Naldemedina
O que é
Naldemedine é um medicamento usado para o tratamento da obstipação induzida por opióides em adultos com dor crónica não oncológica.
É um antagonista do receptor μ-opióide de acção periférica.
É um antagonista do receptor μ-opióide de acção periférica.
Usos comuns
Nos EUA, a naldemedina é aprovada para o tratamento da obstipação induzida por opióides em adultos com dor crónica não relacionada ao cancro, incluindo aqueles que têm dor crónica relacionada ao cancro anterior ou ao seu tratamento e não precisam de aumento frequente da dosagem de opióides.
Na União Europeia, a naldemedina também é aprovada para o tratamento da obstipação induzida por opióides em adultos, mas como terapia de segunda linha após o tratamento com um laxante.
Na União Europeia, a naldemedina também é aprovada para o tratamento da obstipação induzida por opióides em adultos, mas como terapia de segunda linha após o tratamento com um laxante.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
A naldemedina é um antagonista opióide usado para tratar a obstipação induzida por opióides.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Antagonistas dos receptores μ-opióides de ação periférica.
A naldemedina é um derivado da naltrexona e, como esta substância, bloqueia os receptores opióides dos tipos μ (mu), δ (delta) e κ (kappa). Embora a naltrexona seja capaz de atravessar a barreira hematoencefálica e possa, portanto, ser usada para tratar a dependência de opióides, a grande cadeia lateral hidrofílica da naldemedina e sua afinidade com a glicoproteína P resultam em concentrações insignificantes no sistema nervoso central quando as doses recomendadas são aplicadas. Em vez disso, actua principalmente nos receptores μ no trato gastrointestinal, onde neutraliza os efeitos indutores de obstipação dos medicamentos opióides.
A naldemedina é um derivado da naltrexona e, como esta substância, bloqueia os receptores opióides dos tipos μ (mu), δ (delta) e κ (kappa). Embora a naltrexona seja capaz de atravessar a barreira hematoencefálica e possa, portanto, ser usada para tratar a dependência de opióides, a grande cadeia lateral hidrofílica da naldemedina e sua afinidade com a glicoproteína P resultam em concentrações insignificantes no sistema nervoso central quando as doses recomendadas são aplicadas. Em vez disso, actua principalmente nos receptores μ no trato gastrointestinal, onde neutraliza os efeitos indutores de obstipação dos medicamentos opióides.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é de um
comprimido uma vez por dia, que o doente pode tomar com ou sem laxante.
comprimido uma vez por dia, que o doente pode tomar com ou sem laxante.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Não tome naldemedina:
- se tem alergia à naldemedina.
- se o seu intestino estiver obstruído ou perfurado, ou se houver um risco elevado de o seu intestino ficar bloqueado, uma vez que um bloqueio pode causar o desenvolvimento de um buraco na parede do intestino.
- se tem alergia à naldemedina.
- se o seu intestino estiver obstruído ou perfurado, ou se houver um risco elevado de o seu intestino ficar bloqueado, uma vez que um bloqueio pode causar o desenvolvimento de um buraco na parede do intestino.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos secundários mais frequentes associados à Naldemedina em doentes sem cancro (que podem afectar até 1 em cada 10 pessoas) são dores abdominais (dores de barriga), diarreia, náuseas e vómitos.
Nos doentes com cancro, os efeitos secundários mais frequentes foram a diarreia (observada em mais de 1 em cada 10 pessoas) e a dor abdominal (observada em até 1 em cada 10 pessoas). A maioria dos efeitos secundários em doentes com ou sem cancro foi ligeira a moderada.
Naldemedina é contra-indicada em doentes com um intestino bloqueado ou perfurado, ou em doentes com elevado risco de obstrução intestinal.
Nos doentes com cancro, os efeitos secundários mais frequentes foram a diarreia (observada em mais de 1 em cada 10 pessoas) e a dor abdominal (observada em até 1 em cada 10 pessoas). A maioria dos efeitos secundários em doentes com ou sem cancro foi ligeira a moderada.
Naldemedina é contra-indicada em doentes com um intestino bloqueado ou perfurado, ou em doentes com elevado risco de obstrução intestinal.
Advertências
Gravidez:A naldemedina não deve ser usada durante a gravidez.
Aleitamento:A naldemedina não deve ser utilizada durante a amamentação.
Condução:Naldemedina não tem influência na sua capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
Precauções Gerais
Fale com o médico ou farmacêutico antes de tomar Naldemedina:
- se sofre de uma doença que pode afectar a parede do seu intestino, tal como:
• úlcera do estômago;
• um cólon aumentado devido a uma condição conhecida como síndrome de Ogilvie;
• diverticulite (uma doença em que o intestino está inflamado);
• cancro do intestino ou peritónio. O peritónio é o revestimento da área do intestino.
• uma doença que causa inflamação grave do trato digestivo, como a doença de Crohn.
- se tem cancro do cérebro ou do sistema nervoso central, esclerose múltipla ou doença de Alzheimer.
Se tiver estas condições e desenvolver sintomas de abstinência de opiáceos ou se o medicamento opiáceo já não controlar a sua dor, contacte o médico imediatamente.
- se teve um ataque cardíaco nos últimos 3 meses ou se tem outros problemas cardíacos graves que causam sintomas diários
- se tem doença hepática grave, como doença hepática alcoólica, infecção viral do fígado ou função hepática diminuída.
- se estiver a tomar certos medicamentos como o itraconazol para tratar infecções fúngicas ou um antibiótico chamado rifampicina para tratar a tuberculose e outras infeções.
Fale com o médico ou farmacêutico imediatamente enquanto estiver a tomar Naldemedina:
- se desenvolver uma dor de estômago grave, duradoura ou agravada, pois isso pode ser um sintoma de desenvolvimento de um buraco na parede intestinal e pode ser fatal.
Fale com o médico imediatamente e pare de tomar Naldemedina.
- se sofre de sintomas de síndrome de abstinência de opiáceos que podem desenvolver-se dentro de minutos a vários dias após a toma de um medicamento como o Naldemedina.
Pare de tomar Naldemedina e contacte o médico se desenvolver sintomas de abstinência de opiáceos.
- se tiver diarreia grave ou dor de estômago, informe o médico, para que o possa monitorizar e tratá-lo com re-hidratação e medicamentos apropriados, se necessário.
Este medicamento não é para crianças ou adolescentes com idade inferior a 18 anos porque os efeitos do medicamento em crianças e adolescentes não são conhecidos.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente ou se vier a tomar outros medicamentos.
Fale com o médico ou farmacêutico se estiver a tomar algum dos seguintes medicamentos:
- Rifampicina, claritromicina ou telitromicina (medicamentos antibióticos)
- Itraconazol ou cetoconazol (medicamentos para tratar infecções fúngicas)
- Ritonavir, indinavir ou saquinavir (medicamentos para a infecção por VIH)
- Fenitoína, carbamazepina, fenobarbital (medicamentos para tratar a epilepsia)
- Erva de São João (Hypericum perforatum), um medicamento à base de plantas utilizado para a depressão.
A utilização destes medicamentos com Naldemedina pode afectar a forma como a naldemedina actua ou aumentar os seus efeitos secundários.
- se sofre de uma doença que pode afectar a parede do seu intestino, tal como:
• úlcera do estômago;
• um cólon aumentado devido a uma condição conhecida como síndrome de Ogilvie;
• diverticulite (uma doença em que o intestino está inflamado);
• cancro do intestino ou peritónio. O peritónio é o revestimento da área do intestino.
• uma doença que causa inflamação grave do trato digestivo, como a doença de Crohn.
- se tem cancro do cérebro ou do sistema nervoso central, esclerose múltipla ou doença de Alzheimer.
Se tiver estas condições e desenvolver sintomas de abstinência de opiáceos ou se o medicamento opiáceo já não controlar a sua dor, contacte o médico imediatamente.
- se teve um ataque cardíaco nos últimos 3 meses ou se tem outros problemas cardíacos graves que causam sintomas diários
- se tem doença hepática grave, como doença hepática alcoólica, infecção viral do fígado ou função hepática diminuída.
- se estiver a tomar certos medicamentos como o itraconazol para tratar infecções fúngicas ou um antibiótico chamado rifampicina para tratar a tuberculose e outras infeções.
Fale com o médico ou farmacêutico imediatamente enquanto estiver a tomar Naldemedina:
- se desenvolver uma dor de estômago grave, duradoura ou agravada, pois isso pode ser um sintoma de desenvolvimento de um buraco na parede intestinal e pode ser fatal.
Fale com o médico imediatamente e pare de tomar Naldemedina.
- se sofre de sintomas de síndrome de abstinência de opiáceos que podem desenvolver-se dentro de minutos a vários dias após a toma de um medicamento como o Naldemedina.
Pare de tomar Naldemedina e contacte o médico se desenvolver sintomas de abstinência de opiáceos.
- se tiver diarreia grave ou dor de estômago, informe o médico, para que o possa monitorizar e tratá-lo com re-hidratação e medicamentos apropriados, se necessário.
Este medicamento não é para crianças ou adolescentes com idade inferior a 18 anos porque os efeitos do medicamento em crianças e adolescentes não são conhecidos.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente ou se vier a tomar outros medicamentos.
Fale com o médico ou farmacêutico se estiver a tomar algum dos seguintes medicamentos:
- Rifampicina, claritromicina ou telitromicina (medicamentos antibióticos)
- Itraconazol ou cetoconazol (medicamentos para tratar infecções fúngicas)
- Ritonavir, indinavir ou saquinavir (medicamentos para a infecção por VIH)
- Fenitoína, carbamazepina, fenobarbital (medicamentos para tratar a epilepsia)
- Erva de São João (Hypericum perforatum), um medicamento à base de plantas utilizado para a depressão.
A utilização destes medicamentos com Naldemedina pode afectar a forma como a naldemedina actua ou aumentar os seus efeitos secundários.
Cuidados com a Dieta
Não deve beber grandes quantidades de sumo de toranja enquanto estiver a tomar Naldemedina.
Terapêutica Interrompida
Se se esquecer de tomar um comprimido de Naldemedina, tome-o assim que se lembrar.
No entanto, se faltarem menos de 12 horas para a próxima dose, não tome a dose esquecida e espere até a hora para tomar o seu próximo comprimido.
Não tome uma dose dupla para compensar um comprimido esquecido.
No entanto, se faltarem menos de 12 horas para a próxima dose, não tome a dose esquecida e espere até a hora para tomar o seu próximo comprimido.
Não tome uma dose dupla para compensar um comprimido esquecido.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Naldemedina Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Como a naldemedina é metabolizada principalmente pela enzima hepática CYP3A4, os inibidores dessa enzima podem aumentar suas concentrações no organismo e, portanto, seu potencial de efeitos secundários. Exemplos incluem itraconazol (que aumentou a exposição à naldemedina em 2,9 vezes em um estudo), cetoconazol, claritromicina e sumo de toranja. - Inibidores do CYP3A4
Naldemedina Itraconazol
Observações: n.d.Interacções: Como a naldemedina é metabolizada principalmente pela enzima hepática CYP3A4, os inibidores dessa enzima podem aumentar suas concentrações no organismo e, portanto, seu potencial de efeitos secundários. Exemplos incluem itraconazol (que aumentou a exposição à naldemedina em 2,9 vezes em um estudo), cetoconazol, claritromicina e sumo de toranja. - Itraconazol
Naldemedina Cetoconazol
Observações: n.d.Interacções: Como a naldemedina é metabolizada principalmente pela enzima hepática CYP3A4, os inibidores dessa enzima podem aumentar suas concentrações no organismo e, portanto, seu potencial de efeitos secundários. Exemplos incluem itraconazol (que aumentou a exposição à naldemedina em 2,9 vezes em um estudo), cetoconazol, claritromicina e sumo de toranja. - Cetoconazol
Naldemedina Claritromicina
Observações: n.d.Interacções: Como a naldemedina é metabolizada principalmente pela enzima hepática CYP3A4, os inibidores dessa enzima podem aumentar suas concentrações no organismo e, portanto, seu potencial de efeitos secundários. Exemplos incluem itraconazol (que aumentou a exposição à naldemedina em 2,9 vezes em um estudo), cetoconazol, claritromicina e sumo de toranja. - Claritromicina
Naldemedina Sumo de toranja
Observações: n.d.Interacções: Como a naldemedina é metabolizada principalmente pela enzima hepática CYP3A4, os inibidores dessa enzima podem aumentar suas concentrações no organismo e, portanto, seu potencial de efeitos secundários. Exemplos incluem itraconazol (que aumentou a exposição à naldemedina em 2,9 vezes em um estudo), cetoconazol, claritromicina e sumo de toranja. - Sumo de toranja
Naldemedina Indutores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Por outro lado, indutores de CYP3A4, como rifampicina e erva de São João, diminuem as concentrações de naldemedina; com rifampicina, a redução foi de 83% num estudo. - Indutores do CYP3A4
Naldemedina Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: Por outro lado, indutores de CYP3A4, como rifampicina e erva de São João, diminuem as concentrações de naldemedina; com rifampicina, a redução foi de 83% num estudo. - Rifampicina (rifampina)
Naldemedina Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Observações: n.d.Interacções: Por outro lado, indutores de CYP3A4, como rifampicina e erva de São João, diminuem as concentrações de naldemedina; com rifampicina, a redução foi de 83% num estudo. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Naldemedina Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: n.d.Interacções: Inibidores fortes da glicoproteína P da bomba, como a ciclosporina, podem aumentar as concentrações de naldemedina no plasma sanguíneo. - Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)
Naldemedina Ciclosporina
Observações: n.d.Interacções: Inibidores fortes da glicoproteína P da bomba, como a ciclosporina, podem aumentar as concentrações de naldemedina no plasma sanguíneo. - Ciclosporina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A naldemedina não deve ser usada durante a gravidez, a menos que a condição clínica da mulher exija tratamento com naldemedina.
A naldemedina não deve ser utilizada durante a amamentação.
Naldemedina não tem influência na sua capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
A naldemedina não deve ser usada durante a gravidez, a menos que a condição clínica da mulher exija tratamento com naldemedina.
A naldemedina não deve ser utilizada durante a amamentação.
Naldemedina não tem influência na sua capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2022
