Opicapona

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
Opicapona é utilizado para o tratamento da doença de Parkinson e problemas de movimento associados.
A doença de Parkinson é uma doença progressiva do sistema nervoso caracterizada por tremores e problemas nos movimentos.

Opicapona é indicado em adultos que estejam a tomar medicamentos contendo levodopa e inibidores da DOPA descarboxilase.
Opicapona aumenta os efeitos da levodopa e ajuda a aliviar os sintomas da doença de Parkinson e os problemas de movimento associados.
Usos comuns
Opicapona é indicado como terapêutica adjuvante de preparações de levodopa/inibidores da DOPA descarboxilase (DDCI), em doentes adultos com doença de Parkinson e flutuações motoras de fim-de- dose cuja estabilização não é possível com aquelas combinações.
Tipo
Molécula pequena.
História
Em junho de 2016, foi autorizado para uso na União Europeia. Foi autorizado para uso nos Estados Unidos em abril de 2020.
Indicações
Opicapona é indicado como terapêutica adjuvante de preparações de levodopa/inibidores da DOPA descarboxilase (DDCI), em doentes adultos com doença de Parkinson e flutuações motoras de fim-de- dose cuja estabilização não é possível com aquelas combinações.
Classificação CFT

2.5.2 : Dopaminomiméticos

Mecanismo De Acção
A opicapona é um inibidor periférico, selectivo e reversível da catecol-O-metiltransferase (COMT) dotado de elevada afinidade molecular (subpicomolar), o que se traduz numa taxa de dissociação lenta do complexo enzima-opicapona e numa longa duração de acção (>24 horas) in vivo.

Na presença de um inibidor da DOPA-descarboxilase (DDCI), a COMT torna-se na principal enzima metabolizadora da levodopa, catalisando a sua transformação em 3-O-metildopa (3-OMD), no cérebro e nos tecidos periféricos. Nos doentes medicados concomitantemente com levodopa e um DDCI periférico, tal como a carbidopa ou a benzerazida, a opicapona provoca o aumento dos níveis de levodopa no plasma, aumentando assim a resposta clínica à levodopa.
Posologia Orientativa
A dose recomendada de opicapona é 50 mg.
Opicapona deve ser administrado uma vez por dia ao deitar, pelo menos uma hora antes ou depois das combinações de levodopa.

A opicapona potencia os efeitos da levodopa. Por conseguinte é frequentemente necessário ajustar a dosagem de levodopa durante os primeiros dias ou semanas após o início do tratamento com opicapona.

Não é necessário ajuste de dose em doentes idosos.
Recomenda-se precaução no tratamento de doentes com ≥85 anos de idade dado que a experiência é limitada neste grupo etário.

Não é necessário o ajuste de dose em doentes com compromisso renal, uma vez que a opicapona não é excretada pelo rim.

Não é necessário o ajuste de dose em doentes com compromisso hepático ligeiro (“Child-Pugh” Classe A).
A experiência clínica em doentes com compromisso hepático moderado (“Child-Pugh” Classe B) é limitada. Recomenda-se precaução no tratamento destes doentes, podendo ser necessário ajuste de dose.
Não existe experiência clínica em doentes com compromisso hepático grave (“Child-Pugh” Classe C), pelo que Opicapona não está recomendado nestes doentes.

Não existe utilização relevante de Opicapona na população pediátrica com doença de Parkinson e flutuações motoras.
Administração
Via oral.

As cápsulas devem ser engolidas inteiras com água.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Opicapona.

Feocromocitoma, paraganglioma ou outros tumores secretores de catecolaminas.

História de síndrome neuroléptica maligna e/ou rabdomiólise não-traumática.

Utilização concomitante com inibidores da monoaminoxidase (MAO-A e MAO-B) (p. ex. fenelzina, tranilcipromina e moclobemida) que não sejam para o tratamento da doença de Parkinson.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos secundários causados por Opicapona são normalmente ligeiros a moderados e ocorrem principalmente nas primeiras semanas de tratamento. Alguns efeitos secundários podem ser causados pelo efeito aumentado da utilização de Opicapona juntamente com levodopa.

Fale com o médico imediatamente se sentir qualquer efeito secundário no início do tratamento. Muitos dos efeitos secundários podem ser geridos pelo médico ajustando o seu medicamento com levodopa.

Informe o médico o mais rapidamente possível se sentir algum dos seguintes efeitos secundários:

Muito frequentes: podem afectar mais de 1 em 10 pessoas
- movimentos corporais involuntários e incontroláveis, difíceis ou dolorosos

Frequentes: podem afectar até 1 em 10 pessoas
- prisão de ventre
- boca seca
- vómitos (estar enjoado)
- níveis elevados da enzima creatina quinase no sangue
- espasmos musculares
- tonturas
- dores de cabeça
- sonolência
- dificuldade em adormecer ou dormir
- sonhos estranhos
- sentir ou ver coisas que não existem (alucinações)
- descida da pressão arterial ao levantar-se o que causa tonturas, sensação de atordoamento ou desmaio

Pouco frequentes: podem afectar até 1 em 100 pessoas
- palpitações ou batimento cardíaco irregular
- ouvidos tapados
- olhos secos
- dor ou inchaço abdominal
- indigestão
- perda de peso
- perda de apetite
- níveis aumentados de triglicerídeos (gordura) no sangue
- espasmos, dor ou rigidez muscular
- dor nos braços ou pernas
- paladar alterado
- movimentos corporais excessivos
- desmaio
- ansiedade
- depressão
- ouvir coisas que não existem
- pesadelos
- perturbações do sono
- cor anormal da urina
- necessidade de acordar para urinar durante a noite
- falta de ar
- pressão arterial alta ou baixa
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Opicapona não é recomendado durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:A amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com Opicapona.
Condução
Condução
Condução:A associação de opicapona com levodopa pode ter uma influência significativa na capacidade para conduzir e utilizar máquinas.
Precauções Gerais
Opicapona é para ser administrado como adjuvante do tratamento com levodopa. Deste modo, as precauções aplicáveis ao tratamento com levodopa devem também ser consideradas para o Opicapona.
A opicapona potencia os efeitos da levodopa. Para reduzir as reacções adversas dopaminérgicas relacionadas com a levodopa (p. ex. discinesias, alucinações, náuseas, vómitos e hipotensão ortostática), é frequentemente necessário ajustar a dose diária de levodopa, aumentando os intervalos entre as administrações e/ou reduzindo a quantidade de levodopa por toma, durante os primeiros dias ou semanas do tratamento com Opicapona, de acordo com a situação clínica do doente.

Se o tratamento com Opicapona for interrompido é necessário ajustar a posologia dos outros medicamentos antiparkinsónicos, especialmente da levodopa, para alcançar um nível suficiente de controlo dos sintomas.

Doentes e prestadores de cuidados devem ser advertidos que podem ocorrer perturbações ao nível do controlo de impulsos, incluindo jogo patológico, aumento da líbido, hipersexualidade, gastos ou compras compulsivas e ingestão excessiva e compulsiva de comida, em doentes tratados com agonistas da dopamina e/ou com outros tratamentos dopaminérgicos. Os doentes devem ser monitorizados regularmente quanto ao desenvolvimento de distúrbios do controlo de impulsos.
Recomenda-se a revisão do tratamento caso se desenvolvam tais sintomas.

Foram observados aumentos das enzimas hepáticas em estudos com inibidores nitrocatecólicos da catecol-O-metiltransferase (COMT). Deverá ser considerada uma avaliação médica geral, incluindo da função hepática, em doentes que apresentem anorexia progressiva, astenia e perda de peso num período de tempo relativamente curto.
Cuidados com a Dieta
Não aplicável.

Deve ser tomado preferencialmente à hora de deitar.
Terapêutica Interrompida
Se a toma de uma dose foi esquecida, a próxima dose deve ser tomada à hora habitual.

O doente não deve tomar uma dose extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
O medicamento não necessita de qualquer temperatura especial de conservação.

Blisters: Conservar no blister de origem para proteger da humidade.
Frascos: Manter o frasco bem fechado para proteger da humidade.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Contraindicado

Opicapona Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interacções: A utilização de opicapona juntamente com inibidores da MAO pode levar à inibição da maioria das vias responsáveis pelo metabolismo das catecolaminas. Por este facto, o uso concomitante de opicapona e inibidores da MAO (p. ex. fenelzina, tranilcipromina e moclobemida) que não sejam para o tratamento da doença de Parkinson, está contra-indicado. É permitido o uso concomitante de opicapona e inibidores da MAO para o tratamento da doença de Parkinson, p. ex. rasagilina (até 1 mg/dia) e selegilina (até 10 mg/dia em formulação oral ou 1,25 mg/dia em formulações de liofilizado oral). Não existe experiência com opicapona quando utilizada concomitantemente com o inibidor da MAO- B safinamida, pelo que a sua utilização concomitante deve ser cuidadosamente ponderada. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Contraindicado

Opicapona Moclobemida

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interacções: A utilização de opicapona juntamente com inibidores da MAO pode levar à inibição da maioria das vias responsáveis pelo metabolismo das catecolaminas. Por este facto, o uso concomitante de opicapona e inibidores da MAO (p. ex. fenelzina, tranilcipromina e moclobemida) que não sejam para o tratamento da doença de Parkinson, está contra-indicado. É permitido o uso concomitante de opicapona e inibidores da MAO para o tratamento da doença de Parkinson, p. ex. rasagilina (até 1 mg/dia) e selegilina (até 10 mg/dia em formulação oral ou 1,25 mg/dia em formulações de liofilizado oral). Não existe experiência com opicapona quando utilizada concomitantemente com o inibidor da MAO- B safinamida, pelo que a sua utilização concomitante deve ser cuidadosamente ponderada. - Moclobemida
Contraindicado

Opicapona Fenelzina

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interacções: A utilização de opicapona juntamente com inibidores da MAO pode levar à inibição da maioria das vias responsáveis pelo metabolismo das catecolaminas. Por este facto, o uso concomitante de opicapona e inibidores da MAO (p. ex. fenelzina, tranilcipromina e moclobemida) que não sejam para o tratamento da doença de Parkinson, está contra-indicado. É permitido o uso concomitante de opicapona e inibidores da MAO para o tratamento da doença de Parkinson, p. ex. rasagilina (até 1 mg/dia) e selegilina (até 10 mg/dia em formulação oral ou 1,25 mg/dia em formulações de liofilizado oral). Não existe experiência com opicapona quando utilizada concomitantemente com o inibidor da MAO- B safinamida, pelo que a sua utilização concomitante deve ser cuidadosamente ponderada. - Fenelzina
Contraindicado

Opicapona Tranilcipromina

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interacções: A utilização de opicapona juntamente com inibidores da MAO pode levar à inibição da maioria das vias responsáveis pelo metabolismo das catecolaminas. Por este facto, o uso concomitante de opicapona e inibidores da MAO (p. ex. fenelzina, tranilcipromina e moclobemida) que não sejam para o tratamento da doença de Parkinson, está contra-indicado. É permitido o uso concomitante de opicapona e inibidores da MAO para o tratamento da doença de Parkinson, p. ex. rasagilina (até 1 mg/dia) e selegilina (até 10 mg/dia em formulação oral ou 1,25 mg/dia em formulações de liofilizado oral). Não existe experiência com opicapona quando utilizada concomitantemente com o inibidor da MAO- B safinamida, pelo que a sua utilização concomitante deve ser cuidadosamente ponderada. - Tranilcipromina
Usar com precaução

Opicapona Safinamida

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interacções: Não existe experiência com opicapona quando utilizada concomitantemente com o inibidor da MAO- B safinamida, pelo que a sua utilização concomitante deve ser cuidadosamente ponderada. - Safinamida
Usar com precaução

Opicapona Adrenalina (epinefrina)

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interacções: A opicapona pode interferir com o metabolismo de medicamentos que contêm um grupo catecol que são metabolizados pela COMT, p. ex. rimiterol, isoprenalina, adrenalina, noradrenalina, dopamina, dopexamina ou dobutamina, potenciando os efeitos destes medicamentos. Recomenda-se uma monitorização cuidadosa dos doentes que estejam a ser tratados com os medicamentos referidos quando sujeitos a terapêutica com opicapona. - Adrenalina (epinefrina)
Usar com precaução

Opicapona Isoprenalina (isoproterenol)

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interacções: A opicapona pode interferir com o metabolismo de medicamentos que contêm um grupo catecol que são metabolizados pela COMT, p. ex. rimiterol, isoprenalina, adrenalina, noradrenalina, dopamina, dopexamina ou dobutamina, potenciando os efeitos destes medicamentos. Recomenda-se uma monitorização cuidadosa dos doentes que estejam a ser tratados com os medicamentos referidos quando sujeitos a terapêutica com opicapona. - Isoprenalina (isoproterenol)
Usar com precaução

Opicapona Rimiterol

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interacções: A opicapona pode interferir com o metabolismo de medicamentos que contêm um grupo catecol que são metabolizados pela COMT, p. ex. rimiterol, isoprenalina, adrenalina, noradrenalina, dopamina, dopexamina ou dobutamina, potenciando os efeitos destes medicamentos. Recomenda-se uma monitorização cuidadosa dos doentes que estejam a ser tratados com os medicamentos referidos quando sujeitos a terapêutica com opicapona. - Rimiterol
Usar com precaução

Opicapona Noradrenalina (Norepinefrina)

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interacções: A opicapona pode interferir com o metabolismo de medicamentos que contêm um grupo catecol que são metabolizados pela COMT, p. ex. rimiterol, isoprenalina, adrenalina, noradrenalina, dopamina, dopexamina ou dobutamina, potenciando os efeitos destes medicamentos. Recomenda-se uma monitorização cuidadosa dos doentes que estejam a ser tratados com os medicamentos referidos quando sujeitos a terapêutica com opicapona. - Noradrenalina (Norepinefrina)
Usar com precaução

Opicapona Dopamina

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interacções: A opicapona pode interferir com o metabolismo de medicamentos que contêm um grupo catecol que são metabolizados pela COMT, p. ex. rimiterol, isoprenalina, adrenalina, noradrenalina, dopamina, dopexamina ou dobutamina, potenciando os efeitos destes medicamentos. Recomenda-se uma monitorização cuidadosa dos doentes que estejam a ser tratados com os medicamentos referidos quando sujeitos a terapêutica com opicapona. - Dopamina
Usar com precaução

Opicapona Dobutamina

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interacções: A opicapona pode interferir com o metabolismo de medicamentos que contêm um grupo catecol que são metabolizados pela COMT, p. ex. rimiterol, isoprenalina, adrenalina, noradrenalina, dopamina, dopexamina ou dobutamina, potenciando os efeitos destes medicamentos. Recomenda-se uma monitorização cuidadosa dos doentes que estejam a ser tratados com os medicamentos referidos quando sujeitos a terapêutica com opicapona. - Dobutamina
Usar com precaução

Opicapona Dopexamina

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interacções: A opicapona pode interferir com o metabolismo de medicamentos que contêm um grupo catecol que são metabolizados pela COMT, p. ex. rimiterol, isoprenalina, adrenalina, noradrenalina, dopamina, dopexamina ou dobutamina, potenciando os efeitos destes medicamentos. Recomenda-se uma monitorização cuidadosa dos doentes que estejam a ser tratados com os medicamentos referidos quando sujeitos a terapêutica com opicapona. - Dopexamina
Usar com precaução

Opicapona Antidepressores (Tricíclicos)

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interacções: A experiência relativamente ao uso concomitante de opicapona com antidepressivos tricíclicos e inibidores da recaptação da noradrenalina (p. ex. venlafaxina, maprotilina e desipramina) é limitada. Por conseguinte a sua utilização concomitante deve ser considerada com precaução. - Antidepressores (Tricíclicos)
Usar com precaução

Opicapona Inibidores da recaptação da noradrenalina

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interacções: A experiência relativamente ao uso concomitante de opicapona com antidepressivos tricíclicos e inibidores da recaptação da noradrenalina (p. ex. venlafaxina, maprotilina e desipramina) é limitada. Por conseguinte a sua utilização concomitante deve ser considerada com precaução. - Inibidores da recaptação da noradrenalina
Usar com precaução

Opicapona Desipramina

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interacções: A experiência relativamente ao uso concomitante de opicapona com antidepressivos tricíclicos e inibidores da recaptação da noradrenalina (p. ex. venlafaxina, maprotilina e desipramina) é limitada. Por conseguinte a sua utilização concomitante deve ser considerada com precaução. - Desipramina
Usar com precaução

Opicapona Maprotilina

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interacções: A experiência relativamente ao uso concomitante de opicapona com antidepressivos tricíclicos e inibidores da recaptação da noradrenalina (p. ex. venlafaxina, maprotilina e desipramina) é limitada. Por conseguinte a sua utilização concomitante deve ser considerada com precaução. - Maprotilina
Usar com precaução

Opicapona Venlafaxina

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interacções: A experiência relativamente ao uso concomitante de opicapona com antidepressivos tricíclicos e inibidores da recaptação da noradrenalina (p. ex. venlafaxina, maprotilina e desipramina) é limitada. Por conseguinte a sua utilização concomitante deve ser considerada com precaução. - Venlafaxina
Não recomendado/Evitar

Opicapona Repaglinida

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interacções: Um estudo realizado em indivíduos saudáveis com uma dose de opicapona 25 mg em formulação não otimizada, demonstrou um aumento médio de 30% na taxa de exposição, mas não na extensão da mesma, à repaglinida quando esta é coadministrada (i.e., administrada ao mesmo tempo) com opicapona, o que se deve provavelmente à inibição do CYP2C8. Por conseguinte, deve ser dada particular importância aos medicamentos metabolizados pelo CYP2C8 e a sua co-administração com a opicapona deve ser evitada. - Repaglinida
Usar com precaução

Opicapona Substratos do OATP1B1

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interacções: Não há experiência da utilização concomitante da opicapona com substratos de OATP1B1. Por conseguinte, deve ser dada particular atenção aos medicamentos transportados por OATP1B1 e a sua utilização concomitante deve ser considerada com a precaução apropriada. - Substratos do OATP1B1
Usar com precaução

Opicapona Inibidores da COMT

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interacções: A opicapona pode interferir com o metabolismo de medicamentos que contêm um grupo catecol que são metabolizados pela COMT, p. ex. rimiterol, isoprenalina, adrenalina, noradrenalina, dopamina, dopexamina ou dobutamina, potenciando os efeitos destes medicamentos. Recomenda-se uma monitorização cuidadosa dos doentes que estejam a ser tratados com os medicamentos referidos quando sujeitos a terapêutica com opicapona. - Inibidores da COMT
Usar com precaução

Foslevodopa + Foscarbidopa Opicapona

Observações: n.d.
Interacções: É necessário ter precaução na administracção concomitante de Foslevodopa + Foscarbidopa com os seguintes medicamentos: Inibidores da COMT (por exemplo, tolcapona, entacapona, opicapona): O uso concomitante de inibidores da COMT (catecol-O-metil-transferase) e Foslevodopa + Foscarbidopa pode aumentar a biodisponibilidade de levodopa. Pode ser necessário um ajuste da dose de Foslevodopa + Foscarbidopa. - Opicapona
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Opicapona
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Opicapona não é recomendado durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam métodos contraceptivos.

A amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com Opicapona.

A associação de opicapona com levodopa pode ter uma influência significativa na capacidade para conduzir e utilizar máquinas.

A opicapona pode, juntamente com levodopa, causar tonturas, ortostatismo sintomático e sonolência. Por este motivo, deve-se ter cuidado ao conduzir ou utilizar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021