Palovaroteno
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4-[(E)-2-[5,5,8,8-tetramethyl-3-(pyrazol-1-ylmethyl)-6,7-dihydronaphthalen-2-yl]ethenyl]benzoic acid
PubChem
10295295
DrugBank
DB05467
ChemSpider
8470763
Código ATC
M09
|
M09AX11
DCB
Sem informação.
UNII
28K6I5M16G
KEGG
D09365
ChEBI
CHEBI:188559
ChEMBL
CHEMBL2105648
Fórmula química
C27H30N2O2
Massa molar
414.5 g/mol
SMILES
CC1(CCC(C2=C1C=C(C(=C2)C=CC3=CC=C(C=C3)C(=O)O)CN4C=CC=N4)(C)C)C
InChI
InChI=1S/C27H30N2O2/c1-26(2)12-13-27(3,4)24-17-22(18-29-15-5-14-28-29)21(16-23(24)26)11-8-19-6-9-20(10-7-19)25(30)31/h5-11,14-17H,12-13,18H2,1-4H3,(H,30,31)/b11-8+
Key
YTFHCXIPDIHOIA-DHZHZOJOSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
No estado estacionário, a concentração média mínima de palovaroteno foi de 3,5 ng/mL.
Metabolismo
O palovaroteno sofre extenso metabolismo pelo CYP3A4 e, em menor extensão, pelo CYP2C8 e CYP2C19. Cinco metabólitos foram observados no plasma: M1 (6,7-di-hidroxi), M2 (6-hidroxi), M3 (7-hidroxi), M4a (6-oxo) e M4b (7-oxo). Após administração oral de palovaroteno, o medicamento original e seus quatro metabólitos principais (M2, M3, M4a e M4b) respondem por aproximadamente 40% da exposição plasmática total. Os metabólitos do palovaroteno são funcionalmente inactivos, com M3 e M4b transportando 1,7% e 4,2% da actividade de seu composto original, respectivamente.
Semi-Vida
A semi-vida média de eliminação do palovaroteno no estado estacionário é de 8,7 horas.
Ligação plasmática
A ligação do palovaroteno às proteínas é de 97,9% a 99,6% in vitro.
Excreção
Após a administração de uma dose radiomarcada de 1 mg de palovaroteno em indivíduos saudáveis, aproximadamente 97,1% da radioactividade administrada foi recuperada nas fezes, com apenas 3,2% recuperada na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Setembro de 2023
