Relugolix
O que é
Relugolix, é um medicamento antagonista da hormona libertadora da gonadotropina (antagonista do receptor GnRH) que é usado no tratamento do cancro da próstata em homens e miomas uterinos em mulheres.
Também está em desenvolvimento para uso no tratamento da endometriose.
Também está em desenvolvimento para uso no tratamento da endometriose.
Usos comuns
Relugolix é aprovado nos Estados Unidos para o tratamento do cancro da próstata em homens e no Japão para o tratamento de miomas uterinos (leiomioma uterino) em mulheres.
Tipo
Molécula pequena.
História
Relugolix foi descrito pela primeira vez em 2004.
Relugolix foi aprovado para o tratamento de miomas uterinos no Japão em 8 de janeiro de 2019.
O Relugolix foi aprovado para o tratamento do cancro da próstata nos Estados Unidos em 18 de dezembro de 2020.
Relugolix foi aprovado para o tratamento de miomas uterinos no Japão em 8 de janeiro de 2019.
O Relugolix foi aprovado para o tratamento do cancro da próstata nos Estados Unidos em 18 de dezembro de 2020.
Indicações
Relugolix é indicado para o tratamento de pacientes adultos com cancro da próstata avançado.
Em um produto combinado com estradiol e noretindrona, relugolix é indicado para o tratamento uma vez ao dia para o controle de sangramento menstrual intenso associado a miomas uterinos em mulheres na pré-menopausa.
Em um produto combinado com estradiol e noretindrona, relugolix é indicado para o tratamento uma vez ao dia para o controle de sangramento menstrual intenso associado a miomas uterinos em mulheres na pré-menopausa.
Classificação CFT
16.2.2.2 : Antiandrogénios
Mecanismo De Acção
A patogénese e a progressão do cancro da próstata parecem impulsionadas, pelo menos em parte, pelos efeitos da testosterona. A terapia de privação (ADT) tornou-se um padrão no tratamento do cancro da próstata, particularmente na doença avançada.
A produção de testosterona nos machos é realizada nas células de Leydig dos testículos e é estimulada pela hormona luteinizante (LH), que é produzido na glândula pituitária após a ligação da hormona libertadora da gonadotrofina (GnRH) aos receptores GnRH correspondentes.
Relugolix é um antagonista competitivo desses receptores de GnRH, diminuindo assim a libertação de LH e, finalmente, de testosterona.
A produção de testosterona nos machos é realizada nas células de Leydig dos testículos e é estimulada pela hormona luteinizante (LH), que é produzido na glândula pituitária após a ligação da hormona libertadora da gonadotrofina (GnRH) aos receptores GnRH correspondentes.
Relugolix é um antagonista competitivo desses receptores de GnRH, diminuindo assim a libertação de LH e, finalmente, de testosterona.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para cancro da próstata:
Dose de carga: 300 mg por via oral uma vez no primeiro dia
Dose de manutenção: 120 mg por via oral uma vez ao dia
Dose de carga: 300 mg por via oral uma vez no primeiro dia
Dose de manutenção: 120 mg por via oral uma vez ao dia
Administração
Via oral.
Tome o medicamento à mesma hora todos os dias, com ou sem alimentos.
Engula o comprimido inteiro e não o esmague, mastigue ou quebre.
Tome o medicamento à mesma hora todos os dias, com ou sem alimentos.
Engula o comprimido inteiro e não o esmague, mastigue ou quebre.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Relugolix.
Relugolix não deve ser utilizado em crianças.
Relugolix não deve ser utilizado em crianças.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver sinais de reacção alérgica: urticária; respiração difícil; inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Contacte o médico imediatamente se tiver:
- batimentos cardíacos rápidos ou acelerados, tremores no peito, falta de ar e tonturas repentinas (como se pudesse desmaiar);
- dor ou pressão no peito;
- dormência súbita ou fraqueza em um lado do corpo;
- pouca ou nenhuma micção, dor ou ardor ao urinar;
- dor ou inchaço nos seios;
- humor deprimido; ou
- sangramento incomum.
Os efeitos colaterais comuns podem incluir:
- rubor (calor súbito, vermelhidão ou sensação de formigamento);
- sentir-se cansado;
- ganho de peso;
- impotência, problemas sexuais;
- diarreia, obstipação;
- dores musculares ou articulares; ou
- exames laboratoriais anormais.
Contacte o médico imediatamente se tiver:
- batimentos cardíacos rápidos ou acelerados, tremores no peito, falta de ar e tonturas repentinas (como se pudesse desmaiar);
- dor ou pressão no peito;
- dormência súbita ou fraqueza em um lado do corpo;
- pouca ou nenhuma micção, dor ou ardor ao urinar;
- dor ou inchaço nos seios;
- humor deprimido; ou
- sangramento incomum.
Os efeitos colaterais comuns podem incluir:
- rubor (calor súbito, vermelhidão ou sensação de formigamento);
- sentir-se cansado;
- ganho de peso;
- impotência, problemas sexuais;
- diarreia, obstipação;
- dores musculares ou articulares; ou
- exames laboratoriais anormais.
Advertências
Gravidez:A segurança e eficácia não foram estabelecidas durante a gravidez.
Aleitamento:Os efeitos no lactente são desconhecidos.
Precauções Gerais
Informe o médico se já teve:
- Problemas cardíacos; ou
- síndrome do QT longo (em si ou em um membro da família).
Relugolix pode prejudicar o feto se o pai estiver usando relugolix. Continue a usar o controle de natalidade por pelo menos 2 semanas após a última dose deste medicamento.
Este medicamento pode afectar a fertilidade.
Informe o médico sobre todas os medicamentos, vitaminas e suplementos que estiver a tomar.
- Problemas cardíacos; ou
- síndrome do QT longo (em si ou em um membro da família).
Relugolix pode prejudicar o feto se o pai estiver usando relugolix. Continue a usar o controle de natalidade por pelo menos 2 semanas após a última dose deste medicamento.
Este medicamento pode afectar a fertilidade.
Informe o médico sobre todas os medicamentos, vitaminas e suplementos que estiver a tomar.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Use o medicamento assim que puder, mas não tome a dose esquecida se estiver mais de 12 horas atrasado para a dose. Não use duas doses ao mesmo tempo.
Se perder mais de 7 doses diárias, o médico pode querer que você reinicie o medicamento tomando 3 comprimidos no primeiro dia e 1 comprimido diário depois.
Se perder mais de 7 doses diárias, o médico pode querer que você reinicie o medicamento tomando 3 comprimidos no primeiro dia e 1 comprimido diário depois.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar em temperatura ambiente longe da humidade e do calor.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Relugolix Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: n.d.Interacções: A co-administração de relugolix e inibidores da gp-P orais (ex. eritromicina e azitromicina) não é recomendada. Relugolix é um substrato da gp-P. Se a co-administração com inibidores orais da gp-P ingeridos uma ou duas vezes por dia for necessária, relugolix deve ser tomado primeiro, com a toma do inibidor oral da gp-P 6 horas depois, e os doentes devem ser monitorizados mais frequentemente para detectar reacções adversas. Em alternativa, o tratamento com relugolix pode ser interrompido durante até 2 semanas no caso de um breve tratamento com um inibidor da gp-P (por ex. no caso de determinados antibióticos macrólidos). Se o tratamento com relugolix for interrompido durante um período superior a 7 dias, retomar a administração de relugolix com uma dose de carga de 360 mg no primeiro dia, seguida de uma dose de 120 mg uma vez por dia. - Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)
Relugolix Indutores da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: n.d.Interacções: A co-administração de relugolix com uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A não é recomendada. Se a co-administração for necessária, a dose de relugolix deve ser aumentada. Após a descontinuação da combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A, a dose recomendada de relugolix deve ser retomada, uma vez por dia. - Indutores da glicoproteína-P (Gp-P)
Relugolix Indutores do CYP3A
Observações: n.d.Interacções: A co-administração de relugolix com uma combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A não é recomendada. Se a co-administração for necessária, a dose de relugolix deve ser aumentada. Após a descontinuação da combinação de indutores da gp-P e indutores fortes do CYP3A, a dose recomendada de relugolix deve ser retomada, uma vez por dia. - Indutores do CYP3A
Relugolix Outros medicamentos
Observações: n.d.Interacções: Não foram observadas diferenças clinicamente significativas na farmacocinética de relugolix após a co-administração de relugolix com agentes redutores de ácido. Como a terapêutica de privação androgénica (TPA) pode prolongar o intervalo QT, deve avaliar-se cuidadosamente a utilização concomitante de relugolix com medicamentos que se sabe que prolongam o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsade de Pointes, como medicamentos antiarrítmicos de classe IA (por ex., quinidina, disopiramida) ou de classe III (por ex., amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. - Outros medicamentos
Relugolix Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Não são recomendadas modificações da dose para a co-administração de relugolix e inibidores do CYP3A4 que não inibam a gp-P. - Inibidores do CYP3A4
Relugolix Indutores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Não é recomendada a co-administração de relugolix com rifampicina e outros indutores fortes do CYP3A4 e gp-P, uma vez que isto pode diminuir a AUC e Cmax do relugolix e, por conseguinte, diminuir os efeitos terapêuticos de relugolix. Recomenda-se um aumento da dose se for necessária uma co-administração. - Indutores do CYP3A4
Relugolix Abiraterona
Observações: n.d.Interacções: A abiraterona não é conhecida como inibidores/indutores de enzimas e transportadores que contribuem para o metabolismo e transporte do relugolix. Não é esperada qualquer interacção clinicamente significativa e não é necessário qualquer ajuste da dose de relugolix. - Abiraterona
Relugolix Docetaxel
Observações: n.d.Interacções: O docetaxel não é conhecido como inibidores/indutores de enzimas e transportadores que contribuem para o metabolismo e transporte do relugolix. Não é esperada qualquer interacção clinicamente significativa e não é necessário qualquer ajuste da dose de relugolix. - Docetaxel
Relugolix Darolutamida
Observações: n.d.Interacções: A darolutamida é um indutor fraco do CYP3A4. No entanto, não se espera que a potencial diminuição da exposição seja clinicamente significativa. Não é necessário qualquer ajuste da dose de relugolix. - Darolutamida
Relugolix Enzalutamida
Observações: n.d.Interacções: A enzalutamida pode diminuir (indução do CYP3A4) e/ou aumentar (inibição da gp-P) a exposição ao relugolix. Com base em dados limitados (n=20) em homens que receberam uma dose de 120 mg de relugolix e doses de 80 a 160 mg de enzalutamida concomitantemente durante até 266 dias no estudo de fase 3, as concentrações plasmáticas mínimas de relugolix não se alteraram de forma clinicamente significativa após a adição de enzalutamida à monoterapia com relugolix. Por conseguinte, não são recomendadas modificações da dose para a co-administração de relugolix e enzalutamida. - Enzalutamida
Relugolix Apalutamida
Observações: n.d.Interacções: Num estudo clínico, relugolix 120 1x/dia (sem apalutamida) e relugolix 240 1x/dia (com apalutamida 240 1x/dia) resultaram em valores semelhantes de Cvale. Recomenda-se um aumento da dose de relugolix se for necessária a co-administração com apalutamida. - Apalutamida
Relugolix Substratos do CYP3A
Observações: n.d.Interacções: Não é necessário qualquer ajuste de dose do midazolam e de outros substratos do CYP3A. Não são esperadas interacções clinicamente significativas com outros substratos do CYP3A que não o midazolam. - Substratos do CYP3A
Relugolix Midazolam
Observações: n.d.Interacções: Não é necessário qualquer ajuste de dose do midazolam e de outros substratos do CYP3A. Não são esperadas interacções clinicamente significativas com outros substratos do CYP3A que não o midazolam. - Midazolam
Relugolix Estatinas
Observações: n.d.Interacções: Se ocorrer uma diminuição dos efeitos terapêuticos, os medicamentos (por exemplo, estatinas) podem ser titulados para alcançar os efeitos terapêuticos desejados. - Estatinas
Relugolix Rosuvastatina
Observações: n.d.Interacções: A diminuição da exposição à rosuvastatina não é considerada clinicamente significativa; no entanto, a rosuvastatina pode ser titulada para alcançar os efeitos terapêuticos desejados. - Rosuvastatina
Relugolix Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Observações: n.d.Interacções: O efeito do relugolix noutros substratos de BCRP não foi avaliado e a relevância para outros substratos de BCRP é desconhecida. - Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Relugolix Dabigatrano etexilato
Observações: n.d.Interacções: O aumento da exposição ao dabigatrano não é considerado clinicamente significativo. Por conseguinte, não são esperados efeitos clinicamente significativos de uma dose de 120 mg de relugolix noutros substratos de gp-P. Tendo em conta que a dose de carga de 360 mg de relugolix não foi testada, aconselha-se a separação da dose de carga de relugolix da administração de outros substratos da gp-P. - Dabigatrano etexilato
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A segurança e eficácia não foram estabelecidas durante a gravidez.
Com base em estudos em animais e no mecanismo de acção da droga, esta droga pode causar danos fetais e perda de gravidez.
Os efeitos no lactente são desconhecidos.
Esta droga e seus metabólitos estavam presentes no leite de animais lactantes.
Este medicamento pode prejudicar a fertilidade.
A segurança e eficácia não foram estabelecidas durante a gravidez.
Com base em estudos em animais e no mecanismo de acção da droga, esta droga pode causar danos fetais e perda de gravidez.
Os efeitos no lactente são desconhecidos.
Esta droga e seus metabólitos estavam presentes no leite de animais lactantes.
Este medicamento pode prejudicar a fertilidade.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Julho de 2025
