Nebivolol + Amlodipina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
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PubChem
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DrugBank
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ChemSpider
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Código ATC
C07
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C07FB12
DCB
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UNII
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KEGG
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ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
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Massa molar
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SMILES
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InChI
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Key
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Ponto de fusão
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Ponto de ebulição
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Solubilidade
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Biodisponibilidade
A biodisponibilidade oral do nebivolol é em média de 12% nos metabolizadores rápidos e é praticamente completa nos metabolizadores lentos.
A biodisponibilidade absoluta da amlodipina foi estimada entre 64 e 80%.
A biodisponibilidade absoluta da amlodipina foi estimada entre 64 e 80%.
Metabolismo
O nebivolol é extensamente metabolizado, parcialmente em hidroxi-metabolitos activos. O nebivolol é metabolizado por hidroxilação alicíclica e aromática, N-desalquilação e glucoronidação; além disso, são formados glucuronidos dos hidroxi-metabólitos. O metabolismo do nebivolol por hidroxilação aromática é condicionado pelo CYP2D6 dependente do polimorfismo oxidativo genético.
A amlodipina é extensamente metabolizada pelo fígado em metabólitos inactivos.
A amlodipina é extensamente metabolizada pelo fígado em metabólitos inactivos.
Semi-Vida
Nos metabolizadores rápidos, o tempo de semi-vida de eliminação dos enantiómeros do nebivolol é em média de 10 horas. Nos metabolizadores lentos, são 3 a 5 vezes mais longa.
A semi-vida de eliminação plasmática terminal é de cerca de 35-50 horas para a amlodipina e é consistente com a administração uma vez por dia.
A semi-vida de eliminação plasmática terminal é de cerca de 35-50 horas para a amlodipina e é consistente com a administração uma vez por dia.
Ligação plasmática
No plasma, ambos os enantiómeros do nebivolol ligam-se predominantemente à albumina. A ligação às proteínas plasmáticas é de 98,1% para o SRRR-nebivolol e de 97,9% para o RSSS-nebivolol.
97,5% da amlodipina circulante está ligada às proteínas plasmáticas.
97,5% da amlodipina circulante está ligada às proteínas plasmáticas.
Excreção
Uma semana após a administração, 38% da dose é excretada pela urina e 48% pelas fezes. A excreção urinária de nebivolol inalterado é inferior a 0,5% da dose.
10% do composto original da amlodipina e 60% dos metabólitos são excretados na urina.
10% do composto original da amlodipina e 60% dos metabólitos são excretados na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Nesyrgy
Licença
Menarini International Operations Luxembourg, S.A.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Julho de 2025
