Oliceridina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-[(3-methoxythiophen-2-yl)methyl]-2-[(9R)-9-pyridin-2-yl-6-oxaspiro[4.5]decan-9-yl]ethanamine
PubChem
66553195
DrugBank
DB14881
ChemSpider
30841043
Código ATC
N02A
|
N02AX07
DCB
Sem informação.
UNII
MCN858TCP0
KEGG
D11214
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL2443262
Fórmula química
C22H30N2O2S
Massa molar
386.6
SMILES
COC1=C(SC=C1)CNCCC2(CCOC3(C2)CCCC3)C4=CC=CC=N4
InChI
InChI=1S/C22H30N2O2S/c1-25-18-7-15-27-19(18)16-23-13-10-21(20-6-2-5-12-24-20)11-14-26-22(17-21)8-3-4-9-22/h2,5-7,12,15,23H,3-4,8-11,13-14,16-17H2,1H3/t21-/m1/s1
Key
DMNOVGJWPASQDL-OAQYLSRUSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A oliceridina administrada como uma injecção intravenosa única de 1,5, 3 ou 4,5 mg em voluntários saudáveis do sexo masculino teve uma Cmax correspondente de 47, 76 e 119 ng/mL e uma AUC0-24 correspondente de 43, 82 e 122 ng*h/ mL. Simulações de doses únicas de oliceridina entre 1-3 mg sugerem que a Cmax média esperada está entre 43 e 130 ng/mL, enquanto a AUC média esperada está entre 22 e 70 ng*h/mL.
Metabolismo
A oliceridina é metabolizada principalmente no fígado pelo CYP3A4 e CYP2D6 in vitro, com contribuições menores do CYP2C9 e CYP2C19. Nenhum dos metabólitos da oliceridina é conhecido por ser activo. As vias metabólicas incluem N-desalquilação, glucuronidação e desidrogenação.
Semi-Vida
A oliceridina tem uma semi-vida de 1,3-3 horas, enquanto seus metabólitos, nenhum dos quais são conhecidos por serem activos, têm uma semi-vida substancialmente mais longa de 44 horas.
Ligação plasmática
A oliceridina está aproximadamente 77% ligada às proteínas plasmáticas.
Excreção
Aproximadamente 70% da oliceridina é eliminada por via renal, dos quais apenas 0,97-6,75% de uma dose inicial é recuperada inalterada. Os 30% restantes são eliminados nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
IV.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2022
