Nirogacestat
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(2S)-2-[[(2S)-6,8-difluoro-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]amino]-N-[1-[1-(2,2-dimethylpropylamino)-2-methylpropan-2-yl]imidazol-4-yl]pentanamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
46224413
DrugBank
DB12005
ChemSpider
26232306
Código ATC
L01X
|
L01XX81
DCB
Sem informação.
UNII
QZ62892OFJ
KEGG
D10960
ChEBI
CHEBI:229217
ChEMBL
CHEMBL1770916
Fórmula química
C27H41F2N5O
Massa molar
489.6 g/mol
SMILES
CCCC(C(=O)NC1=CN(C=N1)C(C)(C)CNCC(C)(C)C)NC2CCC3=C(C2)C(=CC(=C3)F)F
InChI
InChI=1S/C27H41F2N5O/c1-7-8-23(32-20-10-9-18-11-19(28)12-22(29)21(18)13-20)25(35)33-24-14-34(17-31-24)27(5,6)16-30-15-26(2,3)4/h11-12,14,17,20,23,30,32H,7-10,13,15-16H2,1-6H3,(H,33,35)/t20-,23-/m0/s1
Key
VFCRKLWBYMDAED-REWPJTCUSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Os seguintes parâmetros farmacocinéticos em pacientes com tumores desmóides foram calculados da seguinte forma: Cmax (508 (62) ng/mL), AUC0-tau (u 3370 (58) ng·h/mL), tempo até o estado estacionário (6 dias), e Tmáx (1,5 (0,5, 6,5) horas).
Metabolismo
Espera-se que o nirogacestat seja metabolizado principalmente através da N-desalquilação via CYP3A4 (85%), com o envolvimento do CYP3A4, CYP2C19, CYP2C9 e CYP2D6 numa via secundária menor.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação terminal [média (%CV)] do nirogacestat é de 23 (37) horas.
Ligação plasmática
O nirogacestat tem um alto nível de ligação às proteínas séricas de 99,6%, com 94,6% à albumina sérica e 97,9% à glicoproteína ácida alfa-1.
Excreção
O nirogacestat é excretado principalmente nas fezes (38%) e na urina 17%, com menos de 1% do medicamento inalterado permanece na urina. Também pode ser eliminado pelo ar expirado (9,7%).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Ogsiveo
Licença
SpringWorks Therapeutics Ireland Limited
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Outubro de 2025
