Montelucaste

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
Montelucaste é um medicamento do grupo dos antagonistas dos receptores dos leucotrienos que bloqueia as substâncias denominadas leucotrienos.

Estas substâncias, que se produzem naturalmente nos pulmões, são responsáveis pelo estreitamento e congestionamento das vias respiratórias (de passagem do ar) até aos pulmões.

O bloqueio dos leucotrienos melhora os sintomas da asma e ajuda a prevenir os ataques de asma.

Os leucotrienos também causam sintomas alérgicos, por isso o seu bloqueio melhora os sintomas de alergia sazonal (também conhecidos por febre dos fenos ou rinite alérgica sazonal).
Usos comuns
O Montelucaste é indicado para tratar a asma e também para prevenir os sintomas asmáticos durante o dia e a noite.

O Montelucaste é usado no tratamento de doentes que não estão controlados, de forma adequada, com a medicação que usam, e necessitam de terapêutica adicional.

O Montelucaste ajuda ainda a prevenir o estreitamento das vias respiratórias (de passagem de ar), que se desencadeia após o esforço físico.

Nos doentes asmáticos, com idade igual ou superior a 15 anos, para os quais Montelucaste se encontra indicado na asma, também pode proporcionar alívio sintomático da rinite alérgica.

O que é a asma?
A asma é uma doença crónica do pulmão que, embora não tenha cura, pode ser controlada.

São características da asma:
Estreitamento das vias respiratórias, provocando dificuldade em respirar.
Este estreitamento piora e aumenta em várias situações.

Vias respiratórias inflamadas, isto é, congestionamento das paredes das vias respiratórias.

Vias respiratórias hipersensíveis que reagem a várias coisas, como ao fumo de cigarro, ao pólen ou ao ar frio.

Os sintomas da asma incluem:
Tosse, respiração difícil e ruidosa e sensação de aperto no peito.
Nem todas as pessoas que sofrem de asma respiram ruidosamente e com dificuldade; para algumas, a tosse pode ser o único sintoma de asma.
Os sintomas ocorrem frequentemente durante a noite e após o esforço físico.

Como poderei saber se tenho asma?
O seu médico determinará se sofre de asma baseando-se nos seus sintomas e/ou na sua capacidade de expelir o ar dos pulmões.
O seu médico pode usar um aparelho chamado espirómetro para testar a sua função pulmonar.

O tratamento pode controlar a asma.
É importante tratar mesmo os sintomas ligeiros da asma, de forma a evitar que eles piorem.

Como deverá ser tratada a asma?
Para ajudar a prevenir os sintomas da asma e melhorar a sua respiração, deve, juntamente com o médico:
Arranjar formas de evitar ou reduzir o contacto com situações que podem provocar um episódio de asma (por exemplo, o fumo, mesmo que de outra pessoa, o pó das casas, fungos, ácaros, pólen, inseticida animal, mudanças de tempo e de temperatura e infecções das vias respiratórias tais como constipações).
Desenvolver um plano de tratamento que melhor controle a asma.

O que são alergias sazonais?
As alergias sazonais (também conhecidas por febre dos fenos ou rinite alérgica intermitente) são uma resposta alérgica causada normalmente por pólens que existem no ar, provenientes de árvores, relva e ervas.

Os sintomas diurnos e noturnos de alergias intermitentes podem incluir habitualmente irritação, comichão e corrimento nasal, espirros, olhos lacrimejantes, inchados, vermelhos e com comichão.
Tipo
Molécula pequena.
História
O montelucaste foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 1998.
Indicações
Montelucaste está indicado no tratamento da asma como terapêutica adjuvante nos doentes com asma persistente ligeira a moderada, controlados de forma inadequada com corticosteróides inalados e nos quais os agonistas beta de atuação rápida “usados quando necessário” proporcionam o controlo clínico inadequado da asma.

Nos doentes asmáticos, para os quais Montelucaste se encontre indicado na asma, também pode proporcionar alívio sintomático da rinite alérgica.

Montelucaste está também indicado na profilaxia da asma quando a componente predominante é a broncoconstrição induzida pelo exercício.
Classificação CFT

5.1.3.2 : Antagonistas dos leucotrienos

Mecanismo De Acção
Os cisteínil-leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) são potentes agentes inflamatórios eicosanóides, libertados por várias células, incluindo os mastócitos e os eosinófilos.

Estes importantes mediadores pró-asmáticos ligam-se a receptores dos cisteínil-leucotrienos (Cys LT).

O receptor CysLT tipo-1 (CysLT1) encontra-se nas vias respiratórias humanas (incluindo as células do músculo liso das vias respiratórias e os macrófagos das vias respiratórias) e noutras células pró-inflamatórias (incluindo os eosinófilos e algumas células germinais mielóides).

Os CysLTs têm sido correlacionados com a fisiopatologia da asma e da rinite alérgica.

Na asma, os efeitos mediados pelos leucotrienos, incluem broncoconstrição, secreção de muco, permeabilidade vascular e mobilização de eosinófilos.

Na rinite alérgica, os CysLTs são libertados da mucosa nasal após exposição ao alergeno durante as fases precoce e tardia das reacções, e estão associados a sintomas de rinite alérgica.

A estimulação intranasal com CysLTs demonstrou aumentar a resistência das vias respiratórias nasais e os sintomas de obstrução nasal.

O montelucaste é um composto activo por via oral que se liga com alta afinidade e selectividade ao receptor Cys LT1.

Nos estudos clínicos doses tão baixas quanto 5 mg de montelucaste inibem a broncoconstrição induzida pelo LTD4 inalado.

A broncodilatação foi observada no prazo de 2 horas da administração oral.

O efeito broncodilatador causado por um agonista beta foi aditivo ao causado pelo montelucaste.

O tratamento com montelucaste inibiu as fases precoce e tardia da broncoconstrição devido a estimulação antigénica.

Montelucaste diminuiu o número de eosinófilos do sangue periférico, nos doentes adultos e pediátricos comparativamente com o placebo.

Num estudo separado, o tratamento com montelucaste diminuiu significativamente o número de eosinófilos das vias respiratórias (conforme medições da expectoração) e no sangue periférico, enquanto se verificavam melhorias no controlo clínico da asma.
Posologia Orientativa
Em adultos, com idade igual ou superior a 15 anos, asmáticos, ou com asma e rinite alérgica sazonal concomitantes, a posologia é de um comprimido revestido por película de 10 mg, tomado diariamente à noite.

A posologia para doentes pediátricos dos 6 aos 14 anos é de um comprimido para mastigar de 5 mg, tomado diariamente à noite.

Se tomado com alimentos, deverá ser administrado uma hora antes ou duas horas depois dos alimentos.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Montelucaste.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Montelucaste é geralmente bem tolerado.

Em estudos realizados, os efeitos secundários mais frequentemente relatados que se pensa estarem relacionados com Montelucaste foram dores abdominais e dores de cabeça.

Estes foram normalmente ligeiros e ocorreram tanto nos doentes tratados com Montelucaste como nos que receberam placebo (comprimido sem medicamento).

Adicionalmente, foram referidos muito raramente os seguintes efeitos:
aumento da tendência para hemorragias; reacções alérgicas incluindo erupções cutâneas, inchaço da face, lábios, língua e/ou garganta, que podem provocar dificuldades a respirar ou engolir; alterações de comportamento e do humor (sonhos anómalos incluindo pesadelos, alucinações, irritabilidade, ansiedade, nervosismo, agitação incluindo comportamento agressivo, tremores, depressão, sono agitado, pensamentos e atos suicidas; tonturas, sonolência, dormência e picadas, convulsões, palpitações diarreia, boca seca, má digestão, naúseas e vómitos hepatite nódoas negras, irritação da pele e urticária, pápulas vermelhas dolorosas sob a pele que aprecem mais frequentemente na região anterior da perna (eritema nodoso), dores musculares ou nas articulações, cãibras musculares cansaço, mal-estar, inchaço.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Montelucaste só pode ser utilizado durante a gravidez, se for considerado claramente necessário.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Montelucaste só pode ser utilizado em mães a amamentar se for considerado claramente necessário.
Condução
Condução
Condução:Em casos muito raros, foi notificada sonolência ou tonturas. Cuidado na condução e a operar máquinas.
Precauções Gerais
Os doentes devem ser informados de que nunca devem usar montelucaste administrado por via oral para tratar ataques agudos de asma, e que devem manter disponíveis os habituais medicamentos de recurso apropriados.

Em caso de ocorrência de um ataque agudo, deverá ser usado um agonista beta de actuação rápida.

Os doentes devem contactar o médico o mais depressa possível, caso necessitem de mais inalações deste agonista beta do que as habituais.

O montelucaste não deve substituir de forma abrupta os corticosteróides inalados ou de administração oral.

Não existem dados demonstrativos de que os corticosteróides de administração oral possam ser reduzidos com o uso concomitante com montelucaste.

Em casos raros, doentes em tratamento com medicamentos antiasmáticos, incluindo o montelucaste, podem apresentar eosinofilia sistémica, por vezes com sinais clínicos de vasculite consistente com a síndrome de Churg-Strauss, uma situação que é normalmente tratada com corticosteróides sistémicos.

Estes casos foram geralmente associados, embora nem sempre, a redução ou interrupção da terapêutica com corticosteróides orais.

Não pode ser excluída, nem comprovada, a possibilidade dos antagonistas receptores leucotrienos estarem associados ao aparecimento da síndrome de Churg-Strauss.

Os médicos devem estar atentos para a ocorrência nos seus doentes de eosinofilia, exantema vasculítico, agravamento dos sintomas pulmonares, complicações cardíacas, e/ou neuropatia.

Os doentes que desenvolverem estes sintomas devem ser reanalisados e os seus esquemas de tratamento avaliados.

O tratamento com montelucaste não altera a necessidade dos doentes asmáticos sensíveis à aspirina evitarem tomar aspirina e outros fármacos anti-inflamatórios não esteróides.
Cuidados com a Dieta
Pode ser tomado com ou sem alimentos.
Terapêutica Interrompida
Se falhar uma dose, volte ao esquema normal de um comprimido uma vez por dia.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Conservar na embalagem de origem para proteger da luz e da humidade.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem efeito descrito

Montelucaste Antiasmáticos

Observações: n.d.
Interacções: O montelucaste pode ser administrado com outras terapêuticas habitualmente usadas na profilaxia e tratamento crónico da asma. - Antiasmáticos
Sem efeito descrito

Montelucaste Teofilina

Observações: n.d.
Interacções: Em estudos de interacções medicamentosas, a posologia clínica recomendada de montelucaste, não teve efeitos clinicamente importantes na farmacocinética dos seguintes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona, Contraceptivos orais (etinilestradiol/noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina e varfarina. - Teofilina
Sem efeito descrito

Montelucaste Prednisolona

Observações: n.d.
Interacções: Em estudos de interacções medicamentosas, a posologia clínica recomendada de montelucaste, não teve efeitos clinicamente importantes na farmacocinética dos seguintes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona, Contraceptivos orais (etinilestradiol/noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina e varfarina. - Prednisolona
Sem efeito descrito

Montelucaste Contraceptivos orais

Observações: n.d.
Interacções: Em estudos de interacções medicamentosas, a posologia clínica recomendada de montelucaste, não teve efeitos clinicamente importantes na farmacocinética dos seguintes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona, Contraceptivos orais (etinilestradiol/noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina e varfarina. - Contraceptivos orais
Sem efeito descrito

Montelucaste Noretisterona

Observações: n.d.
Interacções: Em estudos de interacções medicamentosas, a posologia clínica recomendada de montelucaste, não teve efeitos clinicamente importantes na farmacocinética dos seguintes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona, Contraceptivos orais (etinilestradiol/noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina e varfarina. - Noretisterona
Sem efeito descrito

Montelucaste Etinilestradiol

Observações: n.d.
Interacções: Em estudos de interacções medicamentosas, a posologia clínica recomendada de montelucaste, não teve efeitos clinicamente importantes na farmacocinética dos seguintes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona, Contraceptivos orais (etinilestradiol/noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina e varfarina. - Etinilestradiol
Sem efeito descrito

Montelucaste Terfenadina

Observações: n.d.
Interacções: Em estudos de interacções medicamentosas, a posologia clínica recomendada de montelucaste, não teve efeitos clinicamente importantes na farmacocinética dos seguintes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona, Contraceptivos orais (etinilestradiol/noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina e varfarina. - Terfenadina
Sem efeito descrito

Montelucaste Digoxina

Observações: n.d.
Interacções: Em estudos de interacções medicamentosas, a posologia clínica recomendada de montelucaste, não teve efeitos clinicamente importantes na farmacocinética dos seguintes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona, Contraceptivos orais (etinilestradiol/noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina e varfarina. - Digoxina
Sem efeito descrito

Montelucaste Varfarina

Observações: n.d.
Interacções: Em estudos de interacções medicamentosas, a posologia clínica recomendada de montelucaste, não teve efeitos clinicamente importantes na farmacocinética dos seguintes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona, Contraceptivos orais (etinilestradiol/noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina e varfarina. - Varfarina
Sem efeito descrito

Montelucaste Prednisona

Observações: n.d.
Interacções: Em estudos de interacções medicamentosas, a posologia clínica recomendada de montelucaste, não teve efeitos clinicamente importantes na farmacocinética dos seguintes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona, Contraceptivos orais (etinilestradiol/noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina e varfarina. - Prednisona
Usar com precaução

Montelucaste Fenobarbital

Observações: n.d.
Interacções: A área sob a curva de concentração plasmática (AUC) de montelucaste diminuiu aproximadamente 40% em indivíduos sob co-administração de fenobarbital. Dado que o montelucaste é metabolizado pelo CYP 3A4, dever-se-á ter precaução, particularmente nas crianças, quando o montelucaste for co-administrado com indutores do CYP3A4, tais como fenitoína, fenobarbital e rifampicina. - Fenobarbital
Usar com precaução

Montelucaste Fenitoína

Observações: n.d.
Interacções: Dado que o montelucaste é metabolizado pelo CYP 3A4, dever-se-á ter precaução, particularmente nas crianças, quando o montelucaste for co-administrado com indutores do CYP3A4, tais como fenitoína, fenobarbital e rifampicina. - Fenitoína
Usar com precaução

Montelucaste Rifampicina (rifampina)

Observações: n.d.
Interacções: Dado que o montelucaste é metabolizado pelo CYP 3A4, dever-se-á ter precaução, particularmente nas crianças, quando o montelucaste for co-administrado com indutores do CYP3A4, tais como fenitoína, fenobarbital e rifampicina. - Rifampicina (rifampina)
Sem efeito descrito

Montelucaste Rosiglitazona

Observações: n.d.
Interacções: Estudos in vitro demonstraram que o montelucaste é um potente inibidor do CYP2C8. No entanto, resultados de um estudo clínico sobre interacções medicamentosas com montelucaste e rosiglitazona (um substrato específico representativo dos medicamentos primariamente metabolizados pelo CYP2C8) demonstraram que o montelucaste não inibe o CYP2C8 in vivo. Consequentemente, não se prevê que o montelucaste altere de forma marcante o metabolismo de medicamentos metabolizados por esta enzima (por ex., paclitaxel, rosiglitazona e repaglinida). - Rosiglitazona
Sem efeito descrito

Montelucaste Paclitaxel

Observações: n.d.
Interacções: Estudos in vitro demonstraram que o montelucaste é um potente inibidor do CYP2C8. No entanto, resultados de um estudo clínico sobre interacções medicamentosas com montelucaste e rosiglitazona (um substrato específico representativo dos medicamentos primariamente metabolizados pelo CYP2C8) demonstraram que o montelucaste não inibe o CYP2C8 in vivo. Consequentemente, não se prevê que o montelucaste altere de forma marcante o metabolismo de medicamentos metabolizados por esta enzima (por ex., paclitaxel, rosiglitazona e repaglinida). - Paclitaxel
Sem efeito descrito

Montelucaste Repaglinida

Observações: n.d.
Interacções: Estudos in vitro demonstraram que o montelucaste é um potente inibidor do CYP2C8. No entanto, resultados de um estudo clínico sobre interacções medicamentosas com montelucaste e rosiglitazona (um substrato específico representativo dos medicamentos primariamente metabolizados pelo CYP2C8) demonstraram que o montelucaste não inibe o CYP2C8 in vivo. Consequentemente, não se prevê que o montelucaste altere de forma marcante o metabolismo de medicamentos metabolizados por esta enzima (por ex., paclitaxel, rosiglitazona e repaglinida). - Repaglinida
Usar com precaução

Lumacaftor + Ivacaftor Montelucaste

Observações: O lumacaftor é um indutor potente das CYP3A e o ivacaftor é um inibidor fraco das CYP3A, quando administrados em monoterapia. Existe a possibilidade de outros medicamentos afetarem lumacaftor/ivacaftor quando administrados concomitantemente, assim como de lumacaftor/ivacaftor afetar outros medicamentos.
Interacções: Montelucaste: Não se recomendam ajustes posológicos de montelucaste. - Montelucaste
Sem efeito descrito

Roflumilaste Montelucaste

Observações: Os estudos de interacção foram apenas realizados em adultos.
Interacções: Não foram observadas interacções com salbutamol inalado, formoterol, budesonida, montelucaste oral, digoxina, varfarina, sildenafil e midazolam. - Montelucaste
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Primidona Montelucaste

Observações: Tanto a primidona como o seu principal metabolito, o fenobarbital, induzem a actividade enzimática hepática, principalmente o sistema enzimático CYP4503A4. Isto pode provocar alterações na farmacocinética de fármacos administrados simultaneamente.
Interacções: Os fármacos cujo metabolismo possa ser aumentado e levar a uma diminuição da concentração plasmática e/ou diminuição do tempo de semi-vida, devido a uma terapêutica concomitante são: Androgéneos, beta-antagonistas, carbamazepina, ciclosporina, clonazepam, cloranfenicol, corticosteróides/glucocorticóides, ciclofosfamida, dicumarinas, digitoxina, doxiciclina, etosuxamida, etoposido, felbamato, granissetrom, lamotrigina, losartan, metadona, metronidazol, mianserina, Montelucaste, nelfinavir, nimodipina, Contraceptivos orais, oxcarbazepina, fentoína, quinidina, rocurónio, valproato de sódio, tiagabina, teofilinas, topiramato, antidepressores tricíclicos, vecurónio, varfarina e zonisamida. - Montelucaste
Não recomendado/Evitar

Selpercatinib Montelucaste

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Efeitos de selpercatinib na farmacocinética de outros medicamentos (aumento da concentração plasmática) Substratos sensíveis ao CYP2C8 Selpercatinib aumentou a Cmax e a AUC de repaglinida (um substrato do CYP2C8) em aproximadamente 91% e 188%, respectivamente. Deve, por isso, evitar-se a co-administração com substratos sensíveis ao CYP2C8 (como, por exemplo, odiaquina, cerivastatina, enzalutamida, paclitaxel, repaglinida, torasemida, sorafenib, rosiglitazona, buprenorfina, selexipag, dasabuvir e montelucaste). - Montelucaste
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Montelucaste
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Montelucaste só pode ser utilizado durante a gravidez, se for considerado claramente necessário.

Montelucaste só pode ser utilizado em mães a amamentar se for considerado claramente necessário.

Em casos muito raros, foi notificada sonolência ou tonturas. Cuidado na condução e a operar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021