Olutasidenibe
O que é
Olutasidenibe é um medicamento anticancerígeno usado para tratar leucemia mielóide aguda recidivante ou refratária.
Olutasidenibe é um inibidor da isocitrato desidrogenase-1 (IDH1).
Olutasidenibe é um inibidor da isocitrato desidrogenase-1 (IDH1).
Usos comuns
Olutasidenibe é indicado para o tratamento de adultos com leucemia mielóide aguda recidivante ou refratária com uma mutação susceptível da isocitrato desidrogenase-1 (IDH1).
Tipo
Molécula pequena.
História
Olutasidenibe foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em dezembro de 2022.
Indicações
Olutasidenibe é indicado para o tratamento de pacientes adultos com leucemia mielóide aguda (LMA) recidivante ou refratária com uma mutação susceptível da isocitrato desidrogenase-1 (IDH1).
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Olutasidenibe é um inibidor da isocitrato desidrogenase-1 (IDH1) usado para tratar pacientes com leucemia mielóide aguda (LMA) e mutações genéticas do IDH1 associadas ao desenvolvimento de cancro. IDH1 catalisa a descarboxilação oxidativa de isocitrato para formar α-cetoglutarato (α-KG). No entanto, mutações no IDH1 ocorrem nos sítios catalíticos activos dos resíduos de arginina e promovem a conversão de α-KG em 2-hidroxiglutarato (2-HG), um oncometabólito que leva à formação de tumores. Isso causa um aumento nos níveis de 2-HG, inibindo mecanismos dependentes de α-KG, como regulação epigenética, síntese de colágeno e sinalização celular. Mutações IDH1 foram detectadas em diferentes tipos de cancro, incluindo AML, e algumas das mutações IDH1 mais comuns em pacientes com AML são substituições R132H e R132C.1,5
olutasidenibe actua como um inibidor selectivo de IDH1 com afinidade apenas para a enzima mutante. Estudos in vitro demonstraram que o olutasidenibe inibe as proteínas IDH1 R132H, R132L, R132S, R132G e R132C mutadas, mas não as proteínas IDH1 ou IDH2 mutantes do tipo selvagem. Através da inibição do IDH1 mutante, o olutassidenib reduz os níveis de 2-HG, o que promove a restauração da diferenciação celular normal e fornece um benefício terapêutico em cancros com mutação IDH1.
olutasidenibe actua como um inibidor selectivo de IDH1 com afinidade apenas para a enzima mutante. Estudos in vitro demonstraram que o olutasidenibe inibe as proteínas IDH1 R132H, R132L, R132S, R132G e R132C mutadas, mas não as proteínas IDH1 ou IDH2 mutantes do tipo selvagem. Através da inibição do IDH1 mutante, o olutassidenib reduz os níveis de 2-HG, o que promove a restauração da diferenciação celular normal e fornece um benefício terapêutico em cancros com mutação IDH1.
Posologia Orientativa
Dose recomendada: 150 mg por via oral duas vezes ao dia, até progressão da doença ou toxicidade inaceitável.
Administração
Via oral.
Tome com o estômago vazio pelo menos 1 hora antes ou 2 horas após uma refeição.
Tome com o estômago vazio pelo menos 1 hora antes ou 2 horas após uma refeição.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Olutasidenibe.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
As reações adversas mais comuns incluem náusea, fadiga/mal-estar, artralgia, obstipação, leucocitose, dispneia, febre, erupção cutânea, mucosite, diarreia e transaminite.
Advertências
Gravidez:Com base em estudos de toxicidade embriofetal em animais, Olutasidenibe pode causar dano fetal quando administrado a uma mulher grávida.
Aleitamento:Aconselhar as mulheres a não amamentarem durante o tratamento com Olutasidenibe e por 2 semanas após a última dose.
Precauções Gerais
Monitorizar os testes de função hepática durante tratamento com Olutasidenibe. Se ocorrer hepatotoxicidade, interromper e reduzir ou descontinuar Olutasidenibe.
Cuidados com a Dieta
Tome com o estômago vazio. A administração de olutasidenibe com uma refeição rica em gordura aumenta a exposição ao medicamento. Tome com o estômago vazio pelo menos 1 hora antes ou 2 horas após uma refeição.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Com base em estudos de toxicidade embriofetal em animais, Olutasidenibe pode causar dano fetal quando administrado a uma mulher grávida.
Não há dados disponíveis sobre o uso de Olutasidenibe em mulheres grávidas para avaliar o risco associado ao medicamento.
Não há dados sobre a presença de olutasidenibe ou seus metabólitos no leite humano, os efeitos na criança amamentada, ou produção de leite. Como muitos medicamentos são excretados no leite humano e devido ao potencial de reacções adversas numa criança amamentada, aconselhar as mulheres a não amamentarem durante o tratamento com Olutasidenibe e por 2 semanas após a última dose.
Com base em estudos de toxicidade embriofetal em animais, Olutasidenibe pode causar dano fetal quando administrado a uma mulher grávida.
Não há dados disponíveis sobre o uso de Olutasidenibe em mulheres grávidas para avaliar o risco associado ao medicamento.
Não há dados sobre a presença de olutasidenibe ou seus metabólitos no leite humano, os efeitos na criança amamentada, ou produção de leite. Como muitos medicamentos são excretados no leite humano e devido ao potencial de reacções adversas numa criança amamentada, aconselhar as mulheres a não amamentarem durante o tratamento com Olutasidenibe e por 2 semanas após a última dose.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
