Norgestrel
O que é
Norgestrel é um progestagénio completamente sintético, bem absorvido no tracto gastrintestinal e utilizado em contraceção oral como agente único.
O mecanismo de acção como anticoncepcional não está bem esclarecido, porém sabe-se que suprime a ovulação em algumas pacientes, interfere na implantação e altera a consciência do muco cervical.
Como todos os progestagénios, o norgestrel favorece a transformação do endométrio proliferativo em secretor.
Inibe a libertação de gonadotrofinas hipofisárias, prevenindo a maturação folicular e a ovulação.
Inibe a contratilidade uterina.
A resposta aos progestagénios nos tecidos-alvo depende de um estímulo estrogénico prévio.
O mecanismo de acção como anticoncepcional não está bem esclarecido, porém sabe-se que suprime a ovulação em algumas pacientes, interfere na implantação e altera a consciência do muco cervical.
Como todos os progestagénios, o norgestrel favorece a transformação do endométrio proliferativo em secretor.
Inibe a libertação de gonadotrofinas hipofisárias, prevenindo a maturação folicular e a ovulação.
Inibe a contratilidade uterina.
A resposta aos progestagénios nos tecidos-alvo depende de um estímulo estrogénico prévio.
Usos comuns
Norgestrel em combinação com etinilestradiol é indicado para a prevenção da gravidez em mulheres que optam por usar este produto como método contraceptivo.
Tipo
Molécula pquena.
História
O norgestrel foi patenteado em 1961 e entrou em uso médico, especificamente em pílulas anticoncepcionais, em 1966.
Posteriormente, foi introduzido também para uso na terapia hormonal da menopausa.
O norgestrel às vezes é chamado de progestágeno de "segunda geração".
É amplamente comercializado em todo o mundo.
Posteriormente, foi introduzido também para uso na terapia hormonal da menopausa.
O norgestrel às vezes é chamado de progestágeno de "segunda geração".
É amplamente comercializado em todo o mundo.
Indicações
Anticoncepcional.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O mecanismo de acção como anticoncepcional não está bem esclarecido, porém sabe-se que suprime a ovulação em algumas pacientes, interfere na implantação e altera a consciência do muco cervical.
O norgestrel (e mais especificamente o estereoisómero activo levonorgestrel) liga-se aos receptores de progesterona e estrogénio no tracto reprodutivo feminino, na glândula mamária, no hipotálamo e na pituitária.
Uma vez ligados ao receptor, progestágenos como o levonorgestrel diminuirão a frequência de libertação da hormona libertadora de gonadotrofina (GnRH) do hipotálamo e embotam o pico de LH (hormona luteinizante) pré-ovulatório.
A perda do pico de LH inibe a ovulação e, portanto, evita a gravidez.
O norgestrel (e mais especificamente o estereoisómero activo levonorgestrel) liga-se aos receptores de progesterona e estrogénio no tracto reprodutivo feminino, na glândula mamária, no hipotálamo e na pituitária.
Uma vez ligados ao receptor, progestágenos como o levonorgestrel diminuirão a frequência de libertação da hormona libertadora de gonadotrofina (GnRH) do hipotálamo e embotam o pico de LH (hormona luteinizante) pré-ovulatório.
A perda do pico de LH inibe a ovulação e, portanto, evita a gravidez.
Posologia Orientativa
Administra-se 0,075mg por dia, a partir do primeiro ciclo e em forma contínua, mesmo durante a menstruação e durante o período que se deseja evitar a fecundação.
Para garantir a eficácia contraceptiva, o período entre tomadas não deve superar 24 horas.
Para garantir a eficácia contraceptiva, o período entre tomadas não deve superar 24 horas.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Norgestrel.
Tromboflebite, desordens tromboembólicas, apoplexia cerebral ou pacientes com antecedentes dessas condições.
Carcinoma de mama suspeito ou conhecido.
Sangramento vaginal não-diagnosticado.
Aborto.
Gravidez.
Antecedentes de gravidez ectópica.
Actinomicose genital.
Tromboflebite, desordens tromboembólicas, apoplexia cerebral ou pacientes com antecedentes dessas condições.
Carcinoma de mama suspeito ou conhecido.
Sangramento vaginal não-diagnosticado.
Aborto.
Gravidez.
Antecedentes de gravidez ectópica.
Actinomicose genital.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Sangramento, alteração no fluxo menstrual, amenorreia, edema, aumento ou diminuição de peso, alterações na erosão e na secreção cervical, icterícia colestática, erupções (alérgicas), melasma ou cloasma, depressão mental.
Advertências
Gravidez:Não administrar durante a gravidez.
Aleitamento:Não administrar durante a amamentação.
Precauções Gerais
O hábito de fumar incrementa os riscos de efeitos adversos cardiovasculares sérios; o problema é maior em mulheres que fumam mais de 14 cigarros por dia e em mulheres com mais de 35 anos.
Os progestagénios devem ser suspensos se a paciente sofrer uma perda repentina da visão, protose, diplopia ou enxaqueca; se o exame de olho indicar edema papilar ou lesões vasculares da retina deve-se evitar a administração de protestagénios.
Os progestagénios podem causar dano fetal quando administrados durante os primeiros quatro meses de gravidez (masculinização do feto feminino, hipospadia, defeitos no coração e nos membros).
Esses fármacos podem causar retenção de líquidos, por isso as condições que podem ser afectadas por esse efeito devem ser supervisionadas na administração: epilepsia, enxaqueca, asma, disfunção cardíaca ou renal.
Administrar com precaução em pacientes com antecedentes de depressão.
O efeito do fármaco no lactante é desconhecido, os progestagénios apresentam-se no leite.
A segurança e a eficácia do fármaco em crianças não foram estabelecidas.
Os progestagénios devem ser suspensos se a paciente sofrer uma perda repentina da visão, protose, diplopia ou enxaqueca; se o exame de olho indicar edema papilar ou lesões vasculares da retina deve-se evitar a administração de protestagénios.
Os progestagénios podem causar dano fetal quando administrados durante os primeiros quatro meses de gravidez (masculinização do feto feminino, hipospadia, defeitos no coração e nos membros).
Esses fármacos podem causar retenção de líquidos, por isso as condições que podem ser afectadas por esse efeito devem ser supervisionadas na administração: epilepsia, enxaqueca, asma, disfunção cardíaca ou renal.
Administrar com precaução em pacientes com antecedentes de depressão.
O efeito do fármaco no lactante é desconhecido, os progestagénios apresentam-se no leite.
A segurança e a eficácia do fármaco em crianças não foram estabelecidas.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Se a mulher esquecer uma dose, deve ser instruída para tomá-la assim que lembrar-se e continuar com as doses seguintes no horário habitual, sem deixar passar um único dia.
Se esquecer duas doses, deve tomar uma delas assim que lembrar-se e a segunda no mesmo dia no horário habitual, além disso deve utilizar um método contraceptivo não-hormonal até completar a tomada de 14 doses, quando a medicação pode ser considerada regularizada.
Se forem omitidas mais de duas doses, interromper o tratamento imediatamente e utilizar um método anticoncepcional não hormonal até que uma gravidez seja devidamente descartada.
Se esquecer duas doses, deve tomar uma delas assim que lembrar-se e a segunda no mesmo dia no horário habitual, além disso deve utilizar um método contraceptivo não-hormonal até completar a tomada de 14 doses, quando a medicação pode ser considerada regularizada.
Se forem omitidas mais de duas doses, interromper o tratamento imediatamente e utilizar um método anticoncepcional não hormonal até que uma gravidez seja devidamente descartada.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Norgestrel Estrogénios
Observações: n.d.Interacções: Quando combinados com estrogénios, observaram-se tromboflebite, embolia pulmonar, trombose e embolia cerebral, aumento da pressão ocular, alterações na libido, tonturas, fadiga, dor nas costas, dor de cabeça, hirsutismo, síndrome pré-menstrual, nervosismo, eritema nodoso, erupção hemorrágica, prurido. - Estrogénios
Rosuvastatina + Valsartan Norgestrel
Observações: Não foram efetuados estudos de interacção com Rosuvastatina / Valsartan e outros medicamentos. Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A extensão das interações na população pediátrica não é conhecida.Interacções: contraceptivo oral/terapêutica hormonal de substituição (THS): O uso concomitante de rosuvastatina e um contraceptivo oral resultou num aumento da AUC de etinilestradiol e norgestrel de 26% e 34%, respectivamente. Deve ter-se em consideração este aumento dos níveis plasmáticos na escolha da dose do contraceptivo oral. Não existem dados farmacocinéticos disponíveis em indivíduos a tomar concomitantemente rosuvastatina e THS mas um efeito similar não pode ser excluído. Contudo, em estudos clínicos, esta associação foi extensamente utilizada em mulheres e foi bem tolerada. - Norgestrel
Elagolix Norgestrel
Observações: Elagolix é um substrato da enzima CYP3A do citocromo P450 (CYP450). Elagolix é um substrato do transportador hepático OATP1B1. Elagolix é um indutor fraco a moderado do CYP3A. Elagolix é um inibidor da glicoproteína P.Interacções: Descobriu-se que elagolix aumenta a exposição à digoxina e etinilestradiol, enquanto diminui a exposição à rosuvastatina, midazolam, noretisterona, norelgestromina e norgestrel. - Norgestrel
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não administrar durante a gravidez e amamentação.
Não administrar durante a gravidez e amamentação.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
