Pimavanserin
O que é
Pimavanserin ou Pimavanserina (ACP-103; BVF-036) é um antipsicótico atípico aprovado para o tratamento da psicose da doença de Parkinson e também está sendo estudado para o tratamento da psicose da doença de Alzheimer, esquizofrenia, agitação e transtorno depressivo maior.
Ao contrário de outros antipsicóticos, a pimavanserina não é um antagonista do receptor de dopamina.
Ao contrário de outros antipsicóticos, a pimavanserina não é um antagonista do receptor de dopamina.
Usos comuns
Pimavanserin é um antipsicótico atípico de segunda geração utilizado para o tratamento de alucinações e delírios causados pela doença de Parkinson.
Tipo
Molécula pequena.
História
Pimavanserin foi desenvolvido pela Acadia Pharmaceuticals.
Em 2 de setembro de 2014, a Administração de Alimentos e Medicamentos dos Estados Unidos concedeu o status de Terapia Inovadora ao Novo Pedido de Medicamento da Acadia para pimavanserina.
Em 29 de abril de 2016, o Nuplazid (pimavanserin) foi aprovado pelo FDA para o tratamento de alucinações e delírios associados à psicose da doença de Parkinson.
Em 2 de setembro de 2014, a Administração de Alimentos e Medicamentos dos Estados Unidos concedeu o status de Terapia Inovadora ao Novo Pedido de Medicamento da Acadia para pimavanserina.
Em 29 de abril de 2016, o Nuplazid (pimavanserin) foi aprovado pelo FDA para o tratamento de alucinações e delírios associados à psicose da doença de Parkinson.
Indicações
Pimavanserin é indicado para o tratamento de alucinações e delírios associados à psicose da doença de Parkinson.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A psicose da doença de Parkinson (PDP) é um desequilíbrio de serotonina e dopamina devido à ruptura do equilíbrio normal entre os receptores serotoninérgicos e dopaminérgicos e neurotransmissores no cérebro.
O mecanismo pelo qual a pimavanserina trata as alucinações e delírios associados à psicose da doença de Parkinson não está totalmente estabelecido. É possível que a pimavanserina actue via actividade agonista inversa e antagonista nos receptores serotoninérgicos 5-HT2A com efeitos limitados nos receptores serotoninérgicos 5-HT2C.
A pimavanserina é um agonista inverso e antagonista dos receptores serotoninérgicos 5-HT2A com alta afinidade de ligação, demonstrando baixa afinidade de ligação aos receptores serotoninérgicos 5-HT2C. Além disso, essa droga apresenta baixa afinidade de ligação aos receptores sigma 1.
A pimavanserina carece de actividade nos receptores muscarínicos, dopaminérgicos, adrenérgicos e histaminérgicos, prevenindo vários efeitos indesejáveis tipicamente associados aos antipsicóticos.
O mecanismo pelo qual a pimavanserina trata as alucinações e delírios associados à psicose da doença de Parkinson não está totalmente estabelecido. É possível que a pimavanserina actue via actividade agonista inversa e antagonista nos receptores serotoninérgicos 5-HT2A com efeitos limitados nos receptores serotoninérgicos 5-HT2C.
A pimavanserina é um agonista inverso e antagonista dos receptores serotoninérgicos 5-HT2A com alta afinidade de ligação, demonstrando baixa afinidade de ligação aos receptores serotoninérgicos 5-HT2C. Além disso, essa droga apresenta baixa afinidade de ligação aos receptores sigma 1.
A pimavanserina carece de actividade nos receptores muscarínicos, dopaminérgicos, adrenérgicos e histaminérgicos, prevenindo vários efeitos indesejáveis tipicamente associados aos antipsicóticos.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para psicose:
34 mg (como dois comprimidos de 17 mg) por via oral uma vez ao dia.
34 mg (como dois comprimidos de 17 mg) por via oral uma vez ao dia.
Administração
Via oral.
Tome com ou sem alimentos.
Se não conseguir engolir uma cápsula inteira, abra-a e polvilhe o medicamento em uma colher de pudim, compota de maçã, iogurte ou bebida nutritiva. Engula a mistura imediatamente sem mastigar. Não guarde para uso posterior.
Tome com ou sem alimentos.
Se não conseguir engolir uma cápsula inteira, abra-a e polvilhe o medicamento em uma colher de pudim, compota de maçã, iogurte ou bebida nutritiva. Engula a mistura imediatamente sem mastigar. Não guarde para uso posterior.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Pimavanserin.
A pimavanserina não está aprovada para uso em idosos com psicose relacionada à demência.
A pimavanserina não está aprovada para uso em idosos com psicose relacionada à demência.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver sinais de reacção alérgica: urticária; respiração difícil; inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Contacte o médico imediatamente se tiver:
- batimentos cardíacos rápidos ou acelerados, vibrando em seu peito;
- falta de ar; ou
- tontura repentina (como se pudesse desmaiar).
Os efeitos secundários comuns podem incluir:
- confusão; ou
- inchaço nas mãos ou pés.
Contacte o médico imediatamente se tiver:
- batimentos cardíacos rápidos ou acelerados, vibrando em seu peito;
- falta de ar; ou
- tontura repentina (como se pudesse desmaiar).
Os efeitos secundários comuns podem incluir:
- confusão; ou
- inchaço nas mãos ou pés.
Advertências
Insuf. Renal:Pimavanserin deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal grave e doença renal terminal.
Precauções Gerais
Pimavanserina pode aumentar o risco de morte em idosos com psicose relacionada à demência e não é aprovado para esse uso.
Informe o médico se já teve:
- um distúrbio do ritmo cardíaco;
- síndrome do QT longo (em si ou em um membro da família);
- doença renal; ou
- um desequilíbrio electrolítico (como níveis baixos de potássio ou magnésio no sangue).
Informe o médico se estiver grávida ou a amamentar.
Pimavanserin pode causar um problema cardíaco grave. O risco pode ser maior se também usar outros medicamentos para infecções, asma, problemas cardíacos, pressão alta, depressão, doença mental, cancro, malária ou HIV.
Informe o médico sobre todos os seus medicamentos actuais e qualquer medicamento que comece ou pare de usar.
Informe o médico se já teve:
- um distúrbio do ritmo cardíaco;
- síndrome do QT longo (em si ou em um membro da família);
- doença renal; ou
- um desequilíbrio electrolítico (como níveis baixos de potássio ou magnésio no sangue).
Informe o médico se estiver grávida ou a amamentar.
Pimavanserin pode causar um problema cardíaco grave. O risco pode ser maior se também usar outros medicamentos para infecções, asma, problemas cardíacos, pressão alta, depressão, doença mental, cancro, malária ou HIV.
Informe o médico sobre todos os seus medicamentos actuais e qualquer medicamento que comece ou pare de usar.
Cuidados com a Dieta
Evite produtos de toranja. O ajuste de dose pode ser necessário se estiver a tomar produtos de toranja ou outros inibidores do CYP3A4.
Evite a erva de São João. Isso pode induzir o metabolismo CYP3A4 da pimavanserina, o que pode causar redução da eficácia.
Evite beber álcool. Podem ocorrer efeitos secundários perigosos.
Evite a erva de São João. Isso pode induzir o metabolismo CYP3A4 da pimavanserina, o que pode causar redução da eficácia.
Evite beber álcool. Podem ocorrer efeitos secundários perigosos.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Ensaios clínicos pré-comercialização envolvendo pimavanserina em aproximadamente 1.200 indivíduos e pacientes não relataram sintomas de sobredosagem.
Em estudos com indivíduos saudáveis, foram relatados náuseas e vómitos.
Não existem antídotos conhecidos para uma sobredosagem com este medicamento.
A monitorização cardiovascular deve começar imediatamente em caso de sobredosagem e recomenda-se a monitorização contínua do ECG.
Se drogas antiarrítmicas forem administradas numa sobredosagem de pimavanserina, disopiramida, procainamida e quinidina não devem ser usadas devido ao seu potencial para efeitos de prolongamento do intervalo QT.
No caso de sobredosagem, considerar a semi-vida plasmática de 57 horas da pimavanserina e a possibilidade de envolvimento de múltiplas drogas.
Ensaios clínicos pré-comercialização envolvendo pimavanserina em aproximadamente 1.200 indivíduos e pacientes não relataram sintomas de sobredosagem.
Em estudos com indivíduos saudáveis, foram relatados náuseas e vómitos.
Não existem antídotos conhecidos para uma sobredosagem com este medicamento.
A monitorização cardiovascular deve começar imediatamente em caso de sobredosagem e recomenda-se a monitorização contínua do ECG.
Se drogas antiarrítmicas forem administradas numa sobredosagem de pimavanserina, disopiramida, procainamida e quinidina não devem ser usadas devido ao seu potencial para efeitos de prolongamento do intervalo QT.
No caso de sobredosagem, considerar a semi-vida plasmática de 57 horas da pimavanserina e a possibilidade de envolvimento de múltiplas drogas.
Terapêutica Interrompida
Tome o medicamento assim que puder, mas não tome a dose esquecida se estiver quase na hora da próxima dose. Não tome duas doses de uma só vez.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar em temperatura ambiente longe da humidade e do calor.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não há dados disponíveis sobre o uso deste medicamento em mulheres grávidas para informar sobre um risco relacionado ao medicamento.
Não há dados sobre a presença desta droga no leite humano ou seu efeito na produção de leite.
Pimavanserin deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal grave e doença renal terminal.
Não há dados disponíveis sobre o uso deste medicamento em mulheres grávidas para informar sobre um risco relacionado ao medicamento.
Não há dados sobre a presença desta droga no leite humano ou seu efeito na produção de leite.
Pimavanserin deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal grave e doença renal terminal.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2022
