Mobocertinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
propan-2-yl 2-[4-[2-(dimethylamino)ethyl-methylamino]-2-methoxy-5-(prop-2-enoylamino)anilino]-4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidine-5-carboxylate
Número CAS
Sem informação.
PubChem
118607832
DrugBank
DB16390
ChemSpider
84455481
Código ATC
n.d.
DCB
Sem informação.
UNII
39HBQ4A67L
KEGG
D12001
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL4650319
Fórmula química
C32H39N7O4
Massa molar
585.7
SMILES
CC(C)OC(=O)C1=CN=C(N=C1C2=CN(C3=CC=CC=C32)C)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N(C)CCN(C)C)OC
InChI
InChI=1S/C32H39N7O4/c1-9-29(40)34-24-16-25(28(42-8)17-27(24)38(6)15-14-37(4)5)35-32-33-18-22(31(41)43-20(2)3)30(36-32)23-19-39(7)26-13-11-10-12-21(23)26/h9-13,16-20H,1,14-15H2,2-8H3,(H,34,40)(H,33,35,36)
Key
AZSRSNUQCUDCGG-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Mobocertinibe tem uma solubilidade de 152 mg/mL em pH 1,0 e >17,6 mg/mL em soluções de pH 6,8 a 37°
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta média do mobocertinibe é de 37% e o Tmax mediano é de aproximadamente 4 horas. Após uma dose oral única de 160mg de mobocertinibe para pacientes em jejum, o Cmax e AUC0-inf médios foram de 45,8 ng/mL e 862 ng•h/ mL, respectivamente.
Metabolismo
O mobocertinibe é metabolizado principalmente pelas enzimas CYP3A em dois metabólitos activos, AP32960 e AP32914, que são equipotentes ao mobocertinibe e representam 36% e 4% de sua AUC molar combinada, respectivamente.
Semi-Vida
No estado de equilíbrio, a semi-vida média de eliminação do mobocertinibe e seus dois metabólitos activos, AP32960 e AP32914, foi de 18 horas, 24 horas e 18 horas, respectivamente.
Ligação plasmática
O mobocertinibe e seus metabólitos ligam-se extensivamente às proteínas no plasma, embora as proteínas específicas às quais se ligam não tenham sido elucidadas. Após a administração oral, o mobocertinibe é 99,3% ligado às proteínas, AP32960 é 99,5% ligado às proteínas e AP32914 é 98,6% ligado às proteínas.
Excreção
Após a administração oral de mobocertinibe, aproximadamente 76% da dose administrada foi recuperada nas fezes (6% como droga original inalterada) com apenas 4% recuperado na urina (1% como droga original inalterada). O metabólito AP32960 compreendeu 12% e 1% da dose recuperada encontrada nas fezes e na urina, respectivamente, enquanto o metabólito AP32914 estava abaixo do limite de detecção em ambos.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
