Opicapona
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
5-[3-(2,5-dichloro-4,6-dimethyl-1-oxidopyridin-1-ium-3-yl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-3-nitrobenzene-1,2-diol
Número CAS
Sem informação.
PubChem
135565903
DrugBank
DB11632
ChemSpider
24667564
Código ATC
N04B
|
N04BX
DCB
Sem informação.
UNII
Y5929UIJ5N
KEGG
D10825
ChEBI
CHEBI:134699
ChEMBL
ChEMBL1089318
Fórmula química
C15H10Cl2N4O6
Massa molar
413.1691 g/mol
SMILES
CC1=C(C(=[N+](C(=C1Cl)C)[O-])Cl)C2=NOC(=N2)C3=CC(=C(C(=C3)O)O)[N+](=O)[O-]
InChI
InChI=1S/C15H10Cl2N4O6/c1-5-10(13(17)20(24)6(2)11(5)16)14-18-15(27-19-14)7-3-8(21(25)26)12(23)9(22)4-7/h3-4,22-23H,1-2H3
Key
ASOADIZOVZTJSR-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A opicapona apresenta baixa absorção (~20%). Os resultados farmacocinéticos revelaram que a opicapona é rapidamente absorvida, com um tmax de 1,0 h a 2,5 h após administrações múltiplas de dose única diária de opicapona até 50 mg.
Metabolismo
A sulfatação parece ser a principal via metabólica da opicapona em humanos, originando o metabólito inactivo sulfato de opicapona. Outras vias metabólicas incluem a glucuronidação, metilação e redução.
Semi-Vida
Em indivíduos saudáveis o tempo de semi-vida (t1/2) da opicapona foi de 0,7 h a 3,2 h, após administrações múltiplas de dose única diária de opicapona até 50 mg.
Ligação plasmática
Estudos in vitro, numa concentração de opicapona entre 0,3 e 30 μg/ml, mostraram que a ligação
do 14C-opicapona às proteínas plasmáticas humanas é alta (99,9%) e independente da concentração. A ligação do 14C-opicapona às proteínas plasmáticas não foi afetada pela presença de varfarina,
diazepam, digoxina e tolbutamida, e a ligação de 14C-varfarina, 2-14C-diazepam, 3H-digoxina e 14C- tolbutamida não foi afetada pela presença de opicapona nem de sulfato de opicapona, o principal metabólito humano.
do 14C-opicapona às proteínas plasmáticas humanas é alta (99,9%) e independente da concentração. A ligação do 14C-opicapona às proteínas plasmáticas não foi afetada pela presença de varfarina,
diazepam, digoxina e tolbutamida, e a ligação de 14C-varfarina, 2-14C-diazepam, 3H-digoxina e 14C- tolbutamida não foi afetada pela presença de opicapona nem de sulfato de opicapona, o principal metabólito humano.
Excreção
Após a administração oral única de 14C-opicapona, a principal via de eliminação da opicapona e dos seus metabólitos foi as fezes, correspondendo entre 58,5% e 76,8% da opicapona radioativa administrada (média de 67,2%). A restante opicapona radioativa foi excretada na urina (média de 12,8%) e através do ar expirado (média de 15,9%). Na urina, o metabólito principal encontrado foi o metabólito resultante da glucuronidação da opicapona, enquanto o fármaco original e outros metabólitos estavam geralmente abaixo do limite de quantificação. No geral, pode-se concluir que o rim não é a principal via de eliminação. Presume-se assim que a opicapona e os seus metabólitos sejam principalmente excretados nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Ongentys
Licença
Bial - Portela & Cª, S.A.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
