tetraciclina), agentes antifúngicos (cetoconazol, itraconazol), anti-hipertensivos (por ex., carvedilol, verapamil), antiarrítmicos (por ex., amiodarona, dronedarona, propafenona, quinidina), agentes antianginosos (por ex., ranolazina), ciclosporina, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana (VIH) ou do vírus da hepatite C (VHC) (por ex., ritonavir, telaprevir). Se não for possível evitar a co-administração com inibidores orais da gp-P ingeridos uma ou duas vezes por dia (por ex., azitromicina), Relugolix deve ser tomado primeiro, com a toma do inibidor oral da gp-P 6 horas depois, e os doentes devem ser monitorizados mais frequentemente para detectar reacções adversas. Em alternativa, o tratamento com Relugolix pode ser interrompido durante até 2 semanas no caso de um breve tratamento com um inibidor da gp-P (por ex. no caso de determinados antibióticos macrólidos). Se o tratamento com Relugolix for interrompido durante um período superior a 7 dias, retomar a administração de Relugolix com uma dose de carga de 360 mg no primeiro dia, seguida de uma dose de 120 mg uma vez por dia. - Ciclosporina

Relugolix Inibidores da Protease (IP)
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Inibidores da gp-P: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix e inibidores da gp-P orais. Relugolix é um substrato da gp-P. Após a co-administração de uma dose de 120 mg relugolix após a administração de doses de 500 mg de eritromicina quatro vezes por dia durante 8 dias, um inibidor da gp-P e inibidor moderado do CYP3A, a área sob a curva concentração plasmática versus tempo (AUC) e a concentração plasmática máxima (Cmáx) de relugolix aumentaram 3,5 e 2,9 vezes, respectivamente, devido à inibição da gp-P intestinal pela eritromicina, que resultou num aumento da biodisponibilidade oral de relugolix. A co-administração de Relugolix com outros inibidores orais da gp-P pode também aumentar a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim aumentar o risco de reacções adversas associadas ao Relugolix. Os medicamentos que são inibidores orais da gp-P incluem determinados anti-infecciosos (por ex., azitromicina, eritromicina, claritromicina, gentamicina, tetraciclina), agentes antifúngicos (cetoconazol, itraconazol), anti-hipertensivos (por ex., carvedilol, verapamil), antiarrítmicos (por ex., amiodarona, dronedarona, propafenona, quinidina), agentes antianginosos (por ex., ranolazina), ciclosporina, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana (VIH) ou do vírus da hepatite C (VHC) (por ex., ritonavir, telaprevir). Se não for possível evitar a co-administração com inibidores orais da gp-P ingeridos uma ou duas vezes por dia (por ex., azitromicina), Relugolix deve ser tomado primeiro, com a toma do inibidor oral da gp-P 6 horas depois, e os doentes devem ser monitorizados mais frequentemente para detectar reacções adversas. Em alternativa, o tratamento com Relugolix pode ser interrompido durante até 2 semanas no caso de um breve tratamento com um inibidor da gp-P (por ex. no caso de determinados antibióticos macrólidos). Se o tratamento com Relugolix for interrompido durante um período superior a 7 dias, retomar a administração de Relugolix com uma dose de carga de 360 mg no primeiro dia, seguida de uma dose de 120 mg uma vez por dia. Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix com uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A. A co-administração de Relugolix com outra combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A pode também diminuir a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim reduzir os efeitos terapêuticos de Relugolix. Os medicamentos que são uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A incluem o inibidor do receptor de androgénio apalutamida, determinados anticonvulsivantes (por ex., carbamazepina, fenitoína, fenobarbital), anti-infecciosos (por ex., rifampicina, rifabutina), hipericão (Hypericum perforatum), inibidores da protease do VIH ou VHC (por ex., ritonavir) e inibidores não nucleosídeos da transcriptase reversa (por ex., efavirenz). Se não for possível evitar a co-administração, a dose de Relugolix deve ser aumentada. Após a descontinuação da combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A, a dose recomendada de Relugolix deve ser retomada, uma vez por dia. - Inibidores da Protease (IP)

Relugolix Ritonavir
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Inibidores da gp-P: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix e inibidores da gp-P orais. Relugolix é um substrato da gp-P. Após a co-administração de uma dose de 120 mg relugolix após a administração de doses de 500 mg de eritromicina quatro vezes por dia durante 8 dias, um inibidor da gp-P e inibidor moderado do CYP3A, a área sob a curva concentração plasmática versus tempo (AUC) e a concentração plasmática máxima (Cmáx) de relugolix aumentaram 3,5 e 2,9 vezes, respectivamente, devido à inibição da gp-P intestinal pela eritromicina, que resultou num aumento da biodisponibilidade oral de relugolix. A co-administração de Relugolix com outros inibidores orais da gp-P pode também aumentar a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim aumentar o risco de reacções adversas associadas ao Relugolix. Os medicamentos que são inibidores orais da gp-P incluem determinados anti-infecciosos (por ex., azitromicina, eritromicina, claritromicina, gentamicina, tetraciclina), agentes antifúngicos (cetoconazol, itraconazol), anti-hipertensivos (por ex., carvedilol, verapamil), antiarrítmicos (por ex., amiodarona, dronedarona, propafenona, quinidina), agentes antianginosos (por ex., ranolazina), ciclosporina, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana (VIH) ou do vírus da hepatite C (VHC) (por ex., ritonavir, telaprevir). Se não for possível evitar a co-administração com inibidores orais da gp-P ingeridos uma ou duas vezes por dia (por ex., azitromicina), Relugolix deve ser tomado primeiro, com a toma do inibidor oral da gp-P 6 horas depois, e os doentes devem ser monitorizados mais frequentemente para detectar reacções adversas. Em alternativa, o tratamento com Relugolix pode ser interrompido durante até 2 semanas no caso de um breve tratamento com um inibidor da gp-P (por ex. no caso de determinados antibióticos macrólidos). Se o tratamento com Relugolix for interrompido durante um período superior a 7 dias, retomar a administração de Relugolix com uma dose de carga de 360 mg no primeiro dia, seguida de uma dose de 120 mg uma vez por dia. Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix com uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A. A co-administração de Relugolix com outra combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A pode também diminuir a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim reduzir os efeitos terapêuticos de Relugolix. Os medicamentos que são uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A incluem o inibidor do receptor de androgénio apalutamida, determinados anticonvulsivantes (por ex., carbamazepina, fenitoína, fenobarbital), anti-infecciosos (por ex., rifampicina, rifabutina), hipericão (Hypericum perforatum), inibidores da protease do VIH ou VHC (por ex., ritonavir) e inibidores não nucleosídeos da transcriptase reversa (por ex., efavirenz). Se não for possível evitar a co-administração, a dose de Relugolix deve ser aumentada. Após a descontinuação da combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A, a dose recomendada de Relugolix deve ser retomada, uma vez por dia. - Ritonavir

Relugolix Telaprevir
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Inibidores da gp-P: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix e inibidores da gp-P orais. Relugolix é um substrato da gp-P. Após a co-administração de uma dose de 120 mg relugolix após a administração de doses de 500 mg de eritromicina quatro vezes por dia durante 8 dias, um inibidor da gp-P e inibidor moderado do CYP3A, a área sob a curva concentração plasmática versus tempo (AUC) e a concentração plasmática máxima (Cmáx) de relugolix aumentaram 3,5 e 2,9 vezes, respectivamente, devido à inibição da gp-P intestinal pela eritromicina, que resultou num aumento da biodisponibilidade oral de relugolix. A co-administração de Relugolix com outros inibidores orais da gp-P pode também aumentar a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim aumentar o risco de reacções adversas associadas ao Relugolix. Os medicamentos que são inibidores orais da gp-P incluem determinados anti-infecciosos (por ex., azitromicina, eritromicina, claritromicina, gentamicina, tetraciclina), agentes antifúngicos (cetoconazol, itraconazol), anti-hipertensivos (por ex., carvedilol, verapamil), antiarrítmicos (por ex., amiodarona, dronedarona, propafenona, quinidina), agentes antianginosos (por ex., ranolazina), ciclosporina, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana (VIH) ou do vírus da hepatite C (VHC) (por ex., ritonavir, telaprevir). Se não for possível evitar a co-administração com inibidores orais da gp-P ingeridos uma ou duas vezes por dia (por ex., azitromicina), Relugolix deve ser tomado primeiro, com a toma do inibidor oral da gp-P 6 horas depois, e os doentes devem ser monitorizados mais frequentemente para detectar reacções adversas. Em alternativa, o tratamento com Relugolix pode ser interrompido durante até 2 semanas no caso de um breve tratamento com um inibidor da gp-P (por ex. no caso de determinados antibióticos macrólidos). Se o tratamento com Relugolix for interrompido durante um período superior a 7 dias, retomar a administração de Relugolix com uma dose de carga de 360 mg no primeiro dia, seguida de uma dose de 120 mg uma vez por dia. - Telaprevir

Relugolix Anti-infecciosos
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Inibidores da gp-P: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix e inibidores da gp-P orais. Relugolix é um substrato da gp-P. Após a co-administração de uma dose de 120 mg relugolix após a administração de doses de 500 mg de eritromicina quatro vezes por dia durante 8 dias, um inibidor da gp-P e inibidor moderado do CYP3A, a área sob a curva concentração plasmática versus tempo (AUC) e a concentração plasmática máxima (Cmáx) de relugolix aumentaram 3,5 e 2,9 vezes, respectivamente, devido à inibição da gp-P intestinal pela eritromicina, que resultou num aumento da biodisponibilidade oral de relugolix. A co-administração de Relugolix com outros inibidores orais da gp-P pode também aumentar a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim aumentar o risco de reacções adversas associadas ao Relugolix. Os medicamentos que são inibidores orais da gp-P incluem determinados anti-infecciosos (por ex., azitromicina, eritromicina, claritromicina, gentamicina, tetraciclina), agentes antifúngicos (cetoconazol, itraconazol), anti-hipertensivos (por ex., carvedilol, verapamil), antiarrítmicos (por ex., amiodarona, dronedarona, propafenona, quinidina), agentes antianginosos (por ex., ranolazina), ciclosporina, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana (VIH) ou do vírus da hepatite C (VHC) (por ex., ritonavir, telaprevir). Se não for possível evitar a co-administração com inibidores orais da gp-P ingeridos uma ou duas vezes por dia (por ex., azitromicina), Relugolix deve ser tomado primeiro, com a toma do inibidor oral da gp-P 6 horas depois, e os doentes devem ser monitorizados mais frequentemente para detectar reacções adversas. Em alternativa, o tratamento com Relugolix pode ser interrompido durante até 2 semanas no caso de um breve tratamento com um inibidor da gp-P (por ex. no caso de determinados antibióticos macrólidos). Se o tratamento com Relugolix for interrompido durante um período superior a 7 dias, retomar a administração de Relugolix com uma dose de carga de 360 mg no primeiro dia, seguida de uma dose de 120 mg uma vez por dia. Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix com uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A. A co-administração de Relugolix com outra combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A pode também diminuir a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim reduzir os efeitos terapêuticos de Relugolix. Os medicamentos que são uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A incluem o inibidor do receptor de androgénio apalutamida, determinados anticonvulsivantes (por ex., carbamazepina, fenitoína, fenobarbital), anti-infecciosos (por ex., rifampicina, rifabutina), hipericão (Hypericum perforatum), inibidores da protease do VIH ou VHC (por ex., ritonavir) e inibidores não nucleosídeos da transcriptase reversa (por ex., efavirenz). Se não for possível evitar a co-administração, a dose de Relugolix deve ser aumentada. Após a descontinuação da combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A, a dose recomendada de Relugolix deve ser retomada, uma vez por dia. - Anti-infecciosos

Relugolix Antifúngicos
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Inibidores da gp-P: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix e inibidores da gp-P orais. Relugolix é um substrato da gp-P. Após a co-administração de uma dose de 120 mg relugolix após a administração de doses de 500 mg de eritromicina quatro vezes por dia durante 8 dias, um inibidor da gp-P e inibidor moderado do CYP3A, a área sob a curva concentração plasmática versus tempo (AUC) e a concentração plasmática máxima (Cmáx) de relugolix aumentaram 3,5 e 2,9 vezes, respectivamente, devido à inibição da gp-P intestinal pela eritromicina, que resultou num aumento da biodisponibilidade oral de relugolix. A co-administração de Relugolix com outros inibidores orais da gp-P pode também aumentar a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim aumentar o risco de reacções adversas associadas ao Relugolix. Os medicamentos que são inibidores orais da gp-P incluem determinados anti-infecciosos (por ex., azitromicina, eritromicina, claritromicina, gentamicina, tetraciclina), agentes antifúngicos (cetoconazol, itraconazol), anti-hipertensivos (por ex., carvedilol, verapamil), antiarrítmicos (por ex., amiodarona, dronedarona, propafenona, quinidina), agentes antianginosos (por ex., ranolazina), ciclosporina, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana (VIH) ou do vírus da hepatite C (VHC) (por ex., ritonavir, telaprevir). Se não for possível evitar a co-administração com inibidores orais da gp-P ingeridos uma ou duas vezes por dia (por ex., azitromicina), Relugolix deve ser tomado primeiro, com a toma do inibidor oral da gp-P 6 horas depois, e os doentes devem ser monitorizados mais frequentemente para detectar reacções adversas. Em alternativa, o tratamento com Relugolix pode ser interrompido durante até 2 semanas no caso de um breve tratamento com um inibidor da gp-P (por ex. no caso de determinados antibióticos macrólidos). Se o tratamento com Relugolix for interrompido durante um período superior a 7 dias, retomar a administração de Relugolix com uma dose de carga de 360 mg no primeiro dia, seguida de uma dose de 120 mg uma vez por dia. - Antifúngicos

Relugolix Anti-hipertensores
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Inibidores da gp-P: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix e inibidores da gp-P orais. Relugolix é um substrato da gp-P. Após a co-administração de uma dose de 120 mg relugolix após a administração de doses de 500 mg de eritromicina quatro vezes por dia durante 8 dias, um inibidor da gp-P e inibidor moderado do CYP3A, a área sob a curva concentração plasmática versus tempo (AUC) e a concentração plasmática máxima (Cmáx) de relugolix aumentaram 3,5 e 2,9 vezes, respectivamente, devido à inibição da gp-P intestinal pela eritromicina, que resultou num aumento da biodisponibilidade oral de relugolix. A co-administração de Relugolix com outros inibidores orais da gp-P pode também aumentar a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim aumentar o risco de reacções adversas associadas ao Relugolix. Os medicamentos que são inibidores orais da gp-P incluem determinados anti-infecciosos (por ex., azitromicina, eritromicina, claritromicina, gentamicina, tetraciclina), agentes antifúngicos (cetoconazol, itraconazol), anti-hipertensivos (por ex., carvedilol, verapamil), antiarrítmicos (por ex., amiodarona, dronedarona, propafenona, quinidina), agentes antianginosos (por ex., ranolazina), ciclosporina, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana (VIH) ou do vírus da hepatite C (VHC) (por ex., ritonavir, telaprevir). Se não for possível evitar a co-administração com inibidores orais da gp-P ingeridos uma ou duas vezes por dia (por ex., azitromicina), Relugolix deve ser tomado primeiro, com a toma do inibidor oral da gp-P 6 horas depois, e os doentes devem ser monitorizados mais frequentemente para detectar reacções adversas. Em alternativa, o tratamento com Relugolix pode ser interrompido durante até 2 semanas no caso de um breve tratamento com um inibidor da gp-P (por ex. no caso de determinados antibióticos macrólidos). Se o tratamento com Relugolix for interrompido durante um período superior a 7 dias, retomar a administração de Relugolix com uma dose de carga de 360 mg no primeiro dia, seguida de uma dose de 120 mg uma vez por dia. - Anti-hipertensores

Relugolix Antiarrítmicos
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Inibidores da gp-P: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix e inibidores da gp-P orais. Relugolix é um substrato da gp-P. Após a co-administração de uma dose de 120 mg relugolix após a administração de doses de 500 mg de eritromicina quatro vezes por dia durante 8 dias, um inibidor da gp-P e inibidor moderado do CYP3A, a área sob a curva concentração plasmática versus tempo (AUC) e a concentração plasmática máxima (Cmáx) de relugolix aumentaram 3,5 e 2,9 vezes, respectivamente, devido à inibição da gp-P intestinal pela eritromicina, que resultou num aumento da biodisponibilidade oral de relugolix. A co-administração de Relugolix com outros inibidores orais da gp-P pode também aumentar a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim aumentar o risco de reacções adversas associadas ao Relugolix. Os medicamentos que são inibidores orais da gp-P incluem determinados anti-infecciosos (por ex., azitromicina, eritromicina, claritromicina, gentamicina, tetraciclina), agentes antifúngicos (cetoconazol, itraconazol), anti-hipertensivos (por ex., carvedilol, verapamil), antiarrítmicos (por ex., amiodarona, dronedarona, propafenona, quinidina), agentes antianginosos (por ex., ranolazina), ciclosporina, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana (VIH) ou do vírus da hepatite C (VHC) (por ex., ritonavir, telaprevir). Se não for possível evitar a co-administração com inibidores orais da gp-P ingeridos uma ou duas vezes por dia (por ex., azitromicina), Relugolix deve ser tomado primeiro, com a toma do inibidor oral da gp-P 6 horas depois, e os doentes devem ser monitorizados mais frequentemente para detectar reacções adversas. Em alternativa, o tratamento com Relugolix pode ser interrompido durante até 2 semanas no caso de um breve tratamento com um inibidor da gp-P (por ex. no caso de determinados antibióticos macrólidos). Se o tratamento com Relugolix for interrompido durante um período superior a 7 dias, retomar a administração de Relugolix com uma dose de carga de 360 mg no primeiro dia, seguida de uma dose de 120 mg uma vez por dia. Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Como a terapêutica de privação androgénica (TPA) pode prolongar o intervalo QT, deve avaliar-se cuidadosamente a utilização concomitante de Relugolix com medicamentos que se sabe que prolongam o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsade de Pointes, como medicamentos antiarrítmicos de classe IA (por ex., quinidina, disopiramida) ou de classe III (por ex., amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc.. - Antiarrítmicos

Relugolix Antianginosos
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Inibidores da gp-P: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix e inibidores da gp-P orais. Relugolix é um substrato da gp-P. Após a co-administração de uma dose de 120 mg relugolix após a administração de doses de 500 mg de eritromicina quatro vezes por dia durante 8 dias, um inibidor da gp-P e inibidor moderado do CYP3A, a área sob a curva concentração plasmática versus tempo (AUC) e a concentração plasmática máxima (Cmáx) de relugolix aumentaram 3,5 e 2,9 vezes, respectivamente, devido à inibição da gp-P intestinal pela eritromicina, que resultou num aumento da biodisponibilidade oral de relugolix. A co-administração de Relugolix com outros inibidores orais da gp-P pode também aumentar a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim aumentar o risco de reacções adversas associadas ao Relugolix. Os medicamentos que são inibidores orais da gp-P incluem determinados anti-infecciosos (por ex., azitromicina, eritromicina, claritromicina, gentamicina, tetraciclina), agentes antifúngicos (cetoconazol, itraconazol), anti-hipertensivos (por ex., carvedilol, verapamil), antiarrítmicos (por ex., amiodarona, dronedarona, propafenona, quinidina), agentes antianginosos (por ex., ranolazina), ciclosporina, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana (VIH) ou do vírus da hepatite C (VHC) (por ex., ritonavir, telaprevir). Se não for possível evitar a co-administração com inibidores orais da gp-P ingeridos uma ou duas vezes por dia (por ex., azitromicina), Relugolix deve ser tomado primeiro, com a toma do inibidor oral da gp-P 6 horas depois, e os doentes devem ser monitorizados mais frequentemente para detectar reacções adversas. Em alternativa, o tratamento com Relugolix pode ser interrompido durante até 2 semanas no caso de um breve tratamento com um inibidor da gp-P (por ex. no caso de determinados antibióticos macrólidos). Se o tratamento com Relugolix for interrompido durante um período superior a 7 dias, retomar a administração de Relugolix com uma dose de carga de 360 mg no primeiro dia, seguida de uma dose de 120 mg uma vez por dia. - Antianginosos

Relugolix Indutores da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix com uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A. Após a co-administração de uma dose de 40 mg de relugolix após a administração de doses de 600 mg de rifampicina uma vez por dia durante 13 dias, um indutor da gp-P e indutor forte do CYP3A, a AUC e a Cmáx de relugolix diminuíram 55% e 23%, respectivamente, devido à indução da gp-P intestinal (e do CYP3A) pela rifampicina, que resultou numa diminuição da biodisponibilidade oral de relugolix. A co-administração de Relugolix com outra combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A pode também diminuir a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim reduzir os efeitos terapêuticos de Relugolix. Os medicamentos que são uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A incluem o inibidor do receptor de androgénio apalutamida, determinados anticonvulsivantes (por ex., carbamazepina, fenitoína, fenobarbital), anti-infecciosos (por ex., rifampicina, rifabutina), hipericão (Hypericum perforatum), inibidores da protease do VIH ou VHC (por ex., ritonavir) e inibidores não nucleosídeos da transcriptase reversa (por ex., efavirenz). Se não for possível evitar a co-administração, a dose de Relugolix deve ser aumentada. Após a descontinuação da combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A, a dose recomendada de Relugolix deve ser retomada, uma vez por dia. - Indutores da glicoproteína-P (Gp-P)

Relugolix Indutores do CYP3A
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix com uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A. Após a co-administração de uma dose de 40 mg de relugolix após a administração de doses de 600 mg de rifampicina uma vez por dia durante 13 dias, um indutor da gp-P e indutor forte do CYP3A, a AUC e a Cmáx de relugolix diminuíram 55% e 23%, respectivamente, devido à indução da gp-P intestinal (e do CYP3A) pela rifampicina, que resultou numa diminuição da biodisponibilidade oral de relugolix. A co-administração de Relugolix com outra combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A pode também diminuir a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim reduzir os efeitos terapêuticos de Relugolix. Os medicamentos que são uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A incluem o inibidor do receptor de androgénio apalutamida, determinados anticonvulsivantes (por ex., carbamazepina, fenitoína, fenobarbital), anti-infecciosos (por ex., rifampicina, rifabutina), hipericão (Hypericum perforatum), inibidores da protease do VIH ou VHC (por ex., ritonavir) e inibidores não nucleosídeos da transcriptase reversa (por ex., efavirenz). Se não for possível evitar a co-administração, a dose de Relugolix deve ser aumentada. Após a descontinuação da combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A, a dose recomendada de Relugolix deve ser retomada, uma vez por dia. - Indutores do CYP3A

Relugolix Rifampicina (rifampina)
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix com uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A. Após a co-administração de uma dose de 40 mg de relugolix após a administração de doses de 600 mg de rifampicina uma vez por dia durante 13 dias, um indutor da gp-P e indutor forte do CYP3A, a AUC e a Cmáx de relugolix diminuíram 55% e 23%, respectivamente, devido à indução da gp-P intestinal (e do CYP3A) pela rifampicina, que resultou numa diminuição da biodisponibilidade oral de relugolix. Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix com uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A. A co-administração de Relugolix com outra combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A pode também diminuir a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim reduzir os efeitos terapêuticos de Relugolix. Os medicamentos que são uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A incluem o inibidor do receptor de androgénio apalutamida, determinados anticonvulsivantes (por ex., carbamazepina, fenitoína, fenobarbital), anti-infecciosos (por ex., rifampicina, rifabutina), hipericão (Hypericum perforatum), inibidores da protease do VIH ou VHC (por ex., ritonavir) e inibidores não nucleosídeos da transcriptase reversa (por ex., efavirenz). Se não for possível evitar a co-administração, a dose de Relugolix deve ser aumentada. Após a descontinuação da combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A, a dose recomendada de Relugolix deve ser retomada, uma vez por dia. - Rifampicina (rifampina)

Relugolix Anticonvulsivantes
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix com uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A. A co-administração de Relugolix com outra combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A pode também diminuir a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim reduzir os efeitos terapêuticos de Relugolix. Os medicamentos que são uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A incluem o inibidor do receptor de androgénio apalutamida, determinados anticonvulsivantes (por ex., carbamazepina, fenitoína, fenobarbital), anti-infecciosos (por ex., rifampicina, rifabutina), hipericão (Hypericum perforatum), inibidores da protease do VIH ou VHC (por ex., ritonavir) e inibidores não nucleosídeos da transcriptase reversa (por ex., efavirenz). Se não for possível evitar a co-administração, a dose de Relugolix deve ser aumentada. Após a descontinuação da combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A, a dose recomendada de Relugolix deve ser retomada, uma vez por dia. - Anticonvulsivantes

Relugolix Apalutamida
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix com uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A. A co-administração de Relugolix com outra combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A pode também diminuir a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim reduzir os efeitos terapêuticos de Relugolix. Os medicamentos que são uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A incluem o inibidor do receptor de androgénio apalutamida, determinados anticonvulsivantes (por ex., carbamazepina, fenitoína, fenobarbital), anti-infecciosos (por ex., rifampicina, rifabutina), hipericão (Hypericum perforatum), inibidores da protease do VIH ou VHC (por ex., ritonavir) e inibidores não nucleosídeos da transcriptase reversa (por ex., efavirenz). Se não for possível evitar a co-administração, a dose de Relugolix deve ser aumentada. Após a descontinuação da combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A, a dose recomendada de Relugolix deve ser retomada, uma vez por dia. - Apalutamida

Relugolix Carbamazepina
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix com uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A. A co-administração de Relugolix com outra combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A pode também diminuir a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim reduzir os efeitos terapêuticos de Relugolix. Os medicamentos que são uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A incluem o inibidor do receptor de androgénio apalutamida, determinados anticonvulsivantes (por ex., carbamazepina, fenitoína, fenobarbital), anti-infecciosos (por ex., rifampicina, rifabutina), hipericão (Hypericum perforatum), inibidores da protease do VIH ou VHC (por ex., ritonavir) e inibidores não nucleosídeos da transcriptase reversa (por ex., efavirenz). Se não for possível evitar a co-administração, a dose de Relugolix deve ser aumentada. Após a descontinuação da combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A, a dose recomendada de Relugolix deve ser retomada, uma vez por dia. - Carbamazepina

Relugolix Fenitoína
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix com uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A. A co-administração de Relugolix com outra combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A pode também diminuir a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim reduzir os efeitos terapêuticos de Relugolix. Os medicamentos que são uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A incluem o inibidor do receptor de androgénio apalutamida, determinados anticonvulsivantes (por ex., carbamazepina, fenitoína, fenobarbital), anti-infecciosos (por ex., rifampicina, rifabutina), hipericão (Hypericum perforatum), inibidores da protease do VIH ou VHC (por ex., ritonavir) e inibidores não nucleosídeos da transcriptase reversa (por ex., efavirenz). Se não for possível evitar a co-administração, a dose de Relugolix deve ser aumentada. Após a descontinuação da combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A, a dose recomendada de Relugolix deve ser retomada, uma vez por dia. - Fenitoína

Relugolix Fenobarbital
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix com uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A. A co-administração de Relugolix com outra combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A pode também diminuir a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim reduzir os efeitos terapêuticos de Relugolix. Os medicamentos que são uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A incluem o inibidor do receptor de androgénio apalutamida, determinados anticonvulsivantes (por ex., carbamazepina, fenitoína, fenobarbital), anti-infecciosos (por ex., rifampicina, rifabutina), hipericão (Hypericum perforatum), inibidores da protease do VIH ou VHC (por ex., ritonavir) e inibidores não nucleosídeos da transcriptase reversa (por ex., efavirenz). Se não for possível evitar a co-administração, a dose de Relugolix deve ser aumentada. Após a descontinuação da combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A, a dose recomendada de Relugolix deve ser retomada, uma vez por dia. - Fenobarbital

Relugolix Rifabutina
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix com uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A. A co-administração de Relugolix com outra combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A pode também diminuir a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim reduzir os efeitos terapêuticos de Relugolix. Os medicamentos que são uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A incluem o inibidor do receptor de androgénio apalutamida, determinados anticonvulsivantes (por ex., carbamazepina, fenitoína, fenobarbital), anti-infecciosos (por ex., rifampicina, rifabutina), hipericão (Hypericum perforatum), inibidores da protease do VIH ou VHC (por ex., ritonavir) e inibidores não nucleosídeos da transcriptase reversa (por ex., efavirenz). Se não for possível evitar a co-administração, a dose de Relugolix deve ser aumentada. Após a descontinuação da combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A, a dose recomendada de Relugolix deve ser retomada, uma vez por dia. - Rifabutina

Relugolix Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix com uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A. A co-administração de Relugolix com outra combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A pode também diminuir a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim reduzir os efeitos terapêuticos de Relugolix. Os medicamentos que são uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A incluem o inibidor do receptor de androgénio apalutamida, determinados anticonvulsivantes (por ex., carbamazepina, fenitoína, fenobarbital), anti-infecciosos (por ex., rifampicina, rifabutina), hipericão (Hypericum perforatum), inibidores da protease do VIH ou VHC (por ex., ritonavir) e inibidores não nucleosídeos da transcriptase reversa (por ex., efavirenz). Se não for possível evitar a co-administração, a dose de Relugolix deve ser aumentada. Após a descontinuação da combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A, a dose recomendada de Relugolix deve ser retomada, uma vez por dia. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)

Relugolix Inibidores não nucleosídeos da transcriptase inversa (reversa) (NNRTIs)
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix com uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A. A co-administração de Relugolix com outra combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A pode também diminuir a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim reduzir os efeitos terapêuticos de Relugolix. Os medicamentos que são uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A incluem o inibidor do receptor de androgénio apalutamida, determinados anticonvulsivantes (por ex., carbamazepina, fenitoína, fenobarbital), anti-infecciosos (por ex., rifampicina, rifabutina), hipericão (Hypericum perforatum), inibidores da protease do VIH ou VHC (por ex., ritonavir) e inibidores não nucleosídeos da transcriptase reversa (por ex., efavirenz). Se não for possível evitar a co-administração, a dose de Relugolix deve ser aumentada. Após a descontinuação da combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A, a dose recomendada de Relugolix deve ser retomada, uma vez por dia. - Inibidores não nucleosídeos da transcriptase inversa (reversa) (NNRTIs)

Relugolix Efavirenz
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix com uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A. A co-administração de Relugolix com outra combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A pode também diminuir a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim reduzir os efeitos terapêuticos de Relugolix. Os medicamentos que são uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A incluem o inibidor do receptor de androgénio apalutamida, determinados anticonvulsivantes (por ex., carbamazepina, fenitoína, fenobarbital), anti-infecciosos (por ex., rifampicina, rifabutina), hipericão (Hypericum perforatum), inibidores da protease do VIH ou VHC (por ex., ritonavir) e inibidores não nucleosídeos da transcriptase reversa (por ex., efavirenz). Se não for possível evitar a co-administração, a dose de Relugolix deve ser aumentada. Após a descontinuação da combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A, a dose recomendada de Relugolix deve ser retomada, uma vez por dia. - Efavirenz

Relugolix Voriconazol
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Outros medicamentos: Não foram observadas diferenças clinicamente significativas na farmacocinética de relugolix após a co-administração de relugolix com voriconazol (inibidor forte do CYP3A; doses de 400 mg duas vezes por dia no primeiro dia seguido de doses de 200 mg, duas vezes por dia, durante 8 dias), atorvastatina (doses de 80 mg, uma vez por dia, durante 10 dias) ou agentes redutores de ácido. - Voriconazol

Relugolix Atorvastatina
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Outros medicamentos: Não foram observadas diferenças clinicamente significativas na farmacocinética de relugolix após a co-administração de relugolix com voriconazol (inibidor forte do CYP3A; doses de 400 mg duas vezes por dia no primeiro dia seguido de doses de 200 mg, duas vezes por dia, durante 8 dias), atorvastatina (doses de 80 mg, uma vez por dia, durante 10 dias) ou agentes redutores de ácido. - Atorvastatina

Relugolix Midazolam
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Não foram observadas diferenças clinicamente significativas na farmacocinética de uma dose única de 5 mg de midazolam (substrato sensível do CYP3A4) ou uma dose única de 10 mg de rosuvastatina (substrato da proteína de resistência do cancro da mama [BCRP]) após a co-administração com relugolix. Potencial de relugolix para afectar a exposiçãoa outros medicamentos: Relugolix é um indutor fraco do metabolismo mediado por CYP3A. Aquando a co-administração de uma dose única de 5 mg de midazolam, um substrato sensível do CYP3A, após a administração uma vez por dia de doses de 120 mg de Relugolix até ao estado estacionário, a AUC0-inf e Cmáx de midazolam diminuíram 22% e 14%, respectivamente, o que não foi considerado clinicamente significativo. Não são esperados efeitos clinicamente significativos noutros substratos do CYP3A4; porém, se ocorrer uma diminuição dos efeitos terapêuticos, os medicamentos (por ex., estatinas) podem ser titulados para alcançar os efeitos terapêuticos pretendidos. - Midazolam

Relugolix Rosuvastatina
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Não foram observadas diferenças clinicamente significativas na farmacocinética de uma dose única de 5 mg de midazolam (substrato sensível do CYP3A4) ou uma dose única de 10 mg de rosuvastatina (substrato da proteína de resistência do cancro da mama [BCRP]) após a co-administração com relugolix. Potencial de relugolix para afectar a exposiçãoa outros medicamentos: Relugolix é um inibidor da BCRP in vitro. Aquando a co-administração de uma dose única de 10 mg de rosuvastatina, um substrato da BCRP e do OATP1B1, após a administração uma vez por dia de doses de 120 mg de relugolix até ao estado estacionário, a AUC0-inf e Cmáx de rosuvastatina diminuíram 27% e 34%, respectivamente. A diminuição da exposição à rosuvastatina não é considerada clinicamente significativa; porém, a rosuvastatina pode ser titulada para alcançar efeitos terapêuticos. - Rosuvastatina

Relugolix Enzalutamida
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Outros medicamentos: Com base nos dados limitados (n=20) de homens que tomaram uma dose de 120 mg de relugolix e doses de 80 mg a 160 mg de enzalutamida (um inibidor da sinalização dos receptores de androgénios que é um indutor forte do CYP3A e um inibidor da gp-P) concomitantemente durante até 266 dias no estudo de fase 3, a concentração plasmática de vale de relugolix e a concentração sérica de testosterona não se alteraram de uma extensão clinicamente significativa após a adição de enzalutamida à monoterapia de relugolix. Assim, a mesma dose de relugolix pode ser mantida durante o tratamento de combinação. - Enzalutamida

Relugolix Medicamentos que prolongam o intervalo QT
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Outros medicamentos: Como a terapêutica de privação androgénica (TPA) pode prolongar o intervalo QT, deve avaliar-se cuidadosamente a utilização concomitante de Relugolix com medicamentos que se sabe que prolongam o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsade de Pointes, como medicamentos antiarrítmicos de classe IA (por ex., quinidina, disopiramida) ou de classe III (por ex., amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc.. - Medicamentos que prolongam o intervalo QT

Relugolix Medicamentos potenciadores de Torsades de Pointes
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Outros medicamentos: Como a terapêutica de privação androgénica (TPA) pode prolongar o intervalo QT, deve avaliar-se cuidadosamente a utilização concomitante de Relugolix com medicamentos que se sabe que prolongam o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsade de Pointes, como medicamentos antiarrítmicos de classe IA (por ex., quinidina, disopiramida) ou de classe III (por ex., amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc.. - Medicamentos potenciadores de Torsades de Pointes

Relugolix Disopiramida
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Outros medicamentos: Como a terapêutica de privação androgénica (TPA) pode prolongar o intervalo QT, deve avaliar-se cuidadosamente a utilização concomitante de Relugolix com medicamentos que se sabe que prolongam o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsade de Pointes, como medicamentos antiarrítmicos de classe IA (por ex., quinidina, disopiramida) ou de classe III (por ex., amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc.. - Disopiramida

Relugolix Sotalol
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Outros medicamentos: Como a terapêutica de privação androgénica (TPA) pode prolongar o intervalo QT, deve avaliar-se cuidadosamente a utilização concomitante de Relugolix com medicamentos que se sabe que prolongam o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsade de Pointes, como medicamentos antiarrítmicos de classe IA (por ex., quinidina, disopiramida) ou de classe III (por ex., amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc.. - Sotalol

Relugolix Dofetilida
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Outros medicamentos: Como a terapêutica de privação androgénica (TPA) pode prolongar o intervalo QT, deve avaliar-se cuidadosamente a utilização concomitante de Relugolix com medicamentos que se sabe que prolongam o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsade de Pointes, como medicamentos antiarrítmicos de classe IA (por ex., quinidina, disopiramida) ou de classe III (por ex., amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc.. - Dofetilida

Relugolix Ibutilida
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Outros medicamentos: Como a terapêutica de privação androgénica (TPA) pode prolongar o intervalo QT, deve avaliar-se cuidadosamente a utilização concomitante de Relugolix com medicamentos que se sabe que prolongam o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsade de Pointes, como medicamentos antiarrítmicos de classe IA (por ex., quinidina, disopiramida) ou de classe III (por ex., amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc.. - Ibutilida

Relugolix Metadona
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Outros medicamentos: Como a terapêutica de privação androgénica (TPA) pode prolongar o intervalo QT, deve avaliar-se cuidadosamente a utilização concomitante de Relugolix com medicamentos que se sabe que prolongam o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsade de Pointes, como medicamentos antiarrítmicos de classe IA (por ex., quinidina, disopiramida) ou de classe III (por ex., amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc.. - Metadona

Relugolix Moxifloxacina
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Outros medicamentos: Como a terapêutica de privação androgénica (TPA) pode prolongar o intervalo QT, deve avaliar-se cuidadosamente a utilização concomitante de Relugolix com medicamentos que se sabe que prolongam o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsade de Pointes, como medicamentos antiarrítmicos de classe IA (por ex., quinidina, disopiramida) ou de classe III (por ex., amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc.. - Moxifloxacina

Relugolix Antipsicóticos
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Outros medicamentos: Como a terapêutica de privação androgénica (TPA) pode prolongar o intervalo QT, deve avaliar-se cuidadosamente a utilização concomitante de Relugolix com medicamentos que se sabe que prolongam o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsade de Pointes, como medicamentos antiarrítmicos de classe IA (por ex., quinidina, disopiramida) ou de classe III (por ex., amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc.. - Antipsicóticos

Relugolix Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.Interacções: Potencial de relugolix para afectar a exposiçãoa outros medicamentos: Relugolix é um inibidor da gp-P in vitro, indicando o potencial da inibição clinicamente relevante da gp-P com uma dose de 120 mg de relugolix. Porém, a potência inibitória in vitro é inferior à observada para a BCRP e, consequentemente, não se espera uma interacção clinicamente significativa com os substratos da gp-P. Não foram realizados quaisquer estudos clínicos de interacção medicamentosa com um substrato da gp-P. - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)

Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A segurança e eficácia não foram estabelecidas durante a gravidez.
Com base em estudos em animais e no mecanismo de acção da droga, esta droga pode causar danos fetais e perda de gravidez.
Os efeitos no lactente são desconhecidos.
Esta droga e seus metabólitos estavam presentes no leite de animais lactantes.
Este medicamento pode prejudicar a fertilidade.
A segurança e eficácia não foram estabelecidas durante a gravidez.
Com base em estudos em animais e no mecanismo de acção da droga, esta droga pode causar danos fetais e perda de gravidez.
Os efeitos no lactente são desconhecidos.
Esta droga e seus metabólitos estavam presentes no leite de animais lactantes.
Este medicamento pode prejudicar a fertilidade.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024