Neratinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(E)-N-[4-[3-chloro-4-(pyridin-2-ylmethoxy)anilino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
9915743
DrugBank
DB11828
ChemSpider
8091392
Código ATC
L01X
|
L01XE45
DCB
Sem informação.
UNII
JJH94R3PWB
KEGG
D08950
ChEBI
CHEBI:61397
ChEMBL
CHEMBL180022
Fórmula química
C30H29ClN6O3
Massa molar
557.051 g/mol
SMILES
CCOC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=C2NC3=CC(=C(C=C3)OCC4=CC=CC=N4)Cl)C#N)NC(=O)C=CCN(C)C
InChI
InChI=1S/C30H29ClN6O3/c1-4-39-28-16-25-23(15-26(28)36-29(38)9-7-13-37(2)3)30(20(17-32)18-34-25)35-21-10-11-27(24(31)14-21)40-19-22-8-5-6-12-33-22/h5-12,14-16,18H,4,13,19H2,1-3H3,(H,34,35)(H,36,38)/b9-7+
Key
JWNPDZNEKVCWMY-VQHVLOKHSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após a administração oral de 240 mg de neratinib, a absorção foi lenta e as concentrações plasmáticas máximas de neratinib ocorreram aproximadamente 7 horas após a administração. Uma dose única de 240 mg de neratinib tomada com alimentos aumentou a Cmáx e a AUC em aproximadamente 17% e 23%, respectivamente, em comparação com a administração em jejum. Uma dose oral única de 240 mg de neratinib tomada com uma refeição rica em gorduras aumentou tanto a Cmáx como a AUC em aproximadamente 100%.
Metabolismo
O neratinib é metabolizado principalmente nos microssomas hepáticos pelo CYP3A4 e, até certo ponto, pela flavina monoxigenase (FMO).
Semi-Vida
Após a administração de doses únicas de neratinib, a semi-vida aparente média do neratinib no plasma dos doentes foi de 17 horas.
Ligação plasmática
A ligação do neratinib às proteínas plasmáticas humanas, incluindo a ligação covalente à albumina sérica humana (HSA), foi superior a 98% e independente da concentração. O neratinib liga-se predominantemente à HSA e alfa-1-glicoproteína ácida humana.
Excreção
O neratinib é excretado principalmente através das fezes. Após a administração de uma única dose radiomarcada de 200 mg de solução oral de neratinib, 97,1% e 1,1% da dose administrada foram recuperados nas fezes e na urina, respectivamente. A excreção foi rápida e completa, com a maioria da radioactividade (61%) recuperada no período de 96 horas e recuperada 98% após 10 dias. Desconhece-se se a eliminação é feita como fármaco inalterado ou metabólitos
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Nerlynx
Licença
Puma Biotechnology, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita.
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 21 de Fevereiro de 2023
