Norgestrel + Valerato de estradiol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-13-ethyl-17-ethynyl-17-hydroxy-1,2,6,7,8,9,10,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one;[(8R,9S,13S,14S,17S)-3-hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] pentanoate
Número CAS
Sem informação.
PubChem
135166388
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
G03
|
G03FB01
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
Sem informação.
Massa molar
Sem informação.
SMILES
Sem informação.
InChI
Sem informação.
Key
Sem informação.
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O valerato de estradiol é rápido e completamente absorvido.
Após a administração oral, o norgestrel é completa e rapidamente absorvido.
Após a administração oral, o norgestrel é completa e rapidamente absorvido.
Metabolismo
Uma vez hidrolisado o éster do valerato de estradiol administrado exogenamente, o metabolismo do fármaco segue as vias de biotransformação do estradiol endógeno. O estradiol é metabolizado principalmente no fígado, mas também extra-hepaticamente, como por ex. nos intestinos, rins, músculos esqueléticos e órgãos alvo.
O norgestrel é completamente metabolizado. A biotransformação da substância activa levonorgestrel segue a conhecida via de metabolismo esteróide.
O norgestrel é completamente metabolizado. A biotransformação da substância activa levonorgestrel segue a conhecida via de metabolismo esteróide.
Semi-Vida
Cerca de 4 a 9 horas após a administração oral são atingidas concentrações máximas de aprox. 30 pg/ml de estradiol no soro.
Os níveis plasmáticos de levonorgestrel diminuem de forma bifásica com uma semi-vida terminal média de 27 horas e atingem concentrações mínimas de cerca de 1 ng/ml, decorridas 24 horas após a dose.
Os níveis plasmáticos de levonorgestrel diminuem de forma bifásica com uma semi-vida terminal média de 27 horas e atingem concentrações mínimas de cerca de 1 ng/ml, decorridas 24 horas após a dose.
Ligação plasmática
O estradiol liga-se à albumina e à globulina transportadora de hormonas sexuais (Sex Hormone Binding Globuline-SHBG). No entanto, a ligação à SHBG é menor em relação ao levonorgestrel. A fracção de estradiol livre no soro é de aprox.1-1,5% e a ligada à SHBG é de cerca de 30-40%.
O levonorgestrel (componente activo do racemato norgestrel é levonorgestrel) liga-se à albumina e à SHBG. As fracções relativas de levonorgestrel livre, ligado à albumina e ligado à SHBG estão fortemente dependentes da concentração plasmática de SHBG. As fracções correspondentes de levonorgestrel ligado à SHBG são de 70% e 65%, respectivamente.
O levonorgestrel (componente activo do racemato norgestrel é levonorgestrel) liga-se à albumina e à SHBG. As fracções relativas de levonorgestrel livre, ligado à albumina e ligado à SHBG estão fortemente dependentes da concentração plasmática de SHBG. As fracções correspondentes de levonorgestrel ligado à SHBG são de 70% e 65%, respectivamente.
Excreção
A depuração sérica total de estradiol após uma única administração por via intravenosa mostra uma elevada variabilidade entre 10 e 30 ml/min/kg. Os metabólitos do estradiol são eliminados na urina principalmente como sulfatos e glucoronidos.
A razão de depuração total plasmática do levonorgestrel é de 1 ml/min/kg.
Com uma semi-vida de cerca de 1 dia, aproximadamente as mesmas proporções de metabólitos de norgestrel são eliminadas na urina e na bílis.
A razão de depuração total plasmática do levonorgestrel é de 1 ml/min/kg.
Com uma semi-vida de cerca de 1 dia, aproximadamente as mesmas proporções de metabólitos de norgestrel são eliminadas na urina e na bílis.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Progyluton
Licença
Bayer Portugal, S.A.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Julho de 2025
