Montelucaste
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(R,E)-2-(1-((1-(3-(2-(7-chloroquinolin-2-yl)vinyl)phenyl)-3-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)propylthio)methyl)cyclopropyl)acetic acid
PubChem
5281040
DrugBank
DB00471
ChemSpider
4444507
Código ATC
R03
|
R03DC03
DCB
06072
UNII
MHM278SD3E
KEGG
D08229
ChEBI
CHEBI:50730
ChEMBL
CHEMBL787
Fórmula química
C35H36ClNO3S
Massa molar
586.184 g/mol
SMILES
O=C (O) CC1 (CC1) CS [C@@H] (c2cccc (c2) \C=C\c3nc4cc (Cl) ccc4cc3) CCc5ccccc5C (O) (C) C
InChI
1S/C35H36ClNO3S/c1-34 (2, 40) 30-9-4-3-7-25 (30) 13-17-32 (41-23-35 (18-19-35) 22-33 (38) 39) 27-8-5-6-24 (20-27) 10-15-29-16-12-26-11-14-28 (36) 21-31 (26) 37-29/h3-12, 14-16, 20-21, 32, 40H, 13, 17-19, 22-23H2, 1-2H3, (H, 38, 39) /b15-10+/t32-/m1/s1
Key
UCHDWCPVSPXUMX-TZIWLTJVSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
750.5±60.0 °C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 8.20e-06 g/l
Biodisponibilidade
Montelucaste é rapidamente absorvido após administração oral. A biodisponibilidade oral é em média de 64%.
Metabolismo
O Montelucaste é extensamente metabolizado. Estudos in vitro, usando microssomas de fígado humano, indicam que os citocromos P450 3A4, 2A6 e 2C9 estão envolvidos no metabolismo do montelucaste. Com base em outros resultados in vitro, obtidos com microssomas de fígado humano, conclui-se que concentrações plasmáticas terapêuticas de montelucaste não inibem os citocromos P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ou 2D6. A contribuição dos metabólitos para o efeito terapêutico do montelucaste é mínima.
Semi-Vida
A semi-vida do Montelucaste é de 2.7-5.5 horas.
Ligação plasmática
Mais de 99% do montelucaste liga-se às proteínas plasmáticas.
Excreção
A depuração plasmática do montelucaste é, em média, de 45 ml/min, em adultos saudáveis. Após uma dose de montelucaste radiomarcado, 86% da radioactividade é recuperada nas fezes de 5 dias e é recuperada na urina < 0,2%.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Singulair, Lukair
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
