Olutasidenibe
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
5-[[(1S)-1-(6-chloro-2-oxo-1H-quinolin-3-yl)ethyl]amino]-1-methyl-6-oxopyridine-2-carbonitrile
Número CAS
Sem informação.
PubChem
118955396
DrugBank
DB16267
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
n.d.
DCB
Sem informação.
UNII
0T4IMT8S5Z
KEGG
D12483
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL4297610
Fórmula química
C18H15ClN4O2
Massa molar
354.79 g·mol
SMILES
CC(C1=CC2=C(C=CC(=C2)Cl)NC1=O)NC3=CC=C(N(C3=O)C)C#N
InChI
InChI=1S/C18H15ClN4O2/c1-10(21-16-6-4-13(9-20)23(2)18(16)25)14-8-11-7-12(19)3-5-15(11)22-17(14)24/h3-8,10,21H,1-2H3,(H,22,24)/t10-/m0/s1
Key
NEQYWYXGTJDAKR-JTQLQIEISA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Em pacientes com leucemia mielóide aguda (LMA) que receberam a dosagem recomendada, a área diária em estado de equilíbrio sob a curva de concentração plasmática do fármaco ao longo do tempo (AUC0-12-h, ss) de olutasidenibe é de 43.050 ng⋅h/mL, e sua concentração constante -state Cmax é 3573 ng/mL. A Cmax e a AUC do olutasidenibe aumentam de forma menos que proporcional entre 100 mg e 300 mg (0,33 a 1 vez a dose diária total recomendada); no entanto, nenhuma alteração na dosagem recomendada é necessária. Em pacientes que receberam uma dose oral única de 150 mg, o tmax mediano de olutasidenibe é de aproximadamente 4 horas. Em indivíduos saudáveis, a administração de uma dose única (150 mg) de olutasidenibe com uma refeição rica em gordura (800-1.000 calorias, 50% do conteúdo calórico total da refeição a partir de gordura) leva a um aumento de 191% e 83% de a Cmax e AUCinf, respectivamente.
Metabolismo
olutasidenibe é metabolizado através de N-desalquilação, desmetilação, desaminação oxidativa seguida de oxidação e mono-oxidação com glucuronidação subsequente. Aproximadamente 90% da dose de olutasidenibe é metabolizada por CYP3A4, enquanto CYP2C8, CYP2C9, CYP1A2 e CYP2C19 desempenham um papel menor.
Semi-Vida
Olutasidenibe tem uma semi-vida média de 67 horas.
Ligação plasmática
A ligação do olutasidenibe às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 93%.
Excreção
Em indivíduos saudáveis que receberam uma dose única (150 mg) de olutasidenibe marcado radioactivamente por via oral, aproximadamente 17% de olutasidenibe foi recuperado na urina (1% inalterado), enquanto 75% foi recuperado nas fezes (35% inalterado).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
