Olsalazina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Olsalazina
Fórmula Estrutural - Olsalazina
Nome IUPAC 5-[(2Z)-2-(3-carboxy-4-oxocyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)hydrazino]-2-hydroxybenzoic acid
Número CAS 15722-48-2
PubChem 6003770
DrugBank DB01250
ChemSpider 10642377
Código ATC A07 | A07EC03
DCB 06596
UNII ULS5I8J03O
KEGG D00727
ChEBI CHEBI:7770
ChEMBL CHEMBL571540
Fórmula química C14H10N2O6
Massa molar 302.239g/mol
SMILES O=C (O) c1cc (ccc1O) /N=N/c2cc (C (O) =O) c (O) cc2
InChI 1S/C14H10N2O6/c17-11-3-1-7 (5-9 (11) 13 (19) 20) 15-16-8-2-4-12 (18) 10 (6-8) 14 (21) 22/h1-6, 17-18H, (H, 19, 20) (H, 21, 22) /b16-15+
Key QQBDLJCYGRGAKP-FOCLMDBBSA-N
Ponto de fusão O sal de sódio se decompõe a 240 ° C
Ponto de ebulição 653.233°C at 760 mmHg
Solubilidade Solubilidade em água: 7.81e-02 g/l
Biodisponibilidade Após administração oral, olsalazina, limitou biodisponibilidade sistêmica. 98-99% da dose é convertido para a mesalamina (5-ASA), no cólon, a qual é absorvida lentamente, resultando em concentrações locais muito elevadas no cólon.
Metabolismo A maioria (98 a 99%) de uma dose oral de Olsalazina é rapidamente convertido em duas moléculas de ácido 5-aminossalicílico (5-ASA) pelas bactérias do cólon e do baixo potencial redox predominante encontrado neste ambiente. A conversão de olsalazina a mesalamina no cólon é semelhante ao da sulfasalazina, que é convertido em sulfapiridina e mesalamina. Cerca de 0,1% de uma dose oral de olsalazina é metabolizada no fígado, a olsalazina-O-sulfato (olsalazine-S).
Semi-Vida Olsalazina tem uma semi-vida de eliminação de 0,9 horas, no entanto, a olsalazina-S tem uma semi-vida de 7 dias.
Ligação plasmática Olsalazine-S são mais de 99% às proteínas plasmáticas. Mesalamina (5-ASA) é de 74% às proteínas plasmáticas.
Excreção Cerca de 0,1% de uma dose oral de olsalazina é metabolizada no fígado, a olsalazina-O-sulfato (olsalazine-S). Os restantes 5-ASA é parcialmente acetilado e é excretado nas fezes.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Dipentum
Licença UCB Pharma (Produtos Farmacêuticos), Lda.
Cat. Gravidez Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal MSRM
Via de Adm. Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021