Opicapona

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução DCI/Medicamento sujeito a Monitorização Adicional
O que é
Opicapona é utilizado para o tratamento da doença de Parkinson e problemas de movimento associados.
A doença de Parkinson é uma doença progressiva do sistema nervoso caracterizada por tremores e problemas nos movimentos.

Opicapona é indicado em adultos que estejam a tomar medicamentos contendo levodopa e inibidores da DOPA descarboxilase.
Opicapona aumenta os efeitos da levodopa e ajuda a aliviar os sintomas da doença de Parkinson e os problemas de movimento associados.
Usos comuns
Opicapona é indicado como terapêutica adjuvante de preparações de levodopa/inibidores da DOPA descarboxilase (DDCI), em doentes adultos com doença de Parkinson e flutuações motoras de fim-de- dose cuja estabilização não é possível com aquelas combinações.
Tipo
Sem informação.
História
Sem informação.
Indicações
Opicapona é indicado como terapêutica adjuvante de preparações de levodopa/inibidores da DOPA descarboxilase (DDCI), em doentes adultos com doença de Parkinson e flutuações motoras de fim-de- dose cuja estabilização não é possível com aquelas combinações.
Classificação CFT
n.d.     n.d.
Mecanismo De Ação
A opicapona é um inibidor periférico, seletivo e reversível da catecol-O-metiltransferase (COMT) dotado de elevada afinidade molecular (subpicomolar), o que se traduz numa taxa de dissociação lenta do complexo enzima-opicapona e numa longa duração de ação (>24 horas) in vivo.

Na presença de um inibidor da DOPA-descarboxilase (DDCI), a COMT torna-se na principal enzima metabolizadora da levodopa, catalisando a sua transformação em 3-O-metildopa (3-OMD), no cérebro e nos tecidos periféricos. Nos doentes medicados concomitantemente com levodopa e um DDCI periférico, tal como a carbidopa ou a benzerazida, a opicapona provoca o aumento dos níveis de levodopa no plasma, aumentando assim a resposta clínica à levodopa.
Posologia Orientativa
A dose recomendada de opicapona é 50 mg.
Opicapona deve ser administrado uma vez por dia ao deitar, pelo menos uma hora antes ou depois das combinações de levodopa.

A opicapona potencia os efeitos da levodopa. Por conseguinte é frequentemente necessário ajustar a dosagem de levodopa durante os primeiros dias ou semanas após o início do tratamento com opicapona.

Não é necessário ajuste de dose em doentes idosos.
Recomenda-se precaução no tratamento de doentes com ≥85 anos de idade dado que a experiência é limitada neste grupo etário.

Não é necessário o ajuste de dose em doentes com compromisso renal, uma vez que a opicapona não é excretada pelo rim.

Não é necessário o ajuste de dose em doentes com compromisso hepático ligeiro (“Child-Pugh” Classe A).
A experiência clínica em doentes com compromisso hepático moderado (“Child-Pugh” Classe B) é limitada. Recomenda-se precaução no tratamento destes doentes, podendo ser necessário ajuste de dose.
Não existe experiência clínica em doentes com compromisso hepático grave (“Child-Pugh” Classe C), pelo que Opicapona não está recomendado nestes doentes.

Não existe utilização relevante de Opicapona na população pediátrica com doença de Parkinson e flutuações motoras.
Administração
Via oral.

As cápsulas devem ser engolidas inteiras com água.
Contraindicações
Hipersensibilidade à Opicapona.

Feocromocitoma, paraganglioma ou outros tumores secretores de catecolaminas.

História de síndrome neuroléptica maligna e/ou rabdomiólise não-traumática.

Utilização concomitante com inibidores da monoaminoxidase (MAO-A e MAO-B) (p. ex. fenelzina, tranilcipromina e moclobemida) que não sejam para o tratamento da doença de Parkinson.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos secundários causados por Opicapona são normalmente ligeiros a moderados e ocorrem principalmente nas primeiras semanas de tratamento. Alguns efeitos secundários podem ser causados pelo efeito aumentado da utilização de Opicapona juntamente com levodopa.

Fale com o médico imediatamente se sentir qualquer efeito secundário no início do tratamento. Muitos dos efeitos secundários podem ser geridos pelo seu médico ajustando o seu medicamento com levodopa.

Informe o médico o mais rapidamente possível se sentir algum dos seguintes efeitos secundários:

Muito frequentes: podem afetar mais de 1 em 10 pessoas
- movimentos corporais involuntários e incontroláveis, difíceis ou dolorosos

Frequentes: podem afetar até 1 em 10 pessoas
- prisão de ventre
- boca seca
- vómitos (estar enjoado)
- níveis elevados da enzima creatina quinase no sangue
- espasmos musculares
- tonturas
- dores de cabeça
- sonolência
- dificuldade em adormecer ou dormir
- sonhos estranhos
- sentir ou ver coisas que não existem (alucinações)
- descida da pressão arterial ao levantar-se o que causa tonturas, sensação de atordoamento ou desmaio

Pouco frequentes: podem afetar até 1 em 100 pessoas
- palpitações ou batimento cardíaco irregular
- ouvidos tapados
- olhos secos
- dor ou inchaço abdominal
- indigestão
- perda de peso
- perda de apetite
- níveis aumentados de triglicerídeos (gordura) no sangue
- espasmos, dor ou rigidez muscular
- dor nos braços ou pernas
- paladar alterado
- movimentos corporais excessivos
- desmaio
- ansiedade
- depressão
- ouvir coisas que não existem
- pesadelos
- perturbações do sono
- cor anormal da urina
- necessidade de acordar para urinar durante a noite
- falta de ar
- pressão arterial alta ou baixa
Advertências
Gravidez
Gravidez:Opicapona não é recomendado durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento:A amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com Opicapona.
Conducao
Conducao:A associação de opicapona com levodopa pode ter uma influência significativa na capacidade para conduzir e utilizar máquinas.
Precauções Gerais
Opicapona é para ser administrado como adjuvante do tratamento com levodopa. Deste modo, as precauções aplicáveis ao tratamento com levodopa devem também ser consideradas para o Opicapona.
A opicapona potencia os efeitos da levodopa. Para reduzir as reações adversas
dopaminérgicas relacionadas com a levodopa (p. ex. discinesias, alucinações, náuseas, vómitos e hipotensão ortostática), é frequentemente necessário ajustar a dose diária de levodopa, aumentando os intervalos entre as administrações e/ou reduzindo a quantidade de levodopa por toma, durante os primeiros dias ou semanas do tratamento com Opicapona, de acordo com a situação clínica do doente.

Se o tratamento com Opicapona for interrompido é necessário ajustar a posologia dos outros medicamentos antiparkinsónicos, especialmente da levodopa, para alcançar um nível suficiente de controlo dos sintomas.

Doentes e prestadores de cuidados devem ser advertidos que podem ocorrer perturbações ao nível do controlo de impulsos, incluindo jogo patológico, aumento da líbido, hipersexualidade, gastos ou compras compulsivas e ingestão excessiva e compulsiva de comida, em doentes tratados com agonistas da dopamina e/ou com outros tratamentos dopaminérgicos. Os doentes devem ser monitorizados regularmente quanto ao desenvolvimento de distúrbios do controlo de impulsos.
Recomenda-se a revisão do tratamento caso se desenvolvam tais sintomas.

Foram observados aumentos das enzimas hepáticas em estudos com inibidores nitrocatecólicos da catecol-O-metiltransferase (COMT). Deverá ser considerada uma avaliação médica geral, incluindo da função hepática, em doentes que apresentem anorexia progressiva, astenia e perda de peso num período de tempo relativamente curto.
Cuidados com a Dieta
Não aplicável.

Deve ser tomado preferencialmente à hora de deitar.
Terapêutica Interrompida
Se a toma de uma dose foi esquecida, a próxima dose deve ser tomada à hora habitual.

O doente não deve tomar uma dose extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

O medicamento não necessita de qualquer temperatura especial de conservação.

Blisters: Conservar no blister de origem para proteger da humidade.
Frascos: Manter o frasco bem fechado para proteger da humidade.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.

Opicapona + Dobutamina

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interações: A opicapona pode interferir com o metabolismo de medicamentos que contêm um grupo catecol que são metabolizados pela COMT, p. ex. rimiterol, isoprenalina, adrenalina, noradrenalina, dopamina, dopexamina ou dobutamina, potenciando os efeitos destes medicamentos. Recomenda-se uma monitorização cuidadosa dos doentes que estejam a ser tratados com os medicamentos referidos quando sujeitos a terapêutica com opicapona.

Opicapona + Dopexamina

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interações: A opicapona pode interferir com o metabolismo de medicamentos que contêm um grupo catecol que são metabolizados pela COMT, p. ex. rimiterol, isoprenalina, adrenalina, noradrenalina, dopamina, dopexamina ou dobutamina, potenciando os efeitos destes medicamentos. Recomenda-se uma monitorização cuidadosa dos doentes que estejam a ser tratados com os medicamentos referidos quando sujeitos a terapêutica com opicapona.

Opicapona + Antidepressores (Tricíclicos)

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interações: A experiência relativamente ao uso concomitante de opicapona com antidepressivos tricíclicos e inibidores da recaptação da noradrenalina (p. ex. venlafaxina, maprotilina e desipramina) é limitada. Por conseguinte a sua utilização concomitante deve ser considerada com precaução.

Opicapona + Inibidores da recaptação da noradrenalina

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interações: A experiência relativamente ao uso concomitante de opicapona com antidepressivos tricíclicos e inibidores da recaptação da noradrenalina (p. ex. venlafaxina, maprotilina e desipramina) é limitada. Por conseguinte a sua utilização concomitante deve ser considerada com precaução.

Opicapona + Desipramina

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interações: A experiência relativamente ao uso concomitante de opicapona com antidepressivos tricíclicos e inibidores da recaptação da noradrenalina (p. ex. venlafaxina, maprotilina e desipramina) é limitada. Por conseguinte a sua utilização concomitante deve ser considerada com precaução.

Opicapona + Maprotilina

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interações: A experiência relativamente ao uso concomitante de opicapona com antidepressivos tricíclicos e inibidores da recaptação da noradrenalina (p. ex. venlafaxina, maprotilina e desipramina) é limitada. Por conseguinte a sua utilização concomitante deve ser considerada com precaução.

Opicapona + Venlafaxina

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interações: A experiência relativamente ao uso concomitante de opicapona com antidepressivos tricíclicos e inibidores da recaptação da noradrenalina (p. ex. venlafaxina, maprotilina e desipramina) é limitada. Por conseguinte a sua utilização concomitante deve ser considerada com precaução.

Opicapona + Repaglinida

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interações: Um estudo realizado em indivíduos saudáveis com uma dose de opicapona 25 mg em formulação não otimizada, demonstrou um aumento médio de 30% na taxa de exposição, mas não na extensão da mesma, à repaglinida quando esta é coadministrada (i.e., administrada ao mesmo tempo) com opicapona, o que se deve provavelmente à inibição do CYP2C8. Por conseguinte, deve ser dada particular importância aos medicamentos metabolizados pelo CYP2C8 e a sua coadministração com a opicapona deve ser evitada.

Opicapona + Substratos do OATP1B1

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interações: Não há experiência da utilização concomitante da opicapona com substratos de OATP1B1. Por conseguinte, deve ser dada particular atenção aos medicamentos transportados por OATP1B1 e a sua utilização concomitante deve ser considerada com a precaução apropriada.

Opicapona + Inibidores da COMT

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interações: A opicapona pode interferir com o metabolismo de medicamentos que contêm um grupo catecol que são metabolizados pela COMT, p. ex. rimiterol, isoprenalina, adrenalina, noradrenalina, dopamina, dopexamina ou dobutamina, potenciando os efeitos destes medicamentos. Recomenda-se uma monitorização cuidadosa dos doentes que estejam a ser tratados com os medicamentos referidos quando sujeitos a terapêutica com opicapona.

Opicapona + Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interações: A utilização de opicapona juntamente com inibidores da MAO pode levar à inibição da maioria das vias responsáveis pelo metabolismo das catecolaminas. Por este facto, o uso concomitante de opicapona e inibidores da MAO (p. ex. fenelzina, tranilcipromina e moclobemida) que não sejam para o tratamento da doença de Parkinson, está contraindicado. É permitido o uso concomitante de opicapona e inibidores da MAO para o tratamento da doença de Parkinson, p. ex. rasagilina (até 1 mg/dia) e selegilina (até 10 mg/dia em formulação oral ou 1,25 mg/dia em formulações de liofilizado oral). Não existe experiência com opicapona quando utilizada concomitantemente com o inibidor da MAO- B safinamida, pelo que a sua utilização concomitante deve ser cuidadosamente ponderada.

Opicapona + Moclobemida

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interações: A utilização de opicapona juntamente com inibidores da MAO pode levar à inibição da maioria das vias responsáveis pelo metabolismo das catecolaminas. Por este facto, o uso concomitante de opicapona e inibidores da MAO (p. ex. fenelzina, tranilcipromina e moclobemida) que não sejam para o tratamento da doença de Parkinson, está contraindicado. É permitido o uso concomitante de opicapona e inibidores da MAO para o tratamento da doença de Parkinson, p. ex. rasagilina (até 1 mg/dia) e selegilina (até 10 mg/dia em formulação oral ou 1,25 mg/dia em formulações de liofilizado oral). Não existe experiência com opicapona quando utilizada concomitantemente com o inibidor da MAO- B safinamida, pelo que a sua utilização concomitante deve ser cuidadosamente ponderada.

Opicapona + Fenelzina

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interações: A utilização de opicapona juntamente com inibidores da MAO pode levar à inibição da maioria das vias responsáveis pelo metabolismo das catecolaminas. Por este facto, o uso concomitante de opicapona e inibidores da MAO (p. ex. fenelzina, tranilcipromina e moclobemida) que não sejam para o tratamento da doença de Parkinson, está contraindicado. É permitido o uso concomitante de opicapona e inibidores da MAO para o tratamento da doença de Parkinson, p. ex. rasagilina (até 1 mg/dia) e selegilina (até 10 mg/dia em formulação oral ou 1,25 mg/dia em formulações de liofilizado oral). Não existe experiência com opicapona quando utilizada concomitantemente com o inibidor da MAO- B safinamida, pelo que a sua utilização concomitante deve ser cuidadosamente ponderada.

Opicapona + Tranilcipromina

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interações: A utilização de opicapona juntamente com inibidores da MAO pode levar à inibição da maioria das vias responsáveis pelo metabolismo das catecolaminas. Por este facto, o uso concomitante de opicapona e inibidores da MAO (p. ex. fenelzina, tranilcipromina e moclobemida) que não sejam para o tratamento da doença de Parkinson, está contraindicado. É permitido o uso concomitante de opicapona e inibidores da MAO para o tratamento da doença de Parkinson, p. ex. rasagilina (até 1 mg/dia) e selegilina (até 10 mg/dia em formulação oral ou 1,25 mg/dia em formulações de liofilizado oral). Não existe experiência com opicapona quando utilizada concomitantemente com o inibidor da MAO- B safinamida, pelo que a sua utilização concomitante deve ser cuidadosamente ponderada.

Opicapona + Safinamida

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interações: Não existe experiência com opicapona quando utilizada concomitantemente com o inibidor da MAO- B safinamida, pelo que a sua utilização concomitante deve ser cuidadosamente ponderada.

Opicapona + Adrenalina

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interações: A opicapona pode interferir com o metabolismo de medicamentos que contêm um grupo catecol que são metabolizados pela COMT, p. ex. rimiterol, isoprenalina, adrenalina, noradrenalina, dopamina, dopexamina ou dobutamina, potenciando os efeitos destes medicamentos. Recomenda-se uma monitorização cuidadosa dos doentes que estejam a ser tratados com os medicamentos referidos quando sujeitos a terapêutica com opicapona.

Opicapona + Isoprenalina

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interações: A opicapona pode interferir com o metabolismo de medicamentos que contêm um grupo catecol que são metabolizados pela COMT, p. ex. rimiterol, isoprenalina, adrenalina, noradrenalina, dopamina, dopexamina ou dobutamina, potenciando os efeitos destes medicamentos. Recomenda-se uma monitorização cuidadosa dos doentes que estejam a ser tratados com os medicamentos referidos quando sujeitos a terapêutica com opicapona.

Opicapona + Rimiterol

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interações: A opicapona pode interferir com o metabolismo de medicamentos que contêm um grupo catecol que são metabolizados pela COMT, p. ex. rimiterol, isoprenalina, adrenalina, noradrenalina, dopamina, dopexamina ou dobutamina, potenciando os efeitos destes medicamentos. Recomenda-se uma monitorização cuidadosa dos doentes que estejam a ser tratados com os medicamentos referidos quando sujeitos a terapêutica com opicapona.

Opicapona + Noradrenalina

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interações: A opicapona pode interferir com o metabolismo de medicamentos que contêm um grupo catecol que são metabolizados pela COMT, p. ex. rimiterol, isoprenalina, adrenalina, noradrenalina, dopamina, dopexamina ou dobutamina, potenciando os efeitos destes medicamentos. Recomenda-se uma monitorização cuidadosa dos doentes que estejam a ser tratados com os medicamentos referidos quando sujeitos a terapêutica com opicapona.

Opicapona + Dopamina

Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.
Interações: A opicapona pode interferir com o metabolismo de medicamentos que contêm um grupo catecol que são metabolizados pela COMT, p. ex. rimiterol, isoprenalina, adrenalina, noradrenalina, dopamina, dopexamina ou dobutamina, potenciando os efeitos destes medicamentos. Recomenda-se uma monitorização cuidadosa dos doentes que estejam a ser tratados com os medicamentos referidos quando sujeitos a terapêutica com opicapona.
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Opicapona não é recomendado durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam métodos contracetivos.

A amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com Opicapona.

A associação de opicapona com levodopa pode ter uma influência significativa na capacidade para conduzir e utilizar máquinas.

A opicapona pode, juntamente com levodopa, causar tonturas, ortostatismo sintomático e sonolência. Por este motivo, deve-se ter cuidado ao conduzir ou utilizar máquinas.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017