Pimavanserin
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
1-[(4-fluorophenyl)methyl]-1-(1-methylpiperidin-4-yl)-3-[[4-(2-methylpropoxy)phenyl]methyl]urea
PubChem
10071196
DrugBank
DB05316
ChemSpider
8246736
Código ATC
N05A
|
N05AX17
DCB
Sem informação.
UNII
JZ963P0DIK
KEGG
D08969
ChEBI
CHEBI:133017
ChEMBL
CHEMBL2111101
Fórmula química
C25H34FN3O2
Massa molar
427.6
SMILES
CC(C)COC1=CC=C(C=C1)CNC(=O)N(CC2=CC=C(C=C2)F)C3CCN(CC3)C
InChI
InChI=1S/C25H34FN3O2/c1-19(2)18-31-24-10-6-20(7-11-24)16-27-25(30)29(23-12-14-28(3)15-13-23)17-21-4-8-22(26)9-5-21/h4-11,19,23H,12-18H2,1-3H3,(H,27,30)
Key
RKEWSXXUOLRFBX-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O Tmax mediano de pimavanserina em estudos clínicos foi de 6 horas, independentemente da dose. A biodisponibilidade de um comprimido oral de pimavanserin e uma solução foi quase idêntica. O principal metabólito N-desmetilado circulante activo, AC-279, tem um Tmax mediano de 6 horas.
Metabolismo
A pimavanserina é metabolizada principalmente pelas enzimas hepáticas do citocromo CYP3A4 e CYP3A5 e, em menor grau, pelas enzimas CYP2J2, CYP2D6 e outras enzimas monooxigenase contendo citocromo e flavina. CYP3A4 metaboliza a pimavanserina em seu principal metabólito activo, AC-279.
Semi-Vida
As semi-vidas plasmáticas médias para a pimavanserina e seu metabólito activo (AC-279) são estimadas em 57 horas e 200 horas, respectivamente.
Ligação plasmática
A pimavanserina está altamente ligada às proteínas (~95%) no plasma humano.
Excreção
Cerca de 0,55% de uma dose oral de 34 mg foi excretada inalterada na urina e 1,53% foi eliminada nas fezes em 10 dias. Menos de 1% da dose administrada e seu metabólito activo AC-279 foram recuperados na urina durante os estudos clínicos.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não existe informação disponível sobre o uso na gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2022
