Olsalazina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
5-[(3-carboxy-4-hydroxyphenyl)diazenyl]-2-hydroxybenzoic acid
PubChem
22419
DrugBank
DB01250
ChemSpider
10642377
Código ATC
A07
|
A07EC03
DCB
06596
UNII
ULS5I8J03O
KEGG
D00727
ChEBI
CHEBI:7770
ChEMBL
CHEMBL571540
Fórmula química
C14H10N2O6
Massa molar
302.24 g/mol
SMILES
C1=CC(=C(C=C1N=NC2=CC(=C(C=C2)O)C(=O)O)C(=O)O)O
InChI
InChI=1S/C14H10N2O6/c17-11-3-1-7(5-9(11)13(19)20)15-16-8-2-4-12(18)10(6-8)14(21)22/h1-6,17-18H,(H,19,20)(H,21,22)
Key
QQBDLJCYGRGAKP-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
O sal de sódio se decompõe a 240 ° C
Ponto de ebulição
653.233°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 7.81e-02 g/l
Biodisponibilidade
Após administração oral, olsalazina, limitou biodisponibilidade sistêmica. 98-99% da dose é convertido para a mesalamina (5-ASA), no cólon, a qual é absorvida lentamente, resultando em concentrações locais muito elevadas no cólon.
Metabolismo
A maioria (98 a 99%) de uma dose oral de Olsalazina é rapidamente convertido em duas moléculas de ácido 5-aminossalicílico (5-ASA) pelas bactérias do cólon e do baixo potencial redox predominante encontrado neste ambiente. A conversão de olsalazina a mesalamina no cólon é semelhante ao da sulfasalazina, que é convertido em sulfapiridina e mesalamina. Cerca de 0,1% de uma dose oral de olsalazina é metabolizada no fígado, a olsalazina-O-sulfato (olsalazine-S).
Semi-Vida
Olsalazina tem uma semi-vida de eliminação de 0,9 horas, no entanto, a olsalazina-S tem uma semi-vida de 7 dias.
Ligação plasmática
Olsalazine-S são mais de 99% às proteínas plasmáticas. Mesalamina (5-ASA) é de 74% às proteínas plasmáticas.
Excreção
Cerca de 0,1% de uma dose oral de olsalazina é metabolizada no fígado, a olsalazina-O-sulfato (olsalazine-S). Os restantes 5-ASA é parcialmente acetilado e é excretado nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Dipentum
Licença
UCB Pharma (Produtos Farmacêuticos), Lda.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 27 de Junho de 2025
