Pirfenidona

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência na Condução
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC 5-Methyl-1-phenylpyridin-2-one
Número CAS 53179-13-8
PubChem 40632
DrugBank Sem informação.
ChemSpider 37115
Código ATC | L04 | L04AX05 |
DCB 07155
UNII D7NLD2JX7U
KEGG D01583
ChEBI Sem informação.
ChEMBL CHEMBL1256391
Fórmula química C12H11NO
Massa molar 185.22 g mol−1
SMILES CC1=CN (C (=O) C=C1) C2=CC=CC=C2
InChI 1S/C12H11NO/c1-10-7-8-12 (14) 13 (9-10) 11-5-3-2-4-6-11/h2-9H, 1H3
Key ISWRGOKTTBVCFA-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão 96-97 °C
Ponto de ebulição 329,075 ° C a 760 mmHg
Solubilidade Solubilidade em água: 10 mg/ml a 60 ° C; Solubilidade em DMSO: 20 mg/mL
Biodisponibilidade A biodisponibilidade da pirfenidona não foi determinada nos seres humanos.
Metabolismo A proximadamente 70-80 % da pirfenidona é metabolizada via CYP1A2, com menores contribuições de outras isoenzimas CYP, incluindo CYP2C9, 2C19, 2D6 e 2E1. Estudos in vitro e in vivo até à data não detectaram qualquer actividade do principal metabólito (5 -carboxi- pirfenidona), mesmo em concentrações ou doses substancialmente superiores às associadas com a actividade da própria pirfenidona
Semivida ~ 2,4 h
Ligação plasmática A pirfenidona liga-se às proteínas plasmáticas humanas, sobretudo à albumina sérica. A ligação média global variou entre 50% e 58% nas concentrações observadas nos estudos clínicos (1 a 100 μg/ml).
Excreção Urina
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Esbriet
Licença InterMune UK Ltd
Cat. Gravidez Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal MSRM restrita - Alínea b) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm. Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 26 de Novembro de 2020