Osilodrostate
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4-[(5R)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl]-3-fluorobenzonitrile
PubChem
44139752
DrugBank
DB11837
ChemSpider
29340911
Código ATC
H02C
|
H02CA02
DCB
Sem informação.
UNII
5YL4IQ1078
KEGG
D11061
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3099695
Fórmula química
C13H10FN3
Massa molar
227.24
SMILES
C1CC2=CN=CN2C1C3=C(C=C(C=C3)C#N)F
InChI
InChI=1S/C13H10FN3/c14-12-5-9(6-15)1-3-11(12)13-4-2-10-7-16-8-17(10)13/h1,3,5,7-8,13H,2,4H2/t13-/m1/s1
Key
USUZGMWDZDXMDG-CYBMUJFWSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Osilodrostate é um composto altamente solúvel e altamente permeável (BCS, Biopharmaceutics Classification System classe 1). É rapidamente absorvido (tmax ~1 h) e assume-se que a absorção é quase total no ser humano. O estado estacionário é atingido ao dia 2.
Metabolismo
Osilodrostate não é um substrato para transportadores OATP1B1 ou OATP1B3. Num estudo de ADME em indivíduos saudáveis após administração de uma dose única de 50 mg [14C]-osilodrostate, o metabolismo foi considerado a via de depuração mais importante para osilodrostate dado que ~80% da dose foi excretada como metabólitos. Os três principais metabólitos no plasma (M34.5, M16.5 e M24.9) representaram 51%, 9% e 7% da dose, respectivamente. Ambos M34.5 e M24.9 têm semi-vidas mais longas do que osilodrostate e é expectável alguma acumulação com doses de duas vezes por dia. A diminuição na contribuição de osilodrostate para a AUC da radioactividade com o tempo após a administração foi praticamente coincidente com o aumento na contribuição de M34.5.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação de osilodrostat é aproximadamente 4 horas.
Ligação plasmática
A ligação de osilodrostate e do seu principal metabólito M34.5 às proteínas é baixa (menos de 40%) e independente da concentração. O rácio de concentração sangue-plasma de osilodrostate é 0,85.
Excreção
Num estudo ADME, a maioria (91%) da dose radioactiva de osilodrostate foi eliminada na urina, apenas com uma pequena quantidade eliminada nas fezes (1,6% da dose). A baixa percentagem da dose eliminada na urina como osilodrostate inalterado (5,2%) indica que o metabolismo é a principal via de eliminação no ser humano.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Isturisa
Licença
Recordati Rare Diseases
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
