Paltusotina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
3-[4-(4-aminopiperidin-1-yl)-3-(3,5-difluorophenyl)quinolin-6-yl]-2-hydroxybenzonitrile
Número CAS
Sem informação.
PubChem
134168328
DrugBank
DB16277
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
n.d.
DCB
Sem informação.
UNII
F2IBD1GMD3
KEGG
D12477
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL5267842
Fórmula química
C27H22F2N4O
Massa molar
456.5 g/mol
SMILES
C1CN(CCC1N)C2=C3C=C(C=CC3=NC=C2C4=CC(=CC(=C4)F)F)C5=CC=CC(=C5O)C#N
InChI
InChI=1S/C27H22F2N4O/c28-19-10-18(11-20(29)13-19)24-15-32-25-5-4-16(22-3-1-2-17(14-30)27(22)34)12-23(25)26(24)33-8-6-21(31)7-9-33/h1-5,10-13,15,21,34H,6-9,31H2
Key
GHILNKWBALQPDP-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Quando administrado como solução oral, 20 mg de paltusotina apresentaram uma biodisponibilidade absoluta média geométrica de 69%, com baixa variabilidade interindividual.
Metabolismo
A paltusotina é metabolizada principalmente no fígado. A principal via metabólica é a glucoronidação, que é facilitada principalmente pelas enzimas UGT1A1 e UGT1A9. Uma via secundária é a oxidação, catalisada principalmente pela CYP3A4/5 e, em menor grau, pela CYP2D6. Foram identificados quatro metabólitos (M632/1, M472/1, M648/1 e M676/1), sendo as principais vias a glucuronidação, a mono-oxidação e a N-carbamoilglucuronidação.
Semi-Vida
Após atingir as concentrações máximas, a concentração de paltusotina diminuiu, com uma semi-vida terminal aparente de 28 horas.
Ligação plasmática
A paltusotina apresenta uma elevada ligação às proteínas plasmáticas (99%).
Excreção
Após a administração oral de paltusotina radiomarcada, a excreção fecal foi a principal via de eliminação, tendo sido observada uma recuperação média da radioactividade total administrada de 90% nas fezes e 3,9% na urina. A paltusotina inalterada foi um componente maioritário nas excretas.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
A segurança em mulheres grávidas ainda não foi estabelecida.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Novembro de 2025
