Paracetamol + Ópio + Cafeína
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
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Número CAS
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PubChem
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DrugBank
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ChemSpider
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Código ATC
N02B
|
N02BE51
DCB
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UNII
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KEGG
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ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
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Massa molar
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SMILES
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InChI
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Key
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Ponto de fusão
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Ponto de ebulição
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Solubilidade
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Biodisponibilidade
O Paracetamol possui 88% de biodisponibilidade oral e atinge sua concentração plasmática mais alta 90 minutos após a ingestão.
Após administração oral, a biodisponibilidade do ópio é baixa. Na forma de tintura de opióide, a Cmax e a AUC do ópio estão entre 16-24 mg / ml e 3237-6727 ng / ml.h, respectivamente.
A cafeína é rapidamente absorvida após administração oral ou parenteral, atingindo o pico de concentração plasmática em 30 minutos a 2 horas após a administração. A biodisponibilidade absoluta não está disponível em neonatos, mas atinge cerca de 100% em adultos.
Após administração oral, a biodisponibilidade do ópio é baixa. Na forma de tintura de opióide, a Cmax e a AUC do ópio estão entre 16-24 mg / ml e 3237-6727 ng / ml.h, respectivamente.
A cafeína é rapidamente absorvida após administração oral ou parenteral, atingindo o pico de concentração plasmática em 30 minutos a 2 horas após a administração. A biodisponibilidade absoluta não está disponível em neonatos, mas atinge cerca de 100% em adultos.
Metabolismo
O paracetamol é metabolizado principalmente no fígado por cinética de primeira ordem e seu metabolismo é composto por três vias: conjugação com glucuronídeo, conjugação com sulfato e oxidação pela via da enzima do citocromo P450, principalmente CYP2E1, para produzir um metabólito reativo (N-acetil-p-benzoquinona imina ou NAPQI).
O ópio contém 50 diferentes opiáceos alcalóides. O metabolismo mais comum dos opiáceos deve ser finalmente convertido em morfina, que é posteriormente convertida em morfina-3,6-diglucuronida.
O metabolismo da cafeína ocorre principalmente no fígado através da enzima citocromo CYP1A2.
Os produtos do metabolismo da cafeína incluem paraxantina, teobromina e teofilina. O primeiro passo do metabolismo da cafeína é a desmetilação, produzindo paraxantina (um metabólito principal), seguida pela teobromina e teofilina, ambos metabólitos menores. Eles são excretados na urina como uratos após metabolismo adicional. As enzimas xantina oxidase e N-acetiltransferase 2 (NAT2) também participam do metabolismo da cafeína.
O ópio contém 50 diferentes opiáceos alcalóides. O metabolismo mais comum dos opiáceos deve ser finalmente convertido em morfina, que é posteriormente convertida em morfina-3,6-diglucuronida.
O metabolismo da cafeína ocorre principalmente no fígado através da enzima citocromo CYP1A2.
Os produtos do metabolismo da cafeína incluem paraxantina, teobromina e teofilina. O primeiro passo do metabolismo da cafeína é a desmetilação, produzindo paraxantina (um metabólito principal), seguida pela teobromina e teofilina, ambos metabólitos menores. Eles são excretados na urina como uratos após metabolismo adicional. As enzimas xantina oxidase e N-acetiltransferase 2 (NAT2) também participam do metabolismo da cafeína.
Semi-Vida
A semi-vida do Paracetamol para adultos é de 2,5 horas após uma dose intravenosa de 15 mg / kg.
A semi-vida do ópio varia entre 3-10 horas.
A semi-vida da cafeína é de 3 a 7 horas.
A semi-vida do ópio varia entre 3-10 horas.
A semi-vida da cafeína é de 3 a 7 horas.
Ligação plasmática
A ligação do paracetamol às proteínas plasmáticas é baixa (variando de 10% a 25%), quando administrada em doses terapêuticas.
A ligação às proteínas dos alcalóides que formam o ópio, como morfina e codeína, pode variar de 20 a 60%, dependendo do alcalóide específico. As proteínas de maior ligação aos alcalóides do ópio são a albumina e a beta-globulina II.
Não existem dados sobre a ligação da Cafeína às proteínas plasmáticas em recém-nascidos ou em lactentes. Em adultos, a taxa média de ligação a proteínas plasmáticas in vitro foi descrita como rondando os 36%.
A ligação às proteínas dos alcalóides que formam o ópio, como morfina e codeína, pode variar de 20 a 60%, dependendo do alcalóide específico. As proteínas de maior ligação aos alcalóides do ópio são a albumina e a beta-globulina II.
Não existem dados sobre a ligação da Cafeína às proteínas plasmáticas em recém-nascidos ou em lactentes. Em adultos, a taxa média de ligação a proteínas plasmáticas in vitro foi descrita como rondando os 36%.
Excreção
Os metabólitos do Paracetamol são principalmente excretados na urina. Menos de 5% é excretado na urina como acetaminofeno livre (não conjugado) e pelo menos 90% da dose administrada é excretada em 24 horas.
O ópio é uma mistura de diferentes alcalóides, incluindo morfina e codeína. Após uma única ingestão de preparações de ópio, a codeína e a morfina podem ser encontradas excretadas na urina. A presença de codeína e morfina na urina parece ser detectável 2-12 horas e 2-36 horas após a administração, respectivamente. A excreção urinária de morfina e codeína parece ser maior à medida que a dose de ópio aumenta. Após doses múltiplas de ópio, a presença de codeína e morfina na urina pode ser detectada mesmo após 48 e 84 horas após a administração, respectivamente. Após a ingestão de sementes de papoula, é possível detetar morfina e codeína na urina por 3-25 horas e 3-22 horas após a administração, respectivamente.
A Cafeína é excretada principalmente pela urina sob a forma de ácido l-metilúrico e l-metilxantina. Cerca de 1% da dose administrada é encontrada na urina, sob a forma inalterada.
O ópio é uma mistura de diferentes alcalóides, incluindo morfina e codeína. Após uma única ingestão de preparações de ópio, a codeína e a morfina podem ser encontradas excretadas na urina. A presença de codeína e morfina na urina parece ser detectável 2-12 horas e 2-36 horas após a administração, respectivamente. A excreção urinária de morfina e codeína parece ser maior à medida que a dose de ópio aumenta. Após doses múltiplas de ópio, a presença de codeína e morfina na urina pode ser detectada mesmo após 48 e 84 horas após a administração, respectivamente. Após a ingestão de sementes de papoula, é possível detetar morfina e codeína na urina por 3-25 horas e 3-22 horas após a administração, respectivamente.
A Cafeína é excretada principalmente pela urina sob a forma de ácido l-metilúrico e l-metilxantina. Cerca de 1% da dose administrada é encontrada na urina, sob a forma inalterada.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Rectal.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
