Pretomanid
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(6S)-2-nitro-6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methoxy]-6,7-dihydro-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine
Número CAS
Sem informação.
PubChem
456199
DrugBank
DB05154
ChemSpider
401693
Código ATC
J04
DCB
12446
UNII
2XOI31YC4N
KEGG
D10722
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
ChEMBL227875
Fórmula química
C14H12F3N3O5
Massa molar
359.26 g/mol
SMILES
C1C(COC2=NC(=CN21)[N+](=O)[O-])OCC3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F
InChI
InChI=1S/C14H12F3N3O5/c15-14(16,17)25-10-3-1-9(2-4-10)7-23-11-5-19-6-12(20(21)22)18-13(19)24-8-11/h1-4,6,11H,5,7-8H2/t11-/m0/s1
Key
ZLHZLMOSPGACSZ-NSHDSACASA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Este medicamento é absorvido no tracto gastrointestinal. A Cmax no estado estacionário de pretomanida foi estimada em 1,7 μg / mL após uma dose oral única de 200 mg. Em um estudo de modelagem farmacocinética separado, a Cmax de uma dose de 200 mg foi de 1,1 μg / ml. Tmax em um estudo de indivíduos saudáveis no estado alimentado ou não alimentado foi alcançado dentro de 4 a 5 horas. Verificou-se que a AUC no mesmo estudo era de cerca de 28,1 μg•hr/mL no jejum e cerca de 51,6 μg•hr/mL no estado alimentado, mostrando maior absorção quando tomado com alimentos ricos em calorias e gorduras.
Metabolismo
Várias vias redutoras e oxidativas são responsáveis pelo metabolismo pretomanídeo, sem a identificação de nenhuma via metabólica importante. De acordo com estudos in vitro, o CYP3A4 é responsável por uma contribuição de 20% no metabolismo do pretomanida.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação foi determinada em 16,9-17,4 horas num estudo farmacocinético de indivíduos saudáveis. Um documento informativo da FDA relata uma semi-vida de 18 horas.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas do pretomanídeo é de cerca de 86,4%.
Excreção
Voluntários masculinos adultos saudáveis receberam uma dose oral de 1.100 mg de pretomanídeo radiomarcado em um estudo farmacocinético. Uma média de cerca de 53% da dose radioativa foi excretada na urina. Aproximadamente 38% foram medidos principalmente como metabólitos nas fezes. Estima-se que 1% da dose radiomarcada foi medida como medicamento inalterado na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Dovprela
Licença
Mylan IRE Healthcare, Ltd.
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 27 de Junho de 2023
