Pacritinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(16E)-11-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)-14,19-dioxa-5,7,27-triazatetracyclo[19.3.1.12,6.18,12]heptacosa-1(24),2(27),3,5,8(26),9,11,16,21(25),22-decaene
PubChem
46216796
DrugBank
DB11697
ChemSpider
28518965
Código ATC
L01E
|
L01EJ03
DCB
Sem informação.
UNII
G22N65IL3O
KEGG
D11768
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL2035187
Fórmula química
C28H32N4O3
Massa molar
472.6
SMILES
C1CCN(C1)CCOC2=C3COCC=CCOCC4=CC(=CC=C4)C5=NC(=NC=C5)NC(=C3)C=C2
InChI
InChI=1S/C28H32N4O3/c1-2-13-32(12-1)14-17-35-27-9-8-25-19-24(27)21-34-16-4-3-15-33-20-22-6-5-7-23(18-22)26-10-11-29-28(30-25)31-26/h3-11,18-19H,1-2,12-17,20-21H2,(H,29,30,31)/b4-3+
Key
HWXVIOGONBBTBY-ONEGZZNKSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após a administração oral de 200 mg de pacritinib duas vezes ao dia, a Cmax média e AUC0-12 no estado de equilíbrio foram 8,4 mg/L e 95,6 mg*h/L, respectivamente. O Tmax é de aproximadamente 4-5 horas após a dose. Co-administração com alimentos não afecta significativamente a farmacocinética do pacritinib.
Metabolismo
O metabolismo do pacritinib é mediado principalmente pelo CYP3A4. Embora sofra metabolismo extenso para pelo menos quatro metabólitos identificados - M1, M2, M3 e M41 - o fármaco original é o principal componente circulante no plasma e é responsável pela actividade farmacológica. Os dois principais metabólitos, M1 e M2, representam 9,6% e 10,5% da exposição ao fármaco original, respectivamente.
Semi-Vida
A semi-vida efetiva média do pacritinib é de 27,7 horas.
Ligação plasmática
O pacritinib está 98,8% ligado às proteínas no plasma.
Excreção
Após a administração oral de pacritinib radiomarcado, aproximadamente 87% da radioactividade foi recuperada nas fezes e 6% na urina. O fármaco original inalterado não estava presente nas fezes e foi responsável por apenas 0,12% da radioactividade excretada na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não existe informação disponível sobre o uso na gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2022
